|
Ropinirole
|
|
روپينيرول
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان علامتي پاركينسون ايديوپاتيك.
بزرگسالان: ابتدا 25/0 ميلي گرم خوراكي سه بار در روز تجويز شود. برحسب پاسخ بيمار دوز را در فواصل هفتگي تنظيم كنيد. دوز را به صورت 0.5 ميلي گرم سه بار در روز بعد از يك هفته 0.75 ميلي گرم سه بار در روز بعد از دو هفته و يك ميلي گرم سه بار در روز بعد از سه هفته تجويز كنيد. بعد از هفته چهارم دوز را مي توان 1.5 ميلي گرم روزانه هفتگي افزايش دارو تا ميزان 9 ميلي گرم روزانه سپس هفتگي 3 ميلي گرم روزانه افزايش داد تا به حداكثر مقدار مصرف يعني 24 ميلي گرم
روزانه رسيد.
ب) سندرم پاي بي قرار متوسط تا شديد.
بزرگسالان: 0.25 ميلي گرم خوراكي 1 تا 3 ساعت قبل از خواب بعد از دو روز برحسب پاسخ و تحمل بيمار مي توان دوز را به 0.5 ميلي گرم و سپس يك ميلي گرم در پايان هفته اول افزايش داد. افزايش دوز برحسب تحمل و پاسخ بيمار به ترتيب زير صورت گيرد. هفته دوم mg 1 روزانه هفته سوم ، mg 1.5 روزانه و هفته هفتم ، mg 4 روزانه. تمام دوزها بايد 1 تا 3 ساعت قبل از خواب تجويز شوند.
مكانيسم اثر
اثر ضد پاركينسون: دارو باعث تحريك رسپتورهاي دوپاميني پس سيناپسي در هسته Caudate-putamen در مغز مي شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان داروهاي مضعف CNS مانند آنتي سايكوتيكها و بنزوديازپينها باعث افزايش اثرات CNS اين دارو مي شود.
آنتاگونيست‌هاي دوپامين (بوتيروفنون‌ها، متوكلوپراميد، فنوتيازين‌ها، تيوگزانتين ها) باعث كاهش اثربخشي روپينيرول مي شوند. همزمان با هم استفاده نشوند.
استروژن‌ها باعث كاهش کليرانس روپينيرول مي شوند.
مهار كننده‌هاي آنزيم CYP1A2 (سپيروفلوكساسين، فلووكسامين، مگزيلتين، نورفلوكساسين)، باعث تغييرکليرانس دارو مي شوند.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دارو باعث افزايش آلكالين فسفاتاز و BUN مي شود. ميزان هموگلوبين و هماتوكريت كاهش مي يابد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به سرعت جذب مي شود. فراهمي زيستي مطلق دارو 55% است.
پخش: به صورت گسترده در بدن پخش شده ، حجم پخش ظاهري دارو L / kg 5/7 است. به ميزان 40% به پروتئينهاي پلاسما اتصال مي يابد.
متابوليسم: به صورت گسترده توسط CYP1A2 به متابوليت هاي غير فعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: كمتر از 10% به صورت تغيير نيافته از ادرار دفع مي شود. نيمه عمر دفع دارو 6 ساعت است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون.
موارد احتياط: دارو باعث توهم مي شود كه اين عارضه در سالمندان بيشتر رخ مي دهد.
مصرف آگونيست‌هاي دوپامين باعث يك سري رفتارهاي اجباري و خارج از كنترل شده كه به صورت قماربازي پاتولوژيك، افزايش ميل جنسي يا پر اشتهايي خود را نشان مي‌دهد. هر چند ممكن است اين رفتارها مربوط به بيماري زمينه‌اي يا اعتياد بيمار باشد. كاهش دوز يا قطع مصرف دارو باعث برگشت اين علائم در تعدادي از بيماران مي شود.
ريسك ملانوما در بيماران دريافت كننده دارو افزايش مي يابد.
دارو باعث افت فشار خون وضعيتي مي شود. خود بيماري پاركينسون نيز اين حالت را ايجاد مي كند. لذا در بيماران پر خطر مانند كساني كه داروهاي ضد فشار خون دريافت مي كنند يا بيماريهاي قلبي ـ عروقي و يا عروق مغزي دارند با احتياط استفاده شود.
سنكوپ همراه با برادي كاردي در بيماران دريافت كننده روپينيرول هم در مراحل اوليه بيماري پاركينسون (بدون لوودوپا) هم در مراحل آخر (همراه لوودووپا) گزارش شده است.
دارو مي تواند باعث پلورال افيوژن، فيبروز پلور و بيماريهاي بينابيني بافت ريه شود.
دارو مي تواند باعث ايجاد خواب آلودگي ناگهاني ضمن انجام فعاليت‌هاي روزانه شود.
بيمار را از نظر اختلالات خواب يا خواب آلودگي در طي روز بررسي كرده و در صورت بروز اين علائم دارو را قطع كنيد. همراه ديگر داروهاي مضعف CNS، سداتيو و اتانول ممكن است اثرات دارو تشديد شود.
در موارد ديسكينزي، بيماري شديد كبدي و كليوي با احتياط به كار رود. در بيماران دچار اختلالات سايكوتيك ماژور بهتر است به كار نرود چون باعث تشديد سايكوز مي‌شود.
در بيماران با سندرم پاي بي قرار شروع زودتر علائم در بعد از ظهر، افزايش سرعت حركات يا شيفت علائم به ساعات اوليه صبح بدنبال مصرف دارو ممكن است رخ دهد.
قطع ناگهاني دارو يا كاهش دوز قابل توجه بعد از مصارف طولاني مدت باعث ايجاد سندرمي شبيه سندرم نورولپتيك بدخيم مي شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet:.25, 0.5, 1, 5 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست دوپامين غير ارگوت.
طبقه‌بندي درماني: ضد پاركينسون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- در نارسايي خفيف ـ متوسط كليوي نياز به تعديل دوز نيست.
2- در نارسايي شديد كبدي يا كليوي دارو را با احتياط تنظيم دوز مصرف كنيد.
3- بيمار را از نظر علائم افت فشار وضعيتي بخصوص در مواقع افزايش دوز ارزيابي كنيد. زيرا آگونيست‌هاي دوپامين باعث اختلال در تنظيم سيستميك فشار خون مي‌شوند.
4- سنكوپ با يا بدون براديكاردي ممكن است رخ دهد. بيمار را بدقت به خصوص در 4 هفته اول درمان يا هر زماني كه دوز را افزايش مي دهيد ارزيابي كنيد.
5- هر چند با روپينيرول گزارش نشده است ولي علائمي شبيه سندرم نورولپتيك بدخيم افزايش دماي بدن، رژيديتي عضلاني، تغيير سطح هوشياري، ناپايداري اتونوم با كاهش سريع دوز يا قطع داروهاي ضد پاركينسون رخ داده است. در صورت وقوع اين عارضه به آهستگي دارو را طي 7 روز قطع كنيد به اين ترتيب كه ابتدا فواصل تجويز را به دوبار در روز براي چهار روز و سپس به يك بار در روز براي سه روز باقي مانده كاهش دهيد.
6- عوارض نادر ولي جدي مانند هايپرپيركسي، كنفيوژن و واكنشهاي فيبروتيك بدنبال مصرف دارو رخ داده است.
7- دارو مي تواند باعث تشديد عوارض جانبي لوودوپا و بدتر شدن ديسكينزي شود. در صورت بروز دوز لوودوپا كاهش يابد.
8- زماني كه در درمان سندرم پاي بي قرار تجويز مي شود. Taper كردن دارو موقع قطع لازم است.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- جهت كاهش حالت تهوع دارو را با غذا مصرف كنيد.
2- با مصرف اين دارو ممكن است حالات توهمي ايجاد شود.
3- بدليل خطر افت فشار وضعيتي، بخصوص در اوايل درمان يا مواقع افزايش دوز به آهستگي از حالت خوابيده به نشسته تغيير وضعيت دهيد.
4- تا مشخص شدن اثرات عصبي دارو در انجام كارهايي كه نياز به هوشياري بالا دارد احتياط كنيد.
مصرف در سالمندان: در بيماران مسن احتمال ايجاد هالوسيناسيون بيشتر از افراد جوان مبتلا به پاركينسون است.
مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي دارو اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي
1- دارو با مهار ترشح پرولاكتين باعث مهار شيردهي مي شود.
2- ترشح دارو در شير مشخص نيست. ولي هنگام مصرف دارو قطع شيردهي توصيه مي شود.
عوارض جانبي
مراحل اوليه پاركينسون (بدون لوودوپا)
اعصاب مرکزي: بدتر شدن پاركينسون، فراموشي، ضعف، سرگيجه، كنفيوژن، خستگي، توهم، سردرد، هايپركينزي، هايپراستزيا، اختلال تمركز، بي حالي، درد، خواب آلودگي.
قلبي ـ عروقي: فيبريلاسيون دهليزي، درد قفسه سينه، ادم، اكستراسيستول، افزايش فشار خون، افت فشار خون وضعيتي، علائم ارتواستاتيك، طپش قلب ، سنكوپ تاكيكاردي.
چشم، گوش، حلق ، بيني : اختلال بينايي، خشكي دهان، فارنژيت، رينيت، سينوزيت، خشكي چشم.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، بي اشتهايي، سوء هاضمه، نفخ، تهوع و استفراغ.
ساير عوارض: ناتواني جنسي، عفونت ادراري، برونشيت، تنگي نفس، فلاشينگ، افزايش تعريق، ايسكمي محيطي، عفونت ويروسي.
مراحل پيشرفته پاركينسون (همراه لوودوپا)
اعصاب مركزي : روياهاي غير عادي، بدتر شدن پاركينسون، فراموشي، اضطراب، كنفيوژن، سرگيجه، ديسکينزي، توهم،
سردرد، هايپوكينزي، بي خوابي، تحريك پذيري، درد، پارستزي، فلج، خواب‌آلودگي، ترمور.
قلبي ـ عروقي: افت فشار خون، سنكوپ.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، يبوست، اسهال، ديسفاژي، نفخ، افزايش بزاق، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: پيوري، بي اختياري ادراري، عفونت ادراري.
تنفسي: تنگي نفس، عفونت تنفسي فوقاني.
ساير عوارض: دوبيني، خشكي دهان، آنمي، كاهش وزن، آرترالژي، افزايش تعريق، عفونت ويروسي.
سندرم پاي بي قرار
اعصاب مرکزي: سرگيجه، خستگي، خواب آلودگي، پارستزي.
قلبي ـ عروقي: ادم محيطي.
چشم، گوش، حلق ، بيني : نازوفارنژيت، احتقان بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، سوءهاضمه، خشكي دهان.
عضلاني- اسكلتي : آرترالژي، كرامپ‌هاي عضلاني، درد اندامهاي تحتاني.
ساير عوارض: سرفه، افزايش تعريق، آنفلوآنزا.
مسموميت و درمان
مصرف بيش از حد باعث ديسكينزي خفيف دهان و صورت، آژيتاسيون، افزايش ديسكينزي، آرام بخشي، افت فشار خون ارتوستاتيك، درد قفسه سينه، كنفيوژن، استفراغ و تهوع مي شود.
درمان عمدتاً حمايتي بوده و شامل حذف داروي جذب نشده مي باشد.
|
