Tranexamic Acid | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Tranexamic Acid

ترانسيد

موارد و مقدار مصرف:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي، 50-30 درصد دارو از طريق دستگاه گوارش جذب مي‌شود . غذا بر فراهمي زيستي دارو تأثيري ندارد. بعد از مصرف خوراكي ، اوج غلظت دارو طي حدود سه ساعت حاصل مي‌شود.غلظت درماني دارو در پلاسما mcg/ml 10 است. غلظت mcg/ml 8 بعد از مصرف يك گرم و mcg/ml 15 بعد از مصرف دو گرم داروي خوراكي حاصل مي‌شود.
پخش: غلظت دارو در شير مادر تقريباً يك درصد غلظت سرمي است. پيوند پروتئيني اين دارو بسيار كم است (كمتر از سه درصد بوده و عمدتاً به پلاسمينوژن پيوند مي‌يابد ). اسيد ترانگزاميك به آلبومين سرم پيوند نمي‌يابد.
متابوليسم: كمتر از پنج درصد دارو متابوليزه مي‌شود.
دفع: بيش از 95 درصد دارو به صورت تغيير نيافته از طريق فيلتراسيون گلومرولي از راه ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر دفع دارو (بعد از تزريق وريدي مقدار يك گرم آن) تقريباً دو ساعت است.

موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
قلبي ـ ‌عروقي: كمي فشار خون (سرگيجه يا منگي، خستگي يا ضعف غيرمعمول) (ممكن است ناشي از تزريق سريع وريدي باشد)، ترومبوز يا ترومبوآمبولي (سردرد ناگهاني و شديد، درد قفسه سينه، كشاله ران، يا ساق پاها، از دست رفتن ناگهاني تعادل بدن، تنگي نفس ناگهاني و بدون علت، اختلال در تكلم، تغييرات بينايي، ضعف يا كرختي در بازو يا ساق پا) (به محل تشكيل ترومبوز يا آمبولي بستگي دارد).
چشم: تاري ديد يا ساير تغييرات بينايي.
دستگاه گوارش: اسهال ، تهوع، استفراغ.
ساير عوارض: ناراحتي غيرمعمول در قاعدگي (ناشي از لخته شدن خون قاعدگي).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مشكلات ترومبوآمبوليك.
درمان: بايد مصرف دارو قطع شده، بيمار به دقت پيگيري شود و بر اساس محل و اندازه ترومبوز درمان لازم انجام گيرد. در موارد بسيار شديد مي‌توان هپارين يا يك داروي ترومبوليتيك استفاده كرد. با اين وجود، اين داروها در بيماراني كه اسيد ترانگزاميك را براي جلوگيري يا درمان خونريزي مصرف مي‌كنند، بايد با احتياط فراوان تجويز شود، زيرا در اين بيماران خطر بروز خونريزي غير قابل كنترل وجود دارد.
در صورت مصرف خوراكي دارو، واداشتن بيمار به استفراغ، شستشوي معده، و يا مصرف ذغال فعال ممكن است جذب دارو را كاهش دهد.

مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: وجود لخته فعال داخل عروق (خطر تشكيل ترومبوز شديد و حتي كشنده وجود دارد).
موارد احتياط:
اختلال اكتسابي در بينايي رنگها (اين مورد در سنجش بينايي رنگها كه ممكن است براي تعيين مسموميت ضروري باشد، تداخل دارد)، هماچوري با منشأ قسمت فوقاني مجاري ادراري (در صورت هماچوري شديد، خطر انسداد داخل كليوي ناشي از احتباس لخته در لگنچه كليه و حالبها وجود دارد. اگر هماچوري همراه با بيماري پارانشيمي كليوي باشد، ممكن است فيبرين در داخل عروق رسوب كرده و بيماري را تشديد كند)، خونريزي زير عنكبوتيه (خطر بروز ادم و انفاركتوس مغزي افزايش مي‌يابد)، عيب كار كليه (دارو ممكن است تجمع يابد؛ تنظيم مقدار مصرف بر اساس ميزان عيب كار كليه‌ها توصيه شده است)، سابقه حساسيت به اسيد ترانگزاميك، سابقه يا زمينه تشكيل ترومبوز (از انحلال لخته جلوگيري مي‌كند و ممكن است با مكانيسم هاي بازنگهدارنده عروق خوني تداخل كند؛ در صورت لزوم مصرف اسيد ترانگزاميك، مصرف همزمان آن با يك دارو ضد انعقاد توصيه شده است).

فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با كمپلكس ضد مهار انعقادي يا فاكتور IX كمپلكس ممكن است خطر بروز عواقب ترومبوتيك را افزايش دهد.
مصرف همزمان با داروهاي خوراكي جلوگيري كننده از بارداري حاوي استروژن يا استروژنها ممكن است خطر تشكيل ترومبوز را افزايش دهد.
اسيد ترانگزاميك متضاد داروهاي ترومبوليتيك (مانند استرپتوكيناز، يا اوروكيناز) است. اسيد ترانگزاميك ممكن است در درمان خونريزي شديد ناشي از داروهاي ترومبوليتيك مؤثر باشد.

اشكال دارويي:
موارد و مقدار مصرف
شكل خوراكي:
الف) خونريزي بعد از جراحي دندان در بيماران مبتلا به هموفيلي (پيشگيري و درمان).
قبل از جراحي: از يك روز قبل از جراحي، مقدار mg/kg 25 سه يا چهار بار در روز مصرف مي‌شود. با اين وجود، ممكن است تزريق وريدي اين دارو بلافاصله قبل از جراحي ترجيح داده شود. فاكتورهاي انعقادي (فاكتور VIII يا فاكتور IX) نيز بايد بلافاصله قبل از جراحي مصرف شوند.
توجه: به دليل افزايش خطر عواقب ترومبوتيك در صورت مصرف همزمان اسيد ترانگزاميك و فاكتور IX يا كمپلكس ضد مهار انعقادي، بعضي از متخصصين بيماريهاي خون توصيه مي‌كنند كه اسيد ترانگزاميك تا هشت ساعت پس از مصرف اين فاكتورهاي انعقادي استفاده نشود.
بعد از جراحي: مقدار mg/kg 25 سه يا چهار بار در روز، به مدت 8-2 روز پس از جراحي، مصرف مي‌شود.
ب) خونريزي بعد از اعمال جراحي.
مخروط برداري از بافت گردن رحم (Conization of the cervix).
1.5-1 گرم هر 12-8 ساعت، به مدت 12 روز بعد از جراحي، مصرف مي‌شود.
پ) برداشت پروستات يا جراحي مثانه : مقدار يك گرم 4-3 بار در روز ، از روز چهارم بعد از جراحي مصرف مي‌شود (در سه روز اول بعد از جراحي، دارو به صورت تزريق وريدي مصرف مي‌شود).
درمان بايد تا برطرف شدن هماچوري ماكروسكوپيك ادامه يابد.
ت) خونريزي ناشي از هيپرفيبرينوليز.
خونريزي از بيني: مقدار 1.5-1 گرم 4-3 بار در روز ، به مدت 10 روز مصرف مي‌شود.
هيپرمنوره: با شروع خونروي بيش از حد ، مقدار 1.5-1 گرم 4-3 بار در روز، به مدت 3 يا چهار روز مصرف مي‌شود.
خونريزي درون اتاقك چشم: مقدار 1.5-1 گرم 4-3 بار در روز ، به مدت هفت روز، مصرف مي‌شود.
ساير موارد: مقدار 25-20 ميلي گرم 3-2 بار در روز مصرف مي‌شود. درمان بايد تا قطع خونريزي يا عدم لزوم ادامه درمان ، بر اساس نتايج آزمونهاي آزمايشگاهي، دنبال شود.
ث) كهير غول آساي ارثي: مقدار 1.5-1 گرم ، 3-2 بار در روز مصرف مي‌شود. بعضي از بيماران مي‌توانند شروع حمله را احساس كنند و ممكن است با بروز اولين علائم حمله درمان را شروع كنند و به مدت چند روز ادامه دهند. در ساير بيماران همين مقدار مصرف به طول مداوم تجويز مي‌شود.
توجه: به دليل خطر تجمع اسيد ترانگزاميك در بيماران مبتلا به عيب متوسط تا شديد كار كليه، مقدار مصرف اين دارو مطابق جدول زير كاهش يابد:

كراتينين سرم (ميكرومول در ليتر)	مقدار مصرف
(mg/dl 1.36-2.83) 250-120	mg/kg 15 دو بار در روز
(mg/dl 2.83-5.66) 500-250	mg/kg 15 يك بار در روز
بيش از 500(بيش از mg/dl 5.66)	mg/kg 15 هر 48 ساعت يا mg/kg 7.5 هر 24 ساعت

كودكان: مقدار مصرف اين دارو در درمان خونريزي بعد از جراحي دندان در بيماران مبتلا به هموفيلي مانند بزرگسالان است .
شكل تزريقي
الف) خونريزي بعد از جراحي دندان در بيماران مبتلا به هموفيلي.
قبل از جراحي: مقدار mg/kg 10 بلافاصله قبل از جراحي تزريق وريدي مي‌شود. فاكتورهاي انعقادي (فاكتور VIII يا فاكتور IX) نيز بايد در اين زمان مصرف شوند.
توجه: به دليل افزايش خطر عواقب ترومبوتيك در صورت مصرف همزمان اسيد ترانگزاميك و فاكتور IX يا كمپلكس ضد مهار انعقادي ، بعضي از متخصصين بيماريهاي خون توصيه مي‌كنند كه اسيد ترانگزاميك تا هشت ساعت پس از مصرف اين فاكتورهاي انعقادي استفاده نشوند.
بعد از جراحي (براي بيماراني كه قادر به مصرف خوراكي دارو نيستند) : مقدار mg/kg 10 سه يا چهار بار در روز، به مدت 8-2 روز، تزريق وريدي مي‌شود.
ب) خونريزي بعد از اعمال جراحي برداشت پروستات يا جراحي مثانه : ابتدا مقدار يك گرم طي جراحي و سپس هر هشت ساعت به مدت سه روز تزريق وريدي مي‌شود. پس از آن ، درمان با مصرف خوراكي اسيد ترانگزاميك، تا زماني كه هماچوري ماكروسكوپيك وجود دارد، ادامه مي‌يابد.
توجه : اسيد ترانگزاميك تزريقي ممكن است براي شستشوي بعد از جراحي مثانه استفاده شود . يك گرم اسيد ترانگزاميك در يك ليتر كلرور سديم 0.9 درصد براي شستشو با سرعت ml/min 1 يك بار در روز، به مدت 5-2 روز بعد از جراحي، در مثانه چكانده مي‌شود.
پ) خونريزي ناشي از هيپرفيبرينوليز : مقدار mg/kg 15 يا يك گرم هر 8-6 ساعت تزريق وريدي مي‌شود. درمان بايد تا قطع خونريزي يا عدم لزوم ادامه درمان، براساس نتايج آزمونهاي آزمايشگاهي، ادامه يابد.
توجه: در بيماراني كه قادر به مصرف خوراكي دارو نيستند ، ممكن است mg/kg 10 اسيد ترانگزاميك، بر اساس مقدار مصرف توصيه شده براي بيمار، تجويز شود.
براي برطرف كردن خونريزي شديد بيني، اسيد ترانگزاميك تزريقي به صورت موضعي نيز در مخاط بيني به كار مي‌رود. اين عمل را مي‌توان به صورت اسپري يا قرار دادن يك نوار تنزيب آغشته به محلول در حفره بيني انجام داد.
به دليل خطر تجمع اسيد ترانگزاميك در بيماران مبتلا به عيب متوسط تا شديد كار كليه، بايد مقدار مصرف اين دارو مطابق جدول زير كاهش يابد:

كراتينين سرم (ميكرومول در ليتر)	مقدار مصرف
(mg/dl 1.36-2.83) 250-120	mg/kg 10 دو بار در روز
(mg/dl 2.83-5.66) 500-250	mg/kg 10 يك بار در روز
(بيش از mg/dl 5.66 ) بيش از 500	mg/kg 10 هر 48 ساعت يا mg/kg 5 هر 24 ساعت

كودكان: مقدار مصرف اين دارو براي درمان خونريزي بعد از جراحي دندان در بيماران مبتلا به هموفيلي مانند بزرگسالان است.
مكانيسم اثر
اسيد ترانگزاميك به طور رقابتي از فعال شدن پلاسمينوژن جلوگيري مي‌كند و در نتيجه، تبديل پلاسمينوژن به پلاسمين (فيبرينوليزين) را كاهش مي‌دهد. پلاسمين آنزيمي است كه موجب تجزيه لخته‌هاي فيبرين و فيبرينوژن و ساير پروتئينهاي پلاسما، از جمله فاكتورهاي پيش انعقادي V و VIII مي‌شود. همچنين ، اسيد ترانگزاميك به طور مستقيم فعاليت پلاسمين را مهار مي‌كند، اما مقادير لازم براي اين عمل بيش از مقادير لازم براي كاهش تشكيل پلاسمين است.
در بيماران مبتلا به كهير غول آساي ارثي، مهار تشكيل و فعاليت پلاسمين توسط اسيد ترانگزاميك ممكن است از بروز حملات كهير غول آسا جلوگيري كند. اين عمل از طريق كاهش فعال شدن جزء اول كمپلمان (C1) توسط پلاسمين انجام مي‌شود.

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي درماني: بندآورنده خون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
اشكال دارويي:
Tablet: 500mg
Capsule: 250mg
Injection: 50 mg/ml, 5ml, 100 mg/ml, 10ml, 100 mg/ml, 5ml
ملاحظات اختصاصي
انجام اقدامات زير در پيگيري وضعيت بيمار اهميت دارند:
معاينات چشمي، از جمله آزمونهاي صحت بينايي، بينايي رنگها، ته چشم و ميدان بينايي (انجام اين آزمونها قبل و در فواصل منظم در طول درمان براي بيماراني كه اين دارو را به مدتي بيش از چند روز مصرف مي‌كنند، توصيه شده است، زيرا اسيد ترانگزاميك موجب بروز استحاله موضعي شبكيه چشم در حيوانات و اختلالات بينايي در انسان شده است، هرچند كه ضايعات شبكيه گزارش نشده است).
نكات قابل توصيه به بيمار
1ـ دارو را طبق دستور مصرف نماييد.
2ـ در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن را مصرف كنيد، ولي اگر تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، از مصرف آن خودداري كرده و مقدار مصرف بعدي را نيز دو برابر نكنيد.
3ـ در حين درمان طولاني مدت، به طور مرتب به چشم پزشك مراجعه كنيد.
مصرف در سالمندان: عوارضي براي بيماران سالخورده ثابت نشده است.
مصرف در كودكان: عوارضي براي كودكان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: در شير ترشح مي‌شود. غلظت اين دارو در شير تقريباً يك درصد غلظت پلاسمايي مادر است.