|
Artemether/lumefantrine
|
|
آرتمتر/ لومفانترين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو، مالارياي شديد، سه ماهه اول بارداري، بيماراني که دارويي مصرف مي کنند که از طريق سيتوکروم CYP2D6 متابوليزه مي شود، مانند فبكائينيد، متوپرولول، ايمي پرامين، آمي تريپتيلين، کلوميپرامين، بيماراني که فاصله QT آنها طولاني است يا دچار آريتمي علامتدار، براديکاردي يا بيماري قلبي شديد هستند، بيماراني که دارويي مصرف مي کنند که فاصله QT را طولاني مي کند، مانند داروهاي آنتي آريتمي گروه IA و III ، نورولپتيک‌ها و ضد افسردگي‌ها، فلوروکينولون‌ها، ايميدازول‌ها، ماکرولايد‌ها، ترفنادين و سيزاپرايد، هايپوکالمي و هايپومنيزيمي.
موارد احتياط :
اين دارو در درمان مالارياي شديد مانند موارد مالارياي مغزي يا در مواردي که مالاريا منجر به ادم ريه يا نارسايي کليه شده باشد، مطالعه نشده است.
اين دارو همچنين در درمان انواع ديگر مالاريا مانند P. vivax، P. malariae يا P.ovale تاييد نشده است.
اين دارو همچنين براي پيشگيري از مالاريا بررسي نشده است.
اين دارو ممکن است باعث خواب آلودگي شود، بنابراين بهتر است در هنگام استفاده در مورد انجام کارهايي که نياز به هوشياري دارند احتياط شود.
تداخل دارويي
کتوکونازول باعث افزايش غلظت دارو مي شود. بيمار را به دقت پايش کنيد.
مصرف همزمان با کينين باعث افزايش فاصله QT مي شود. بنابراين بهتر است با هم استفاده نشوند.
مفلوکين ممکن است باعث کاهش غلظت دارو شود.
با توجه به اينکه لومفانترين مهار کننده آنزيمي است، ممکن است غلظت داروهايي که توسط سيتوکروم CYP2D6 متابوليزه مي شوند مانند فلکائينيد، متوپرولول، ايميپرامين، آمي ترپتيلين و کلوميپرامين افزايش يابد.
داروهايي که فاصله QT را طولاني مي کنند مانند داروهاي آنتي آريتمي گروه IA و III ، نورولپتيک‌ها و ضد افسردگي‌ها، فلوروکينولون‌ها، ايميدازول‌ها، ماکرولايد‌ها، ترفنادين و سيزاپرايد ممکن است باعث بروز يا تشديد آريتمي شوند، از مصرف همزمان خودداري شود.
داروهاي ضد ايدز ( مهار کننده پروتئاز) باعث افزايش غلظت دارو مي شوند، با احتياط استفاده کنيد.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
اشكال دارويي:
مکانيسم اثر
آرتمتر- لومفانترين يک داروي شيزونتوسيت با نسبت ثابت 1 به 6 از آرتمتر و لومفانترين است. محل اثر هر دو دارو واکوئول‌هاي غذايي است، که در تبديل متابوليت سمي " هم" به هموزين که غير سمي است و در خلال شکست هموگلوبين بوجود مي آيد نقش دارند. همچنين اين دارو مي تواند سنتز نوکلئيک اسيد و پروتئين را در انگل مالاريا مهار کند.
فارماکوکينتيک
جذب: آرتمتر به سرعت جذب مي شود و غلظت پيک پلاسمايي آن در عرض 2 ساعت حاصل مي شود. ولي با توجه به اينکه لومفانترين بسيار ليپوفيل است، جذب بعد از يک وقفه 2 ساعته رخ مي دهد و پيک غلظت آن 6 الي 8 ساعت بعد از مصرف است. غذا جذب هر دو دارو را افزايش مي دهد.
پخش: هر دوي اجزاي دارو اتصال پروتئيني بالايي دارند (بيش از 97 درصد) و ميزان اتصال آنها به پروتئين خطي است.
متابوليسم: آرتمتر در کبد و توسط سيستم سيتوکروم CYP3A4/5 به متابوليت فعال ( Dihydroartemisinin ) تبديل مي شود. همچنين لومفانترين توسط سيتوکروم CYP3A4 به متابوليت فعال تبديل مي شود که اين متابوليت مهار کننده CYP2D6 مي باشد.
دفع: آرتمتر و متابوليت فعال آن به سرعت از پلاسما دفع مي شوند و نيمه عمر حذفي آنها حدود 2 ساعت است. لومفانترين بسيار آرام دفع مي شود و نيمه عمر آن به 2 الي 3 روز مي رسد. خصوصيات دموگرافيک به نظر اثري بر روي فارماکوکينتيک دارو ندارد. اين دارو هيچ گونه ترشح ادراري ندارد.
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي درماني: ضد مالاريا.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
اشكال دارويي:
Tablet: Artemether 20mg+ lumefantrine 120mg
موارد و مقدار مصرف
درمان موارد حاد غير پيچيده مالارياي فالسيپارم.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال و با وزن بيش از 35 کيلو گرم: درمان شامل مصرف 6 دوز از دارو بوده که هر دوز شامل 4 قرص مي باشد. در روز اول 4 قرص در ساعات 0 و 8 و سپس براي دو روز هر 12 ساعت استفاده مي شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: اختلالات خواب، سردرد، گيجي.
قلبي - عروقي: طپش قلب.
دستگاه گوارش: بي اشتهايي، اسهال، درد شکم، سوء هاضمه، تهوع و استفراغ.
عضلاني- اسکلتي: دردهاي مفصلي، کمر درد، دردهاي عضلاني.
تنفسي: فارنژيت، سرفه.
پوست: کهير، راش.
ساير عوارض: عفونت‌هاي انگلي، آبسه‌هاي ويروسي، تب، خستگي، لرز.
مسموميت و درمان
درمان مسموميت غير اختصاصي و حمايتي است. ECG و الکتروليت‌ها مي‌بايست پايش شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به بيمار توصيه کنيد دارو را همراه غذا مصرف نمايد.
2- به بيمار توصيه کنيد در صورت بروز طپش قلب يا هرگونه مشکل قلبي پزشک يا داروساز خود را آگاه نمايد.
مصرف در کودکان: اثر بخشي و ايمني دارو اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: در شيردهي تجويز نشود.
|
