Ethosuximide
|
پتنيدان (اتوسوکسیمید)
|
موارد و مقدار مصرف: مکانيسم اثر
اتوسوکسيميد آستانه حمله تشنجي را افزايش داده و از بروز الگوي مشخصه امواج نيزهاي ـ موجي با کم کردن انتقال عصبي در قشر حرکتي مغز و عقدههاي قاعدهاي ( Basal ganglia) جلوگيري ميکند. اين دارو در درمان حملات تشنجي صرع کوچک، که نسبت به داروهاي ديگر مقاوم است، به کار ميرود.
فارماکوکينتيک
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب ميشود. غلظت پلاسمايي ثابت اين دارو طي 7-4 روز حاصل ميشود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مييابد. پيوند پروتئيني اين دارو بسيار ناچيز است.
متابوليسم: در کبد به ميزان زيادي متابوليزه و به چند متابوليت غيرفعال تبديل ميشود.
دفع: از طريق ادرار دفع ميشود. مقادير کمي از دارو از طريق مدفوع و صفرا دفع ميشود. نيمه عمر دارو 60 ساعت در بالغين و 30 ساعت در کودکان است.
|
موارد منع مصرف و احتياط: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اتوسوکسيميد ممکن است غلظت آنزيم هاي کبدي را افزايش دهد باعث افزايش تعداد ائوزينوفيل و کاهش WBC گرانولوسيت، RBC و پلاکتها ميشود.
|
عوارض جانبي: نکات قابل توصيه به بيمار
1ـ مصرف دارو همراه با غذا از بروز تحريکات گوارشي جلوگيري ميکند. از مصرف فرآوردههاي حاوي الکل، و همچنين از انجام فعاليتهايي که نياز به هوشياري کامل دارند، خودداري نماييد. اين دارو ممکن است موجب بروز خواب آلودگي، سرگيجه، يا تاري ديد شود.
2ـ مصرف دارو را به طور ناگهاني قطع نکنيد، زيرا ممکن است موجب بروز ناگهاني حملات تشنجي شود.
3ـ کارت پزشکي نشان دهنده مصرف اين دارو را به همراه داشته باشيد.
4ـ در صورت بروز بثورات پوستي، درد مفصلي، تب، گلو درد، يا خونريزي يا کبودي غيرمعمول، به پزشک اطلاع دهيد.
5ـ در صورت باردار شدن، فوراً به پزشک اطلاع دهيد.
6ـ از منجمد کردن شربت اين دارو خودداري کنيد.
مصرف در سالمندان: مصرف اين دارو در بيماران سالخورده بايد با احتياط همراه باشد.
مصرف در کودکان: مصرف اتوکسيميد در کودکان کوچکتر از سه سال توصيه نميشود.
مصرف در شيردهي: بي ضرري مصرف اين دارو در دوران شيردهي ثابت نشده است. شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نميشود.
مصرف در بارداري: بي ضرر بودن دارو اثبات نشده است.
|
|
تداخل دارويي: عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، سرگيجه، آتاکسي، تحريک پذيري، سکسکه، احساس سرخوشي، لتارژي، رفتار پسيکوتيک.
پوست: کهير، خارش، بثورات اريتماتو، پرمويي، سندرم استيونس ـ جانسون، سندرم هاي شبه لوپوس.
چشم: نزديک بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، هيپرتروفي لثه، کاهش وزن، کرامپها، تورم زبان، بي اشتهايي، درد شکمي و اپي گاستر.
ادراري ـ تناسلي: خونريزي مهبلي، هماچوري، افزايش دفعات ادرار.
خون: لکوپني، ائوزينوفيلي، آگرانولوسيتوز، پان سيتوپني، کم خوني آپلاستيک.
توجه : در صورت بروز علائم حساسيت مفرط، بثورات پوستي، يا ضايعات غيرمعمول پوست يا هر گونه علائم ديسکرازي خوني، مانند درد مفصلي، تب، گلودرد، يا خونريزي يا کبودي غيرمعمول، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ضعف CNS، آتاکسي، استوپور و اغما.
درمان: شامل اقدامات علامتي و حمايتي ميشود. علائم حياتي بيمار و تعادل مايعات و الکتروليتها بايد پيگيري شود.
|
مکانيسم اثر: موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر سوکسينيميدها، يا هر يک از ترکيبات فرمولاسيون.
موارد احتياط : اين دارو ميتواند باعث اختلالات خوني شديد شود. مواردي از لوپوس اريتماتوس به دنبال مصرف دارو گزارش شده است.
در بيماران با نارسايي کبدي و کليوي با احتياط به کار رود. در بيماران با علائم عفونت حتماً شمارش سلولهاي خوني انجام شود. اثرات سداتيو دارو در مصرف همزمان با اتانول و ديگر داروهاي سداتيو تشديد مي شود.
ايمني و اثربخشي دارو در کودکان زير سه سال اثبات نشده است.
در بيماراني که هم صرع ابسانس و هم تونيک ـ کلونيک دارند همراه با بقيه داروهاي ضدصرع به کار رود. چون در موارد صرع مختلط احتمال تشنج تونيک ـ کلونيک را افزايش ميدهد. به خاطر افزايش احتمال تشنج قطع اين داروها بايد به آهستگي صورت گيرد.
|
|
فارماكوكينتيك: تداخل دارويي
مصرف همزمان اتوسوکسيميد و ساير داروهاي مضعف CNS (الکل، مخدرها، داروهاي ضد اضطراب، ضد افسردگي، ضدپسيکوز، و ساير داروهاي ضد تشنج) موجب تضعيف تجمعي CNS و رخوت ميشود.
دارو باعث کاهش سطح فنوباربيتال و پريميدون ميشود. تنظيم دوز در اين موارد لازم است.
باعث افزايش سطح خوني فني توئين ميشود. بيمار را به دقت مانيتور کنيد.
والپروئيک اسيد باعث تغيير سطح خوني اتوسوکسيميد ميشود. بيمار را به دقت مانيتور کنيد.
|
اشكال دارويي: موارد و مقدار مصرف
صرع کوچک
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از شش سال: ابتدا، مقدار 250 ميلي گرم دوبار در روز مصرف ميشود. به اين مقدار ميتوان هر 7-4 روز 250 ميلي گرم اضافه کرد تا به g/day 1.5 برسد.
کودکان 6-3 ساله: 250 ميلي گرم روزانه مصرف ميشود. دوز مناسب mg/Kg/d 20 ميباشد.
|
اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك: مشتق سوکسينيميد.
طبقهبندي درماني: ضد تشنج.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
اشكال دارويي:
Capsule: 250 mg
Capsule, Gelatin Coated: 250 mg
Syrup: 250 mg/5ml
نامهاي تجاري: Petnidan
ملاحظات اختصاصي
1ـ براي کاهش تحريکات گوارشي، بايد دارو با غذا مصرف شود.
2ـ از قطع ناگهاني مصرف دارو، بايد خودداري کرد، زيرا ممکن است موجب بروز ناگهاني حملات تشنجي صرع کوچک شود.
3ـ وضعيت بيمار از نظر امکان بروز واکنشهاي پوستي، درد مفصلي، تب بدون دليل، خونريزي يا کبودي غيرمعمول بايد پيگيري گردد، زيرا ممکن است اين نشانهها علامت بروز عوارض جانبي شديد يا عوارض خوني باشند.
4ـ دارو باعث نتايج مثبت کاذب تست کومبس ميشود. ممکن است موجب بروز نتايج غيرطبيعي آزمونهاي عملکرد کليه شود.
5ـ شمارش سلولهاي خوني (CBC)، تستهاي کبدي و کليوي طي مصرف دارو به صورت دورهاي انجام شود.
6ـ سطح خوني درماني دارو بين 40 تا 100 ميکروگرم در ميلي ليتر ميباشد.
|