|
Spironolactone
|
|
اسپيرانولاکتون
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) ادم.
بزرگسالان: مقدار mg/day 200-25 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود.
كودكان: ابتدا، مقدار mg/kg/day 3/3 يا mg/m2/day 60 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود.
ب) هايپرتانسيون.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100-50 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود. بعضي متخصصين از دوزهاي كمتر اسپيرونولاكتون در حد mg 50-25 روزانه استفاده نموده و يك داروي ضد فشارخون ديگر به آن اضافه مي‌كنند ، به جاي اينكه دوز اسپيرونولاكتون را افزايش دهند.
كودكان: مقدار mg/kg 3/3-1 در روز (حداكثر mg 100 ) از راه خوراكي به شكل يك يا دو بار در روز مصرف مي‌شود.
پ) هايپوکالمي ناشي از مصرف داروهاي مدر.
بزرگسالان: مقدار mg/day 100-25 مصرف مي‌شود (اين دارو زماني تجويز مي شود كه مصرف مكمل‌هاي خوراكي پتاسيم نامناسب باشند).
ت) تشخيص هايپرآلدوسترونيسم اوليه.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 400 به مدت چهار روز (آزمون كوتاه مدت) يا به مدت 4-3 هفته (آزمون طولاني مدت)، مصرف مي‌شود. اگر كمي پتاسيم خون و زيادي فشارخون تصحيح گردد، تشخيص احتمالي هايپرآلدوسترونيسم اوليه داده مي‌شود.
ث) هيرسوتيسم.
بزرگسالان: روزانه mg 200-50 مصرف مي‌شود.
ج) سندرم پيش از قاعدگي.
بزرگسالان: مقدار mg 25 چهار بار در روز، در روز چهاردهم سيكل قاعدگي مصرف مي‌شود.
چ) نارسايي قلبي در بيماراني كه در حال دريافت مهاركننده‌هاي ACE و يك ديورتيك قوس هنله با يا بدون گليكوزيد قلبي هستند.
بزرگسالان: با دوز mg 25-12.5 در روز شروع مي‌شود.
ح) كاهش خطر خونريزي بيش از حد واژينال (metrorrhagia).
بزرگسالان: مقدار mg 50 دو بار در روز از راه خوراكي از روز 4 تا 21 سيكل قاعدگي مصرف مي‌گردد.
خ) آكنه ولگاريس.
بزرگسالان: mg 100 روزانه از راه خوراكي مصرف مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: غلظت سرمي پتاسيم بيش از mEq/L 5/5 ، همراه با ساير مدرهاي نگهدارنده پتاسيم يا مكمل‌هاي پتاسيم (اين داروها پتاسيم را در بدن نگه داشته و مي‌توانند موجب بروز زيادي شديد پتاسيم در اين بيماران شوند)، آنوري، نارسايي حاد يا مزمن كليوي، نفروپاتي ديابتي (خطر بروز هايپرکالمي وجود دارد)، حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، سيروز كبدي (از طريق ايجاد عدم تعادل آب و الكتروليت و اسيد - باز مي‌تواند منجر به ايجاد آنسفالوپاتي كبدي گردد.).
موارد احتياط :
نارسايي شديد كبدي (عدم تعادل الكتروليتي ممكن است بروز آنسفالوپاتي كبدي را تسريع كند)، ديابت (اين بيماران در معرض افزايش خطر هايپرکالمي هستند).
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : سردرد، گيجي، خواب آلودگي، آتاکسي.
پوست: كهير، هيرسوتيسم، ضايعات ماکولوپاپولار.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، تهوع، استفراغ، خونريزي معده ، گاستريت، زخم، کرامپ.
متابوليك: هايپرکالمي، دهيدراتاسيون، هايپوناترمي، افزايش گذراي غلظت BUN، اسيدوز.
ادراري ـ تناسلي: عدم توان حفظ نعوظ، اختلالات قاعدگي در خانم‌ها.
خون: آگرانولوسيتوز.
ساير عوارض: ژنيكوماستي، زخم شدن پستان، تب دارويي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: دهيدراتاسيون، اختلالات الكتروليتي.
درمان: شامل اقدامات حمايتي و علامتي است. در صورت بلع حاد دارو، محتويات معده را بايد با وادار كردن بيمار به استفراغ يا شستشوي معده، تخليه كرد. در زيادي شديد پتاسيم خون (بيش از mEq/L 6.5)، غلظت سرمي پتاسيم با تزريق وريدي بيكربنات سديم يا گلوكز همراه با انسولين كاهش مي‌يابد. مصرف يك رزين مبادله‌كننده كاتيون، مانند سديم پلي‌استيرن سولفونات (كي‌اگزالات)، به صورت خوراكي يا به صورت تنقيه نيز ممكن است غلظت سرمي پتاسيم را كاهش دهد.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
اسپيرونولاكتون ممكن است اثرات كاهنده فشارخون ساير داروهاي كاهندة فشارخون را تشديد كند؛ از اين اثر مي‌توان بهره درماني گرفت.
اسپيرونولاكتون در صورت مصرف همزمان با مدرهاي نگهدارنده پتاسيم، مهاركننده‌هاي آنزيم تبديل‌كننده آنژيوتانسين (كاپتوپريل)، مكمل‌هاي پتاسيم، فرآورده‌هاي دارويي حاوي پتاسيم (پني‌سيلين G تزريقي )، يا جانشين املاح، خطر بروز هايپرکالمي را افزايش مي‌دهد.
داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، مانند ايندومتاسين يا ايبوپروفن،
ممكن است به عملكرد كليه آسيب زده و در نتيجه، بر دفع پتاسيم تأثير بگذارند. آسپيرين ممكن است پاسخ باليني به اسپيرونولاكتون را اندكي كاهش دهد.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ديورتيك و نگهدارنده پتاسيم: اسپيرونولاكتون به طور رقابتي اثرات آلدوسترون را بر روي توبول‌هاي انتهايي كليه مهار مي‌كند و موجب افزايش دفع آب و سديم و كاهش دفع پتاسيم مي‌شود.
اسپيرونولاكتون براي درمان بيماري‌هايي كه با ترشح بيش از حد آلدوسترون همراه است، مانند سيروز كبدي، سندرم نفروتيك و نارسايي احتقاني قلب (CHF) به كار مي‌رود. همچنين، اين دارو براي درمان هايپوکالمي ناشي از مصرف مدرها استفاده مي‌شود.
اثر كاهنده فشارخون: مكانيسم اثر آن مشخص نيست. اسپيرونولاكتون ممكن است اثر آلدوسترون را بر روي عضلات صاف شريانچه‌ها مسدود سازد.
تشخيص هايپرآلدوسترونيسم اوليه: اسپيرونولاكتون اثرات آلدوسترون را مهار مي‌كند. بنابراين، تصحيح هايپوکالمي و ها يپرتانسيون دليل احتمالي زيادي اوليه آلدوسترون است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: حدود 90 درصد دارو از طريق خوراكي جذب مي‌شود. شروع اثر دارو تدريجي است و حداكثر اثر آن روز سوم درمان حاصل مي‌شود.
پخش: اسپيرونولاكتون و متابوليت عمده آن، كانرنون، بيش از 90 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت و به ميزان زيادي به كانرنون (متابوليت فعال و اصلي دارو) متابوليزه مي‌شود.
دفع: كانرنون و متابوليت‌هاي ديگر عمدتاً از طريق ادرار و مقادير كمي از آنها از طريق مجراي صفرا و از راه مدفوع دفع مي شود. نيمه عمر كانرنون 22-13 ساعت است. نيمه عمر ترکيب مادر 2-1 ساعت است.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 25, 100mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: ديورتيک نگهدارنده پتاسيم.
طبقهبندي درماني: ديورتيک، ضد فشارخون.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مدرهاي نگهدارنده پتاسيم، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- مصرف دارو همراه با غذا، جذب آن را افزايش مي‌دهد.
2- در صورت مصرف دارو به تنهايي، شروع اثر ديورتيك آن ممكن است 3-2 روز به تأخير افتد. حداكثر اثر كاهنده فشارخون ممكن است بعد از 3-2 هفته بروز كند.
3- دارو بايد دور از نور نگهداري شود.
4- عوارض جانبي با مقدار مصرف دارو و طول مدت درمان ارتباط دارد و معمولاً با قطع مصرف دارو برطرف مي‌شود. با اين وجود، ممكن است ژنيكوماستي باقي بماند.
5- اسپيرونولاكتون يك داروي ضد آندروژن بوده و براي درمان هيرسوتيسم در خانم‌ها، با مقادير mg/day 200 به كار رفته است.
6- از استفاده غيرضروري اسپيرونولاكتون اجتناب شود. نشان داده شده است كه مصرف اين دارو در حيوانات آزمايشگاهي ايجاد تومور مي‌كند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- برقراري حداكثر ترشح ادرار ممكن است سه روز پس از شروع درمان آغاز شود و تا 3-2 روز پس از قطع درمان باقي بماند.
2- در صورت بروز کانفوزيون يا لتارژي، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
3- تا مشخص شدن پاسخ به دارو، از انجام فعاليت‌هاي مخاطره‌آميز، مانند رانندگي، خودداري كنيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده به اثر مدر دارو مستعدتر بوده و براي جلوگيري از ترشح بيش از حد ادرار ممكن است به مقادير كمتر دارو احتياج داشته باشند.
مصرف در كودكان: در صورت مصرف دارو در كودكان، قرص‌ها را بايد خرد كرده و با شربت خوش طعم مخلوط نمود و سپس، به صورت سوسپانسيون خوراكي مصرف كرد.
مصرف در شيردهي: بي‌ضرري مصرف دارو در دوران شيردهي ثابت نشده است. كانرنون (متابوليت دارو) در شير انتشار مي‌يابد. شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اسپيرونولاكتون نتايج سنجش غلظت 17- هيدروكسي كورتيكواستروئيد ادرار و پلاسما به روش فلوئورومتري را تغيير مي‌دهد و ممكن است موجب افزايش كاذب ديگوكسين سرم در آزمون راديوايمونواسي شود.
|
