Mesalazine
|
پنتاسا
|
موارد و مقدار مصرف: موارد و مقدار مصرف
الف) موارد خفيف تا متوسط كوليت اولسراتيو ديستال، پروكتوسيگموئيديت و پروكتيت.
بزرگسالان:
800 ميلي گرم (قرص با آزاد سازي تأخيري) خوراكي 3 بار در روز به مدت 6 هفته يا 1000 ميلي گرم (كپسول با رهش كنترل شده) 4 بار در روز به مدت 8 هفته.
يا يك شياف 1000 ميلي گرمي زمان خواب به مدت 6 - 3 هفته. به منظور كسب حداكثر اثر بخشي شيافها بايد به مدت 3- 1 ساعت يا بيشتر نگهداري شود.
ب)پروكتيت اولسراتيو فعال مزمن.
يك شياف 1000 ميلي گرمي زمان خواب.
پ) درمان نگهدارنده در فاز بهبودي كوليت اولسراتيو.
بزرگسالان: 1600 ميلي گرم خوراكي روزانه در روزهاي منقسم به مدت 6 ماه.
مكانيسم اثر
اثر ضد التهاب.
در بيماريهاي مزمن التهابي روده افزايش متابوليتهاي مسير آراشيدونيك اسيد در هر دو مسير سيكلواكسيژناز و ليپواكسيژناز مشاهده ميشود كه به نظر ميرسد مزالازين از طريق مهار سيكلواكسيژناز و كاهش توليد پروستاگلاندين در كولون باعث كنترل التهاب ميشود.
|
موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي
ندارد.
|
عوارض جانبي: ملاحظات اختصاصي
1- شكل دارويي سوسپانسيون ركتال، داراي پتاسيم متابيسولفيت است.
2- طي درمان با دارو عملكرد كليوي بيمار بايد پايش شود.
3- اگرچه اثر دارو در عرض 21- 3 روز مشاهده ميشود ولي طول درمان 6- 3 هفته بوده، كه بر اساس نشانههاي بيماري و يافتههاي سيكموئيدوسكوپي تعيين ميگردد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به بيمار توصيه نماييد دارو را به طور كامل و بدون خرد نمودن ميل نمايد.
2- به بيمار توصيه نماييد به منظور كسب حداكثر اثربخشي، شكل دارويي ركتال را حداقل 3- 1 ساعت بايد نگهداري كند.
3- نحوه استفاده صحيح از شكل دارويي ركتال را به بيمار توضيح دهيد.
مصرف در كودكان:
اثربخشي و ايمني دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي:
ترشح دارو يا متابوليت آن در شير مشخص نيست. خانمها طي مصرف دارو از شيردهي بايد خودداري نمايند.
|
|
تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممكن است باعث افزايش BUN، كراتينين، AST، ALT، آلكالين فسفاتاز، LDH، آميلاز و ليپاز شود.
|
مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك
جذب: جذب دارو وابسته به نوع فرمولاسيون است.
پخش: حداكثر غلظت پلاسمايي خوراكي مزالازين و ان- استيل- 5- آمينوساليسيليك اسيد تقريباً 2 برابر مقداري است كه در درمان با سولفاسالازين مشاهده ميشود.
متابوليسم: اكثر مقدار داروي تجويزي به صورت متابوليت ان- استيل- 5- آمينوساليسيليك اسيد در ادرار ترشح ميشود.
دفع: اكثر مقادير دفعي دارو پس از تجويز خوراكي به صورت متابوليت از ادرار و پس از تجويز ركتال به صورت داروي اصلي و متابوليت از مدفوع دفع ميشود.
|
|
فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو، اجزاء فرمولاسيون(سولفيت در فرآورده ركتال) يا ساليسيلاتها.
موارد احتياط: اختلال عملكرد كليوي.
|
اشكال دارويي: اشكال دارويي:
Tablet, Extended Release: 500mg
Tablet, Delayed Release: 250mg, 400mg, 500mg, 800mg
Suppository: 500mg
Suppository, Extended Release: 1000mg
Enema: 4 g/100ml
Granule: 1g/sachet
|
اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك ساليسيلات.
طبقهبندي درماني: ضد التهاب.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B
نامهاي تجاري: Asacol, Pentasa
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: اضطراب، ضعف، لرز، افسردگي، گيجي، خستگي، تب، سردرد، هايپراستزي، كسالت، پاراستزي، لرزش.
قلبي عروقي: درد قفسه سينه.
دستگاه گوارش: درد شكم، نفخ، يبوست، كرامپ، اسهال، آروغ، تهوع، پانكوليت، پانكراتيت، درد ركتال، استفراغ.
عضلاني - اسكلتي: آرترالژي، كمردرد، ميالژي.
تنفسي: خسخس سينه.
پوست: آكنه، ريزش مو، خارش، بثورات جلدي، كهير.
ساير عوارض: هايپرتوني.
مسموميت و درمان
در صورت مصرف بيش از حد ممكن است علائم مسموميت با ساليسيلاتها شامل وزوز گوش، سرگيجه، سردرد، تيرگي شعور، خوابآلودگي، تعريق، هايپرونتيلاسيون، استفراغ و اسهال مشاهده شود. تجويز ذغال فعال باعث كاهش جذب دارو ميشود.
|