Clarithromycin | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Clarithromycin

کلاريترومايسين

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) فارنژيت يا التهاب لوزه ناشي از استرپتوكوك پيوژن.
بزرگسالان: مقدار mg 250 هر 12 ساعت از راه خوراكي و به مدت 10 روز مصرف مي‌شود.
كودكان: مقدار mg/kg 15 در روز از راه خوراكي به شكل منقسم با فواصل 12 ساعته و به مدت 10 روز مصرف مي‌گردد.
ب) سينوزيت حاد ماگزيلاري ناشي از استرپتوكوك پنومونيه، هموفيلوس آنفلوانزا يا موراكسلاكاتاراليس.
بزرگسالان: مقدار mg 500 هر 12 ساعت از راه خوراكي به مدت 14 روز مصرف مي‌شود.
پ) تشديد علائم برونشيت مزمن توسط موراكسلا كاتاراليس، استرپتوكوك پنومونيه يا هموفيلوس آنفلوانزا يا پاراآنفلوانزا.
بزرگسالان: مقدار mg 250 از راه خوراكي هر 12 ساعت به مدت 14-7 روز (تنها براي موراكسلا و پنوموكوك) مصرف مي‌شود.
ث) عفونت ساده پوستي ناشي از استافيلوكوك اورئوس يا استافيلوكوك پيوژنز.
بزرگسالان: مقدار mg 250 از راه خوراكي هر 12 ساعت به مدت 14-7 روز مصرف مي‌شود.
ج) پيشگيري و درمان عفونت منتشر ناشي از مايكوباكتريوم آويوم كمپلكس.
بزرگسالان: مقدار mg 500 از راه خوراكي هر 12 ساعت مصرف مي‌شود.
كودكان: ميزان mg/kg 7.5 از راه خوراكي دو بار در روز مصرف مي‌شود كه تا mg 500 دو بار در روز مي‌تواند تجويز گردد.
چ) پاكسازي عفونت هليكوباكترپيلوري جهت كاهش خطر عود زخم دئودنوم.
بزرگسالان: در درمان سه دارويي شامل mg 500 كلاريترومايسين همراه با لانزوپرازول و يك گرم آموكسي‌سيلين هر 12 ساعت و به مدت 14-10 روز تجويز مي‌گردد. در يك رژيم ديگر، mg 500 كلاريترومايسين همراه با mg 20 امپرازول و يك گرم آموكسي‌سيلين هر 12 ساعت براي 10 روز مصرف مي‌شود.
در درمان دو دارويي، mg 500 كلاريترومايسين هر 8 ساعت و mg 40 امپرازول يك بار در روز به مدت 14 روز مصرف مي‌شود.
كودكان: ميزان mg/kg 15 در روز به شكل منقسم هر 12 ساعت به مدت 10 روز مصرف مي‌شود.
ح) پنوموني اكتسابي از جامعه ناشي از كلاميديا پنومونيه، مايكوپلاسما پنومونيه، استرپتوكوك پنومونيه، هموفيلوس آنفلوانزا، هموفيلوس پاراآنفلوانزا يا موراكسلاكاتاراليس.
بزرگسالان: ميزان mg 250 خوراكي هر12 ساعت به مدت 14-7 روز تجويز مي‌شود (در مورد هموفيلوس آنفلوانزا طول مدت درمان 7 روز است.)
يا اين‌كه مي‌توان دو قرص 500 ميلي‌گرمي روزانه به مدت 7 روز براي درمان تمام ارگانيسم‌هاي ذكر شده تجويز نمود.
كودكان: مقدار mg/kg 15 روزانه به شكل منقسم هر 12 ساعت براي مدت 10 روز مصرف مي‌شود (تنها جهت درمان كلاميديا پنومونيه، مايكوپلاسما پنومونيه يا استرپتوكوك پنومونيه).
تنظيم دوز: در صورتي كه كليرانس كراتينين كمتر از 30 ميلي‌ليتر در دقيقه باشد، دوز را 50 درصد كاهش داده يا فواصل مصرف دو برابر مي‌شود.
مكانيسم اثر
عملكرد آنتي‌باكتريال: دارو به بخش S 50 ريبوزوم باكتري متصل شده و منجر به مهار سنتز پروتئين مي‌شود. خواص باكتريوستاتيك و باكتريسيدال دارو به غلظت آن بستگي دارد.
فارماکوکينتيک
جذب: دارو به سرعت از دستگاه گوارش جذب مي‌شود؛ زيست دستيابي مطلق‌دارو 50 درصد است. با وجودي كه غدا منجر به اندكي تأخير در شروع جذب مي‌شود، ولي از آن‌جايي كه غذا ميزان كلي داروي جذب شده را تغيير نمي‌دهد، مي‌توان كلاريترومايسين را بدون توجه به غذا مصرف نمود.
پخش: اين دارو پخش وسيعي دارد. به دليل نفوذ سلولي خوبي كه دارد غلظت بافتي دارو بالاتر از سطوح پلاسمايي آن است. نيمه‌عمر پلاسمايي آن وابسته به دوز مي‌باشد؛ در دوزهاي mg 250 هر 12 ساعت نيمه‌عمر آن 4-3 ساعت مي‌باشد كه با دوزهاي mg 500 هر 12 ساعت به 7-5 ساعت افزايش پيدا مي‌كند.
متابوليسم: متابوليت اصلي كلاريترومايسين، 14- هيدروكسي كلاريترومايسين مي‌باشد كه فعاليت آنتي‌ميكروبيال قابل توجهي دارد. فعاليت متابوليت بر عليه هموفيلوس آنفلوانزا دو برابر داروي مادر است.
دفع: در بيماراني كه مقدار مصرف دارو در آن‌ها mg 250 هر 12 ساعت است، حدود 20 درصد از دارو به فرم تغيير نيافته از راه ادرار دفع مي‌شود و در بيماراني كه دارو را به ميزان mg 500 هر 12 ساعت دريافت مي‌كنند، اين مقدار به 30 درصد افزايش مي‌يابد. متابوليت دارو حدود 15% از داروي دفع شده از ادرار را تشكيل مي‌دهد. نيمه‌عمر حذف متابوليت فعال، وابسته به دوز مي‌باشد به نحوي كه با دوز mg 250 هر 12 ساعت، نيمه‌عمر 6-5 ساعت بوده و با دوز mg 500 هر 12 ساعت به 7 ساعت افزايش مي‌يابد.

موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
منجر به افزايش سطح سرمي ALT, AST، آلكالين فسفاتاز، LDH، بيلي‌روبين، كراتينين و BUN مي‌گردد. مي‌توان PT و INR را افزايش و WBC را كاهش دهد.

تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد.
قلبي ـ عروقي: آريتمي.
دستگاه گوارش: درد يا احساس ناراحتي در شكم، كوليت سودوممبران، استفراغ (در كودكان)، تهوع، طعم غير طبيعي، اسهال، سوء هاضمه.
خون: اختلالات انعقادي، لكوپني.
پوست: راش (كودكان).
مسموميت و درمان
هيچ اطلاعاتي موجود نيست.

مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
در حساسيت مفرط به كلاريترومايسين، اريترومايسين يا ساير ماكروليدها و در بيماران تحت درمان با پيموزايد يا ساير داروهايي كه منجر به طولاني شدن فواصل QT شده و آريتمي ايجاد مي‌كنند، منع مصرف دارد.
مصرف اين دارو در نارسايي كبدي و كليوي بايد با احتياط صورت گيرد.

فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
كلاريترومايسين منجر به كاهش كليرانس آلپرازولام، ميدازولام و تريازولام مي‌شود.
سطح سرمي استاتين‌ها، كاربامازپين، تئوفيلين و ديگوكسين در مصرف همزمان با كلاريترومايسين افزايش مي‌يابد.
كلاريترومايسين همزمان با دي‌هيدرو ارگوتامين و ارگوتامين مي‌تواند منجر به ايجاد سميت حاد ارگوت شود.
ديزوپيراميد، پيموزايد و كينيدين در مصرف همزمان با كلاريترومايسين مي‌توانند باعث ايجاد تورساد دپوينت شوند.
فلوكونازول منجر به افزايش سطح كلاريترومايسين مي‌شود.
ريفامايسين‌ها (ريفابوتين، ريفامپين، رپناپنتين) مي‌توانند منجر به كاهش اثرات درماني ماكروليدها شوند. در عين حال عوارض جانبي ريفامايسين‌ها نيز افزايش پيدا مي‌كند.
ريتوناوير مي‌تواند منجر به جذب طول كشيده كلاريترومايسين شود. در افرادي كه عملكرد كليوي طبيعي دارند، نيازي به تنظيم دوز نيست، ولي در بيماراني كه كليرانس كراتينين در آنها 60-30 ميلي‌ليتر در دقيقه مي‌باشد. دوز كلاريترومايسين 50 درصد كاهش مي‌يابد و در مواردي كه كليرانس كراتينين كمتر از 30 ميلي ليتر در دقيقه است، 25 درصد دوز كلاريترومايسين تجويز مي‌گردد.
كلاريترومايسين مي‌تواند منجر به طولاني شدن جذب سيلدنافيل گردد و بايد دوز سيلدنافيل كاهش يابد.
در مصرف با كلاريترومايسين، سطح زيدوودين مختل مي‌شود.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 250, 500mg
Powder, For Suspension: 125, 250 mg/5ml
Granule, For Suspension: 250 mg/sachet

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ماكروليد.
طبقه‌بندي درماني: آنتي‌بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Fromilid, Klacid
ملاحظات اختصاصي
1- بايد قبل از تجويز دوز اول دارو، نمونه‌هاي كشت و تست‌هاي تعيين حساسيت تهيه شود.
2- دارو مي‌تواند با داروهاي متابوليزه شونده توسط CYP3A4، هگزوباربيتال، فني‌توئين و والپروات تداخل كند.
3- ندرتاً دارو مي‌تواند باعث بروز واكنش‌هاي آلرژيك شامل آنافيلاكسي، سندرم استيونس جانسون، نكروز پوستي توكسيك، اثرات گوارشي و CNS، ترومبوسيتوپني، نوتروپني، اختلال عملكرد كبدي، طولاني شدن QT و آريتمي‌هاي بطني گردد.
4- ممكن است رشد بيش از حد ارگانيسم‌هاي غير حساس يا قارچ اتفاق بيفتد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو طبق روش توصيه شده تا پايان مصرف شود، حتي اگر قبل از اتمام داروي تجويز شده بيمار احساس بهبودي كند.
2- دارو را بدون توجه به غذا مي‌توان مصرف كرد.
3- فرم سوسپانسيون دارو بايد قبل از مصرف تكان داده شود و نبايد دارو را در يخچال قرار داد. داروي مصرف نشده بعد از 14 روز دور ريخته شود.
مصرف در كودكان: بي‌خطر بودن و اثربخشي دارو در كودكان زير 6 ماه مشخص نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست، ولي ساير ماكروليدها در شير ترشح مي‌شوند. بايد در دوران شيردهي با احتياط مصرف شود.