|
Ethinyl Estradiol
|
|
اتينيل استراديول
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) سرطان پستان (حداقل پنج سال بعد از يائسگي).
بزرگسالان: مقدار يک ميلي گرم سه بار در روز از راه خوراکي مصرف مي‌شود.
ب) کم کاري تخمدان.
بزرگسالان: مقدار 0.05 ميلي گرم 3-1 بار در روز به مدت دو هفته از ماه مصرف مي‌شود. پس از آن، به مدت دو هفته درمان با پروژسترون پيگيري مي‌شود. اين دوره درمان به مدت 6-3 ماه ادامه مي‌يابد و سپس، دو ماه مصرف دارو قطع مي‌شود.
پ) نشانه‌هاي يائسگي.
بزرگسالان: مقدار mg/day 0.05 - 0.02 به مدت سه هفته مصرف مي‌شود و سپس يک هفته مصرف دارو قطع مي‌شود.
ت) پرخوني پستان بعد از زايمان.
بزرگسالان: مقدار mg/day 1-0.5 به مدت سه روز مصرف مي‌شود و سپس طي هفت روز مقدار مصرف به mg/day 0.1 کاهش مي‌يابد، و بعد از آن مصرف دارو قطع مي‌شود.
ث) سرطان پروستات.
بزرگسالان: مقدار mg/day 2-0.15 از راه خوراکي مصرف مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهايي که موجب القاي متابوليسم کبدي مي‌شوند (مانند ريفامپين، باربيتوراتها، پريميدون، کاربامازپين و فني توئين) ممکن است موجب کاهش اثرات استروژني داروي مصرف شده شود. اين داروها سرعت متابوليسم بعضي از داروهاي ديگر را نيز افزايش مي‌دهند.
اتينيل استراديول ممکن است غلظت خوني گلوکز را در بيماران ديابتي افزايش دهد. بنابراين، در صورت مصرف همزمان، تنظيم مقدار مصرف انسولين يا داروهاي خوراکي پايين آورنده قند خون ضروري خواهد شد.
مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد ممکن است اثرات داروهاي ضد انعقاد شبه وارفارين را کاهش دهد.
مصرف همزمان با آدرنوکورتيکواستروئيدها يا هورمون آدرنوکورتيکوتروپين خطر تجمع مايعات و الکتروليتها را افزايش مي‌دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
درمان با اتينيل استراديول موجب افزايش احتباس سولفوبروموفتالئين، پروترومبين و فاکتورهاي انعقادي VII تا X، و قابليت تجمع پلاکت ناشي از نوراپي نفرين مي‌شود. غلظت گلوبولين پيوند يافته به هورمونهاي تيروئيد ممکن است افزايش يابد که به افزايش غلظت هورمونهاي تام تيروئيد (اندازه گيري شده توسط يد پيونديافته به پروتئين يا تيروکسين) و کاهش برداشت رزيني تري يدو تيرونين آزاد
منجر مي‌شود. غلظت سرمي فولات، پيريدوکسين و آنتي ترومبين ممکن است کاهش يابد.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اتينيل استراديول اثر استروژن درونزاد را در درمان کم کاري تخمدان، نشانه‌هاي يائسگي و واژينيت آتروفيک تقليد مي‌کند. اين دارو رشد بافت حساس به هورمون را در سرطان پيشرفته و غير قابل جراحي پروستات و در بعضي از موارد انتخابي سرطان پستان در مردها و زنان يائسه مهار مي‌کند.
فارماکوکينتيک
جذب: استراديول و ساير استروژنهاي کونژوگه طبيعي از دستگاه گوارش به خوبي جذب ولي اساساً توسط کبد غيرفعال مي‌شوند. بنابراين، استروژنهاي غيرکونژوگه معمولاً به صورت تزريقي مصرف مي‌شوند.
پخش: استراديول و ساير استروژنهاي طبيعي تقريباً 80-50 درصد به پروتئين، بخصوص گلوبولين پيوند يابنده به استراديول، پيوند مي‌يابند. اين دارو در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد، ولي بيشترين مقدار دارو در چربي يافت مي‌شود.
متابوليسم: استروژنهاي استروئيدي، از جمله استراديول، عمدتاً در کبد و از طريق کونژوگه شدن با سولفات و گلوکورونيد متابوليزه مي‌شوند. شکلهاي غيراستري استروژن، مانند استراديول، بايد هر روز مصرف شوند.
دفع: قسمت اعظم استروژن از طريق کليه و به صورت کونژوگه‌هاي سولفات و يا گلوکورونيد دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: ترومبوفلبيت يا ترومبوآمبولي (به دليل همراهي اين دارو با اختلالات ترومبوآمبوليک)، کارسينوم حساس به استروژن (سرطان پستان يا مجاري تناسلي) (ممکن است موجب رشد تومور شود)، خونريزي غيرطبيعي و تشخيص داده نشده دستگاه تناسلي، بارداري (ممکن است موجب مسموميت جنين شود)، شيردهي (به دليل عوارض جانبي بالقوه بر روي شيرخوار).
موارد احتياط :
الف) اختلالاتي که با تجمع مايعات و الکتروليتها تشديد مي‌شوند، مانند آسم، اختلالات تشنجي، ميگرن، اختلال عملکرد قلب، کليه يا کبد.
ب) وضعيت زناني که ندولهاي پستان، بيماري فيبروسيستيک پستان و يا سابقه خانوادگي سرطان پستان دارند، بايد به دقت پيگيري شود.
پ) به دليل خطر بروز ترومبوآمبولي، درمان با اين دارو بايد حداقل يک هفته قبل از انجام اعمال جراحي انتخابي، که با افزايش خطر ترومبوآمبولي همراه هستند، قطع شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 0.05, 0.5 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: استروژن.
طبقهبندي درماني: جانشين استروژن، ضد نئوپلاسم (استروژن).
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده X
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، سرگيجه، کره، افسردگي، تغيير در ميل جنسي، لتارژي.
قلبي ـ عروقي: ترومبوفلبيت، ترومبوآمبولي، زيادي فشار خون، ادم.
پوست: ملاسما، کهير، آکنه، سبوره، پوست چرب، پرمويي يا ريزش مو.
چشم: تشديد نزديک بيني يا آستيگماتيسم، عدم تحمل عدسيهاي تماسي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، کرامپهاي شکمي، نفخ، اسهال، يبوست، بي اشتهايي، افزايش اشتها، تغيير وزن بدن.
ادراري ـ تناسلي:
در زنان: خونريزي نابهنگام، تغيير در مقدار خونروي، قاعدگي دردناک، آمنوره، ساييدگي گردن رحم، تغيير در ترشحات گردن رحم، بزرگ شدن فيبرومهاي رحم، کانديدياز مهبلي؛
و در مردان: ژنيکوماستي، آتروفي بيضه، ناتواني جنسي.
کبد: يرقان انسدادي.
متابوليک: زيادي قند و کلسيم خون، کمبود اسيد فوليک.
ساير عوارض: تغييرات پستان (حساس شدن به لمس يا فشار، بزرگي، ترشحات)، کرامپهاي ساق پا.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مسموميت شديد بعد از مصرف بيش از حد دارو گزارش نشده است. مي‌توان بروز تهوع را انتظار داشت.
درمان: شامل اقدامات حمايتي است.
مصرف در سالمندان: مصرف اين دارو در بيماراني که وضعيت آنها با احتباس مايعات تشديد مي‌شود، بايد با احتياط همراه باشد.
مصرف در شيردهي: مصرف اتينيل استراديول در شيردهي منع شده است.
|
