|
Clofibrate
|
|
کلوفیبرات
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
چربي خون (نوع III) كه به درمان با رژيم پاسخ نمي‌دهد؛ گزانتوم توبروزوم.
بزرگسالان: مقدار دو گرم در 4-2 مقدار منقسم مصرف مي‌شود. بعضي از بيماران ممكن است به مقادير كمتري پاسخ دهند. كاهش مقدار مصرف بر اساس ميزان چربي خون تنظيم مي‌شود. كلوفيبرات نبايد در كودكان مصرف شود.
مكانيسم اثر
پايين‌آورنده چربي خون: كلوفيبرات ممكن است با افزايش كاتابوليسم ليپوپروتئين‌هاي داراي دانسيته بسيار كم (VLDL)، غلظت
سرمي تري‌گليسريدها را كاهش دهد. اين دارو با مهار بيوسنتز كلسترول، غلظت سرمي كلسترول را (به ميزان كمتر) كم مي‌كند. هر دوي اين مكانيسم‌ها ناشناخته است. كلوفيبرات دقيقاً با جمفيبروزيل (gemfibrozi)l مشابه است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
كلوفيبرات اثرات داروهاي خوراكي ضد انعقاد خون را تشديد مي‌كند كه ممكن است موجب خونريزي كشنده شود. در صورت لزوم مصرف همزمان، مقدار مصرف داروهاي خوراكي ضد انعقاد خون بايد تا حدود 50 درصد كاهش يابد و زمان پروترومبين به طور مكرر ارزيابي گردد.
كلوفيبرات ممكن است اثر داروهاي خوراكي كاهنده قند خون را افزايش دهد و موجب كاهش قند خون شود. تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد.
مصرف همزمان با فوروسمايد، به دليل رقابت با محل‌هاي اتصال به آلبومين، ممكن است ديورز را افزايش دهد. بنابراين، مصرف همزمان اين داروها بايد با احتياط صورت گيرد.
مصرف همزمان با كلستيرامين ميزان جذب كلوفيبرات را كاهش مي‌دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
كلوفيبرات ممكن است غلظت‌هاي سرمي كراتين فسفوكيناز، ترانس آميناز، آميلاز، آلانين آمينوترانسفراز (ALT) و آسپارتات آمينوترانسفراز (AST) را افزايش دهد. اين دارو ممكن است غلظت‌هاي فيبرينوژن و بتا-ليپوپروتئين پلاسما را كاهش دهد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به آهستگي ولي به طور كامل جذب مي‌شود. حداكثر غلظت پلاسمايي اين دارو طي 6-2 ساعت بعد از مصرف دارو حاصل مي‌شود. غلظت سرمي تري‌گليسريد طي 5-2 روز كاهش مي‌يابد و حداكثر اثرات باليني اين دارو طي 21 روز حاصل مي‌شود.
پخش: كلوفيبرات به صورت شكل فعال خود، اسيدكلوفيبريك، كه تا 98 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد، در فضاي خارج سلولي انتشار مي‌يابد. مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه غلظت كلوفيبرات در جنين ممكن است بيش از غلظت آن در بدن مادر باشد.
متابوليسم: كلوفيبرات به وسيله‌آنزيم‌هاي سرم به اسيدكلوفيبريك هيدروليز مي‌گردد و اسيدكلوفيبريك در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: 20 درصد اسيدكلوفيبريك به صورت تغيير نيافته و حدود
70 درصد آن به صورت متابوليت كونژوگه شده از طريق ادرار دفع
مي‌شود. نيمه عمر پلاسمايي يك دوز دارو حدود 25-6 ساعت
و در بيماران مبتلا به اختلال عملکرد كليه و سيروز حدود 113 ساعت
است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: اختلال عملکرد كليه يا كبد (تجمع دارو ميزان بروز عوارض جانبي را افزايش مي‌دهد ) ؛ سيروز اوليه صفراوي (غلظت كلسترول ممكن است بيشتر افزايش يابد تا كاهش) ؛ دوران بارداري يا شيردهي (غلظت اين دارو در جنين ممكن است بيش از غلظت آن در مادر شود و تصور مي‌شود كبد نارس جنين قادر به متابوليزه كردن دارو نباشد ).
موارد احتياط: سابقه بيماري كبدي يا زخم گوارشي.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule: 500mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق اسيدفيبريك.
طبقه‌بندي درماني: پايين‌آورنده چربي خون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
بروز هر گونه علائم شبه آنفلوانزا بايد فوراً به پزشك گزارش شود.
مصرف بي‌رويه كلوفيبرات ممكن است خطر بروز سنگ‌هاي صفراوي، بيماري قلبي و سرطان را افزايش دهد.
طي درمان با كلوفيبرات، بايد غلظت‌هاي سرمي كلسترول و تري‌گليسريد به طور منظم اندازه‌گيري شود.
مصرف كلوفيبرات در بيماران داراي سابقه بيماري كيسه صفرا بايد با احتياط همراه باشد.
بيمار از نظر بروز عوارض جانبي شديد، مانند ترومبوفلبيت، آمبولي ريوي، آنژين صدري و اختلالات ريتم قلبي تحت نظر باشد و عملكرد كليه و كبد و شمارش سلول‌هاي خون و غلظت سرمي الكتروليت‌ها و قند خون بيمار پيگيري گردد.
مطالعات نشان داده‌اند كه كلوفيبرات خطر مرگ ناشي از
سرطان، پانكراتيت و عواقب بعد از برداشتن كيسه صفرا را افزايش مي‌دهد.
نكات قابل توصيه به بيمار
تحت نظر پزشك خود باشيد و بروز هر گونه عوارض جانبي را گزارش دهيد. دستورات تجويز شده دارويي و غذايي را رعايت كنيد.
دارو را بيش از مقدار تجويز شده مصرف نكنيد.
براي كاهش تحريكات گوارشي، دارو را با غذا مصرف كنيد.
بايد در نظر داشته باشيد كه در كنترل چربي خون، دارو جايگزين رژيم غذايي، تمرين بدني و كاهش وزن نمي‌شود.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 14 سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: اطلاعات موجود نشان مي‌دهند كه ممكن است كلوفيبرات در شير مادر ترشح شود. قطع شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه مي‌شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: خواب‌آلودگي، سردرد، كسالت، ضعف.
قلبي ـ عروقي: افزايش خطر آنژين صدري، اختلالات ريتم قلبي، سندرم لنگش متناوب ، افزايش ميزان بروز ترومبوفلبيت و آمبولي ريوي.
پوست: بثورات پوستي، خشكي پوست، موي زبر و خشك، طاسي، خارش، كهير.
دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، بزرگي كبد، گاستريت، افزايش خطر پيدايش سنگ‌هاي صفراوي (به ميزان دو برابر) در درمان درازمدت، افزايش خطر سرطان كبد.
ادراري - تناسلي: كاهش ميل و توانايي جنسي، اختلال عملکرد كليه (هماتوري ، پروتئين در ادرار، سوزش ادرار و آنوري).
خون: لكوپني، ائوزينوفيلي، كمخوني.
ساير عوارض: سندرم شبه آنفلوانزا همراه با ضعف و درد عضلاني، افزايش وزن بدن، پرخوري.
توجه: مصرف دارو در صورت بروز موارد زير بايد قطع شود:
غيرطبيعي شدن قابل ملاحظه آزمون‌هاي كبدي، افزايش غلظت آميلاز سرم، افزايش متناقض غلظت‌هاي كلسترول يا ليپوپروتئين با دانسيته پايين (LDL)، عدم بروز هيچ نوع پاسخ درماني بعد از سه ماه (بجز مورد گزانتوم توبروزوم كه ممكن است به 12 ماه درمان نياز داشته باشد).
|
