Mitoxantrone HCl | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Mitoxantrone HCl

ابکسانترون

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
درمان اوليه لوسمي غيرلنفوسيتيك حاد در تركيب با ساير داروهاي تأييد شده براي اين بيماري.
بزرگسالان: براي اينداکشن (در شيمي‌درماني ترکيبي)، مقدار mg/m2 12 روزانه در روزهاي اول تا سوم انفوزيون وريدي، و mg/m2 100 سيتوزين آرابينوزيد از روزهاي اول تا هفتم به مدت هفت روز انفوزيون وريدي مداوم (طي 24 ساعت) مي‌شود. كامل ترين فرونشاني بيماري(remission) به دنبال دوره اوليه درمان (induction therapy) حاصل مي‌شود. در صورت كامل نبودن پاسخ ضد لوسميك، مي‌توان دوره دوم درمان را آغاز كرد؛ به مدت دو روز ميتوكسانترون و پنج روز سيتوزين با همان مقادير مصرف روزانه تجويز مي‌شود. در صورت بروز مسموميت خطرناك غيرخوني، تا رفع اين مسموميت نبايد دوره درمان شروع شود.
به‌صورت تركيبي در درمان اوليه درد ناشي از سرطان پروستات پيشرفته و مقاوم وابسته به هورمون.
بزرگسالان: هر 21 روز، مقدار mg/m2 14-12 طي 30-15 دقيقه انفوزيون وريدي مي‌شود.
کاهش ناتواني عصبي و فواصل عود مجدد در مولتيپل اسکلروزيس پيشرفته، مزمن و عود کننده.
بزرگسالان: هر سه ماه، مقدار mg/m2 12 طي 15-5 دقيقه انفوزيون وريدي مي‌شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو.
موارد احتياط: سابقه تماس با آنتراسيكلينها يا ساير داروهاي کارديوتوکسيک. مصرف اين دارو در بارداري ممنوع مي‌باشد مگر اينکه منافع استفاده از آن بر خطراتي که متوجه جنين است ارجح باشد.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- پيگيري دقيق و مكرر معيارهاي آزمايشگاهي خوني و شيميايي، از جمله آزمونهاي علمكرد كبد، شمارش دوره‌اي تعداد سلولهاي خوني با پيگيري دقيق وضعيت بيمار توصيه شده است.
2- بي‌ضرري مصرف دارو در ساير روشهاي مصرف جز تزريق وريدي ثابت نشده است. اين دارو نبايد از راه داخل نخاعي مصرف شود.
3- ميزان ejection fraction بطن چپ و علائم نارسايي قلبي پيش از شروع درمان بررسي شود.
4- بيماران مبتلا به مولتيپل اسکلروزيس که دوز تجمعي دارو در آنها به mg/m2 100 مي‌رسد، از نظر شواهد سميت قلبي بايد بررسي شوند. حداکثر دوز تجمعي دارو در اين بيماران نبايد از mg/m2 140بيشتر شود.
5- زيادي اسيداوريك خون ممكن است در اثر تخريب سريع سلولهاي تومور عارض شود. غلظت اسيداوريك سرم پيگيري شود. پيش از شروع درمان با داروهاي ضد لوسمي، داروهاي كاهنده اسيداوريك خون تجويز شود.
6- افزايش گذراي AST و ALT 24-4 روز بعد از درمان با ميتوكسانترون بروز كرده است.
7- براي آماده كردن دارو، محلول را حداقل با 50 ميلي‌ليتر محلول كلرورسديم 9/0 درصد يا دكستروز پنج درصد رقيق كرده و به آهستگي و طي بيش از سه دقيقه به داخل لوله در حال جريان محلول كلرورسديم 9/0 درصد يا دكستروز پنج درصد تزريق مي‌كنند. محلول انفوزيون استفاده نشده بايد به‌طور مناسب از بين برود. براي انفوزيون نبايد با هپارين مخلوط شود؛ ممكن است رسوب تشكيل شود. در مورد سازگاري دارو اطلاعات دقيقي موجود نيست.
8- براي انفوزيون وريدي در مدت 15 تا 30 دقيقه محلول را رقيق کنيد.
9- در صورت نشت دارو از رگ به خارج، تزريق دارو قطع و از يك وريد ديگر شروع شود. اين دارو تاول‌زا نيست و واكنش‌هاي موضعي شديد با آن بسيار كم است.
10- 24 ساعت بعد از مصرف دارو ممكن است ادرار به رنگ آبي متمايل به سبز درآيد.
11- صلبيه ممكن است آبي‌رنگ شود. اين علامت مي‌تواند ناشي از ساپرس شدن مغز استخوان باشد.
12- بعد از نفوذ به ظرف محتوي دارو، ميتوکسانترون رقيق نشده حداکثر 7 روز در دماي اتاق يا 14 روز در يخچال نگه‌داري شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- پس از 24 ساعت از شروع درمان، ادرار ممکن است به رنگ آبي مايل به سبز و اسکلرا آبي رنگ شود.
2- ريزش مو ممکن است اتفاق بيفتد.
3- علائم و نشانه‌هاي سركوب فعاليت مغز استخوان (تب، گلودرد، كبودشدن آسان، يا خونريزي شديد) را فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
4- از حاملگي طي مصرف اين دارو خودداري كنيد. در صورت احتمال حاملگي به پزشك اطلاع دهيد.
5- براي به حداقل رساندن نفروپاتي ناشي از اسيداوريك مايعات زياد مصرف كنيد.
مصرف در كودكان: بي‌ضروري و اثربخشي دارو ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح ميتوكسانترون در شير مادر مشخص نيست. به ‌دليل احتمال واكنش‌هاي جانبي وخيم در نوزادان، بايد شيردهي قبل از مصرف دارو قطع شود.

تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: حملات تشنجي، تب، سردرد.
قلبي ـ عروقي: CHF، آريتمي، تاكيكاردي.
چشم، گوش، حلق و بيني: التهاب ملتحمه چشم، سينوزيت، temporary blue color to sclera
دستگاه گوارش: خونريزي، درد شكمي، اسهال، تهوع، موكوزيت، استفراغ، التهاب مخاط دهان.
ادراري ـ تناسلي: نارسايي كليوي، آمنوره، اختلال قاعدگي، عفونت ادراري.
خون: سركوب فعاليت مغز استخوان.
كبد: يرقان.
تنفسي:تنگي نفس، سرفه، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني.
پوست: پتشي، آلوپسي، اكيموز.
ساير عوارض: سپسيس، عفونتهاي قارچي.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر آنتي نئوپلاستيك: مكانيسم اثر ميتوكسانترون كاملاً مشخص نشده است. يك داروي واكنش‌دهنده در مقابل DNA است كه اثر سلول‌كش بر سلولهاي پروليفراتيو و غير پروليفراتيو دارد كه مطرح ‌كننده فقدان اختصاصي‌ بودن براي چرخه سلولي است. اين دارو همچنين با RNA تداخل کرده و آنزيم توپوايزومراز II را مهار مي‌کند.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: فقط انفوزيون وريدي مي‌شود.
پخش: 78 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌يابد و عمدتا در بافت تيروئيد، کبد، قلب و گلبولهاي قرمز تجمع مي‌يابد.
متابوليسم: توسط كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: دفع از طريق سيستمهاي كليوي و كبدي ـ صفراوي انجام مي‌شود؛ 11-6 درصد طي پنج روز از راه ادرار؛ 65 درصد به صورت تغيير نيافته و 35 درصد به صورت دو متابوليت غيرفعال و 25 درصد از راه مدفوع در مدت 5 روز دفع مي‌شود.

روش مصرف	شروع اثر	پيک اثر	مدت اثر
وريدي	نامشخص	نامشخص	نامشخص

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 2 mg/ml, 10ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتي‌بيوتيك، آنتي‌نئوپلاستيك.
طبقه‌بندي درماني: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Ebexantron
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سطح AST، ALT، بيلي روبين و اسيد اوريک را افزايش دهد.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: لكوپني شديد همراه با عفونت.
درمان: معيارهاي خوني پيگيري و درمان به‌ صورت علامتي انجام شود. درمان ضد ميكروبي ممكن است ضروري باشد.