|
Repaglinide
|
|
ريپاگلینید
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
درمان كمكي همراه ورزش در رژيم غذايي در كاهش قند خون بيماران ديابت تيپ 2 كه هايپرگليسمي آنها به تنهايي با ورزش و رژيم غذايي كنترل نمي‌شود؛ درمان كمكي همراه رژيم غذايي، ورزش و متفورمين؛ درمان كمكي رژيم غذايي، ورزش و روزيگليتازون يا پيوگليتازون.
بزرگسالان: براي بيماراني كه قبلاً درمان نشده‌اند يا ميزان هموگلوبين A1C آنها كمتر از 8% است. دوز را به صورت 0.5 ميلي گرم نيم ساعت قبل از هر غذا تجويز كنيد. براي بيماراني كه قبلاً داروهاي كاهنده قند خون دريافت كرده يا ميزان هموگلوبين A1C آنها بيشتر از 8% است. دوز اوليه 1 تا 2 ميلي گرم با هر غذا مي‌باشد. دوز توصيه شده 0.5 تا 4 ميلي گرم با غذا، دو يا سه يا چهار بار در روز مي‌باشد. حداكثر مقدار توصيه شده 16 ميلي گرم در روز است.
تنظيم دوز بايد بر مبناي قند خون باشد، مي‌توان دوز را دو برابر تا 4 ميلي گرم با هر وعده غذايي افزايش داده تا پاسخ دلخواه بدست آيد. حداقل يك هفته بعد از هرگونه تغيير دوز پاسخ بيمار را بررسي كنيد.
تنظيم دوز: در نارسايي شديد كليوي، دارو به صورت 0.5 ميلي گرم با هر وعده غذايي تجويز كنيد.
مكانيسم اثر
اثر ضد ديابت: دارو كانالهاي پتاسيم وابسته به آدنوزين تري فسفات را در غشاء سلولهاي بتا پانكراس بلوك كرده كه باعث دپولاريزه شدن سلولهاي بتا شده و كانالهاي كليسمي باز مي‌شوند. ورود كلسيم باعث ترشح انسولين از سلولهاي بتا و متعاقباً كاهش قند خون مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
باربيتوراتها، كاربامازپين وريفامپين باعث افزايش متابوليسم اين دارو مي‌شوند.
مصرف همزمان بتابلوكرها، كلرامفنيكل، كومارين‌ها، مهاركننده‌هاي MAO، NSAIDs، داروهايي با اتصال پروتئيني بالا، پروبنسيد، ساليسيلاتها و سولفوناميدها، هايپوگليسمي ناشي از اين دارو را تشديد مي‌كند.
مصرف همزمان با بلوك كننده‌هاي كانال كلسيم كورتيكواستروئيدها، استروژنها، كنتراسپتيوها، ايزونيازيد، نيكوتينيك اسيد، فنوتيازين‌ها، فني توئين، مقلدهاي سمپاتيك، تيازيدها و ساير ديورتيك‌ها، هورمونهاي تيروئيدي باعث افزايش قند خون مي‌شود.
كلاريترومايسين باعث افزايش سطح رپاگلينيد مي‌شود.
مهار كننده‌هاي آنزيم 3A4 CYP (اريترومايسن، كتوكونازول، ايتراكونازول، مايكونازول و سيمواستاتين) متابوليسم دارو را مهار مي‌كنند.
جم فيبروزيل باعث افزايش سطوح رپاگلينيد مي‌شود. مصرف همزمان اين دو دارو با هم توصيه نمي‌شود. در صورت مصرف همزمان مانيتورينگ قند خون و تنظيم دوز دارو لازم است. بيماران نبايد رپاگلينيد، جم فيبروزيل وايتراكونازول را بدليل اثرات سينرژيستيك متابوليك با هم مصرف كنند.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- مصرف ديگر داروهاي خوراكي ضد ديابت باعث افزايش مورتاليني ناشي از عوارض قلبي ـ عروقي مي‌شود. هر چند اين اثر در مورد رپاگلينيد ارزيابي نشده است ولي احتياطات لازم صورت گيرد.
2- سطح قند خون بيمار را به صورت دوره‌اي مانيتور كرده تا به حداقل دوز مؤثر برسيد.
3- اثرات طولاني مدت را با اندازه گيري هموگلوبين A1C هر 3 ماه يك بار ارزيابي كنيد.
4- كاهش كنترل قند خون ضمن دوره‌هاي استرس مانند تب، تروما، عفونت يا جراحي رخ مي‌دهد. در صورت بروز دارو را قطع كرده و انسولين تجويز كنيد.
5- تشخيص هايپوگليسمي در افراد مسن و كساني كه همزمان بتابلوكر مي‌گيرند مشكل است.
6- در بيماران با نارسايي كليوي كه نياز به دياليز دارند با احتياط دوز را افزايش دهيد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- در ضمن مصرف دارو، رعايت رژيم غذايي و ورزش لازم است.
2- علائم هيپوگليسمي را به بيمار يا خانواده او آموزش دهيد.
3- بهتر است دارو 15 دقيقه قبل از غذا مصرف شود. هرچند اين زمان از نيم ساعت قبل تا بلافاصله قبل از غذا متغير است.
4- در صورت عدم مصرف وعده غذايي، دارو را مصرف نكنيد، يا در صورت مصرف غذاي اضافي، دوز دارو را اضافه كنيد.
مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي مصرف دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در سالمندان: افزايش دفعات يا شدت هايپوگليسمي در سالمندان ديده نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. بهتر است ضمن مصرف دارو يا شيردهي صورت نگيرد، يا دارو قطع شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
باعث افزايش يا كاهش سطح گلوكز مي‌شود.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: دارو به سرعت و به طور كامل جذب شده و بعد از يك ساعت به اوج اثر خود مي‌رسد.
پخش: حجم پخش متوسط دارو بعد از تجويز وريدي در مطالعات باليني برابر 31 ليتر بوده است. دارو تا 98% به آلبومين متصل مي‌شود.
متابوليسم: دارو از طريق مسير اكسيداتيو كاملاً متابوليزه و سپس به متابوليت‌هاي گلوكورونيد كنژوگه مي‌شود. سيستم سيتوكرومي كبد (بخصوص CYP3A4) در N- دآلكيلاسيون دارو نقش دارد. تمام متابوليت‌ها غير فعال اند.
دفع: تقريباً 90% دارو به صورت متابوليت از دو نوع دفع مي‌شود. 8% به صورت متابوليت در ادرار وارد شده و كمتر از 0.1 % تغيير نيافته دفع مي‌شود.نيمه عمر دارو حدود يك ساعت است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون، كتواسيدوز ديابتي با يا بدون كوما؛ ديابت تيپ يك.
موارد احتياط: دارو باعث هايپوگليسمي مي‌شود. انتخاب مناسب بيمار، دوز و آموزش بيمار در پيشگيري از اين عارضه مهم است.
در بيماران با نارسايي آدرنال يا هيپوفيز با احتياط استفاده شود.
بعضي مطالعات بيانگر افزايش مورتاليتي ناشي از عوارض قلبي ـ عروقي بدنبال مصرف سولفونيل اوره‌ها مي‌باشند.از نظر تئوري رپاگلينيد بايد اين عارضه را افزايش دهد ولي مطالعات طولاني مدت اين اثر را اثبات نكرده است.
در موارد نارسايي متوسط ـ شديد كبدي يا نارسايي شديد كليوي با احتياط استفاده شود. در دوره‌هاي استرس و تب، تروما، عفونت، جراحي بايد مصرف دارو قطع شده و بيمار با انسولين درمان شود.
مصرف همزمان با انسولين NPH توصيه نمي‌شود. در دو مطالعه مصرف اين دو دارو با هم باعث ايسكمي قلبي شده است. ارزيابي بيشتر لازم است.
در بيماران مسن و دچار سوء تغذيه با احتياط به كار رود. ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 0.5, 1, 2mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مگليتينيد.
طبقه‌بندي درماني: ضد ديابت.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Novo Norm
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد.
قلبي ـ عروقي: آنژين، درد قفسه سينه.
دستگاه گوارش: يبوست، اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ.
تنفسي: برونشيت، عفونتهاي تنفسي فوقاني.
ساير عوارض: رينيت، سينوزيت، عفونت ادراري، هايپوگليسمي، آرترالژي.
مسموميت و درمان
مصرف بيش از حد باعث كاهش سطح گلوكز خون مي‌شود.
در صورتي كه بيمار هوشيار است، با گلوكز خوراكي بيمار را درمان كرده و دوز دارو را تنظيم كنيد. (بر مبناي وعده غذايي). بيمار را براي مدت 24 تا 48 ساعت تحت نظر داشته باشيد، هايپوگليسمي بعد از بهبودي كوتاه مدت ممكن است مجدداً ايجاد شود.
در صورت افت قند خون شديد همراه با كوما، تشنج يا ديگر عوارض نورولوژيك با محلول دكستروز 50% به صورت وريدي بولوس و سپس انفوزيون محلول 10% بيمار را درمان كرده و سطح قند خون را بدقت مانيتور كنيد.
|
