|
Losartan
|
|
لوزارتان
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) زيادي فشار خون.
بزرگسالان: ابتدا mg/day 50-25 مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده 100-25 ميلي‌گرم به صورت مقدار واحد يا دو بار در روز است.
كودكان 6 ساله و بزرگتر: mg/kg 7/0، تا حداكثر mg 50 يك بار در روز مصرف مي شود. حداكثر دوز روزانه mg/kg 4/1 يا mg 100 مي‌باشد.
ب) نفروپاتي ناشي از ديابت نوع 2.
بزرگسالان: mg 50 يك بار در روز استفاده مي شود. بر اساس مقدار فشار خون مي‌توان دوز را تا mg 100 روزانه افزايش داد.
پ) كاهش خطر سكته مغزي در بيماران مبتلا به هايپرتانسيون و هايپرتروفي بطن چپ.
بزرگسالان: در ابتدا با mg 50 لورازتان يك بار در روز شروع نموده و بر اساس پاسخ فشار خون مي‌توان mg 5/12 هيدروكلروتيازيد اضافه نمود و يا دوز لوزارتان را به mg 100 افزايش داد. همچنين مي‌توان هر دو اقدام فوق را همراه با هم انجام داد. در صورت نياز به كاهش بيشتر فشار، دوز هيدروكلروتيازيد به mg 25 روزانه افزايش مي‌يابد.
مكانيسم اثر
اثر كاهنده فشار خون: لوزارتان يك آنتاگوسيت گيرنده آنژيوتانسين II است كه اثر ترشح كننده آلدوسترون و تنگ كننده عروق آنژيوتانسين II را از طريق مسدود کردن انتخابي اين گيرنده‌ها در بسياري از بافتها از جمله عضلات صاف عروق، مهار مي‌كند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
داروهاي مهاركننده COX-2، داروهاي NSAID و ريفامپين ممكن است اثرات ضد فشار خون لوزارتان را كاهش دهند.
فلوكونازول ممكن است سطح سرمي و اثرات لوزارتان را افزايش دهد.
لورازتان ممكن است ترشح کليوي ليتيم را كاهش دهد. سطح ليتيم را پايش كنيد.
ديورتيك‌هاي نگهدارنده پتاسيم و مكمل‌هاي پتاسيم ممكن است در مصرف همزمان با لوزارتان باعث هايپركالمي شوند.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سرگيجه ، بي‌خوابي، ضعف، خستگي، سردرد.
دستگاه گوارش: اسهال، سوءهاضمه، تهوع، درد شكم.
عضلاني - اسكلتي: كرامپ و درد عضلاني، درد پشت يا ساق پا.
تنفسي: سرفه، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني، برونشيت، سينوزيت.
قلبي- عروقي: درد سينه، ادم.
پوستي: سلوليت.
ادراري- تناسلي: عفونت ادراري.
خوني: آنمي.
ساير عوارض: آنژيوادم.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: افت فشار خون ، تاكيكاردي، براديكاردي (ناشي از تحريك پاراسمپاتيك).
درمان: حمايتي است؛ لوزارتان و متابوليت فعال آن از طريق همودياليز از بدن خارج نمي‌شوند.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به خوبي جذب مي‌شود؛ فراهمي زيستي سيستميك آن حدود 33 درصد است.
پخش: لوزارتان و متابوليتهاي فعال آن به ميزان زيادي به پروتئينهاي پلاسما، و عمدتاً آلبومين ، پيوند مي‌يابند.
متابوليسم: آنزيم‌هاي سيتوكروم 2C9 و 3A4 در تغيير شكل دارو به متابوليتهاي آن نقش دارند.
دفع: دارو و متابوليتهاي آن عمدتاً از طريق مدفوع و به ميزان كم از طريق ادرار دفع مي‌شوند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف : حساسيت مفرط به دارو، كودكان با GFR زير m 273/1/min/ml 30، تنگي دو طرفه شريان كليوي، سه ماهه دوم و سوم بارداري.
موارد احتياط : اختلال كار كليه يا كبد، افرادي كه مايع از دست داده‌اند، تنگي بارز دريچه آئورت يا ميترال، تنگي يك طرفه شريان كليوي.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet : 25, 50mg
Tablet : (Hydrochlorothiazide 12.5mg + Losartan Potassium 50mg )
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست گيرنده آنژيوتانسين II.
طبقه‌بندي درماني: كاهنده فشار خون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در سه ماهه دوم و سوم ، رده D)
ملاحظات اختصاصي
1- داروهايي مانند لوزارتان كه به طور مستقيم بر روي سيستم رنين- آنژيوتاسين اثر مي‌كنند، در صورت مصرف توسط زنان باردار مي‌توانند موجب مرگ و مير جنين و نوزاد شوند. در سه ماهه اول بارداري اين مسائل ديده نشده است. در صورت احتمال بارداري، مصرف دارو بايد قطع شود.
2- بيماران دچار اختلال كار كبدي و بيماران تحت درمان با مدرها در ابتدا بايد كمترين مقدار (mg/day 25) را مصرف كنند.
3- اين دارو را مي‌توان به تنهايي يا در تركيب با ساير داروهاي كاهنده فشار خون تجويز كرد.
4- اگر اثر كاهنده فشارخون دارو با رژيم يك بار در روز كافي نبود، مي‌توان همان مقدار را در دو مقدار منقسم (دو بار در روز) تجويز نمود يا مقدار مصرف را افزايش داد تا اثر مطلوب حاصل شود.
5- در صورت مصرف همزمان داروهاي مدر در درمان زيادي فشار خون، بيمار بايد از نظر نشانه‌هاي كاهش فشارخون پيگيري شود.
6- عملكرد كليه بيمار بايد با اندازه‌گيري مرتب BUN و كراتينين ارزيابي شود.
7- بيماران دچار نارسايي شديد قلبي كه عملكرد كليه آنها به سيستم آنژيوتانسين- آلدوسترون وابسته است، با مصرف مهاركننده‌هاي ACE دچار نارسايي حاد كليوي شده‌اند. لوزارتان نيز ممكن است چنين اثري داشته باشد. وضعيت بيمار ، بخصوص طي هفته‌هاي اول درمان بايد به دقت پيگيري شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- از قطع ناگهاني مصرف دارو خودداري كنيد.
2- از مصرف مكمل‌هاي سديم پرهيز كنيد. اين محصولات ممكن است حاوي پتاسيم باشند كه مي‌تواند موجب بروز افزايش پتاسيم خون با مصرف لوزارتان شود.
3- در صورت بروز بارداري به پزشك معالج اطلاع دهيد. مصرف لوزارتان در سه ماهه دوم و سوم بارداري براي جنين خطرناك است.
4- لوزارتان را مي‌توان بعد از غذا يا با معده خالي مصرف نمود.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف دارو در كودكان زير 6 سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر معلوم نيست. به دليل عوارض جانبي احتمالي دارو براي نوزاد شيرخوار، با در نظر گرفتن ميزان اهميت آن براي مادر، مصرف دارو يا شيردهي بايد قطع شود.
|
