|
Pramipexole Hcl
|
|
سيفرول (پرامیپکسول)
|
موارد و مقدار مصرف:
مکانيسم اثر
به نظر مي‌رسد دارو باعث تحريک گيرنده‌هاي دوپاميني D2 و D3 در استرياتوم شود. پرامي‌پکسول باعث فعال شدن رسپتورهاي دوپاميني در استرياتوم و جسم سياه مي‌شود.
فارماکوکينتيک
جذب: با توجه به فراهمي‌زيستي بيش از 90 درصد، جذب خوب و سريعي داشته با کمي متابوليسم پيش‌سيناپسي. غذا وسعت جذب را تحت تأثير قرار نداده و زمان رسيدن به حداکثر سطح پلاسمايي را تا يک ساعت افزايش مي‌دهد.
پخش: دارو به‌طور وسيعي در بدن پخش يافته، به‌طوري که حجم پخش دارو حدود 500 ليتر مي‌باشد. حدود 15 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما متصل شده و زمان رسيدن به سطح ثابت حدود 2 روز پس از شروع مصرف دارو خواهد بود. اين دارو داخل گلبول‌هاي قرمز نيز پخش مي‌يابد.
متابوليسم: 90 درصد از دارو بدون تغيير از طريق ادرار دفع مي‌شود.
دفع: راه اصلي دفع دارو از طريق ادرار بوده و هيچ‌گونه متابوليتي از دارو در ادرار و پلاسما شناسايي نشده است. دارو احتمالاً از طريق سيستم انتقال ارگانيک به داخل توبول‌هاي کليوي ترشح مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: آکاتزيا، فراموشي، اغتشاش شعور، هذيان، گيجي، ديسکينزي، ديستوني، سندرم اکستراپيراميدال، تب، توهم، هايپرتوني، بي‌خوابي، احساس کسالت، ميوکلونوس واکنش‌هاي پارانوئيد، اختلالات خواب، خواب‌آلودگي، تفکرات غير طبيعي راه رفتن غير طبيعي، روياهاي غير طبيعي، ضعف.
قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، ادم عمومي، افت فشار خون وضعيتي، ادم محيطي.
چشم، بيني: تطابق غير طبيعي، دوبيني، رينيت، ديد غير طبيعي.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، يبوست، خشکي دهان، اختلال در بلع، تهوع.
ادراري - تناسلي: ناتواني جنسي، عدم توانايي نگهداري ادرار، تکرر ادرار و عفونت ادراري.
عضلاني - اسکلتي: آرتريت، بورسيت، مياستني، انقباض عضلاني.
تنفسي: تنگي نفس، پنوموني.
ساير عوارض: جراحات تصادفي، کاهش شهوت جنسي.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
ملاحظات اختصاصي
در صورت لزوم، قطع دارو بايد در مدت زمان يک هفته انجام شود.
به خصوص در ابتداي درمان، در حال افزاش دوز درماني ممکن است بيمار دچار افت فشار خون وضعيتي گردد. بنابراين بيمار تحت نظارت کامل قرار گيرد.
توجه: سندرم نورولپتيک بدخيم (افزايش دماي بدن، سفتي عضلاني، تغيير وضعيت هوشياري و ناپايداري اتونوميک) بدون علت مشخص در صورت کاهش سريع دوز يا تغيير و يا قطع داروهاي ضد پارکينسون مشاهده شده است.
به منظور برقراري تعادل بين عوارض اصلي دارو، يعني ديسکينزي، توهم، خواب‌آلودگي و خشکي دهان و اثرات درمان دارو بايد تنظيم دوز به آهستگي صورت گيرد.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در موارد حساسيت نسبت به دارو و اجزاء تشکيل‌دهنده دارو.
موارد احتياط : افراد با سابقه اختلال کليوي. به‌طور مثال در سالمندان بدليل احتمال لزوم تنظيم دوز دارو.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
داروهايي مانند سايمتيدين، ديلتيازم، کينيدين، کينين، رانيتيدين، تريامترن، وراپاميل ممکن است باعث کاهش کليرانس پرامي‌پکسول گردند. در صورت لزوم دوز پرامي‌پکسول بايد تنظيم شود.
آنتاگونيست‌هاي دوپامين مانند بوتيروفنون‌ها، متوکلوپراميد، فنوتيازين‌ها و تيوتيکسين ممکن است باعث کاهش اثربخشي پرامي‌پکسول گردند. بيمار بايد به دقت تحت نظر باشد.
پرامي پکسول ممکن است باعث افزايش حداکثر غلظت پلاسمائي لوودوپا شود. در صورت لزوم دوز لوودوپا بايد بر حسب نياز تعديل گردد.
مسموميت و درمان
آنتي‌دوت شناخته شده‌اي براي اين دارو وجود ندارد. در صورت بروز علائم تحريک CNS مي‌توان از فنوتيازين‌ها و يا بوتيروفنون‌ها استفاده نمود. در صورت مصرف بيش از حد، ضمن پايش ECG و تجويز وريدي مايعات بايد از شستشوي معده استفاده نمود.
|
اشكال دارويي:
موارد و مقدار مصرف
پارکينسون ايديوپاتيک
بزرگسالان: با دوز 0.375 ميلي‌گرم روزانه در 3 دوز منقسم شروع و جهت افزايش دوز مي‌توان 0.75 ميلي‌گرم در دوزهاي منقسم به صورت هفتگي به آن اضافه نمود، تا حداکثر دوز 1.5 ميلي‌گرم، 3 بار در روز. بايد توجه داشت جهت رسيدن به دوز مذکور، حداقل 7 هفته زمان لازم مي‌باشد. دوز نگهدارنده 4.5-1.5 ميلي‌گرم در 3 دوز منقسم مي‌باشد.
تنظيم دوز: در بيماران با کليرانس کراتينين ml/min 59-35 دوز شروع 0.125 ميلي‌گرم خوراکي دو بار در روز و حداکثر دوز نگهدارنده 1.5 ميلي‌گرم دو بار در روز مي‌باشد. در بيماران با کليرانس کراتينين ml/min 34-15 دوز شروع 0.125 ميلي‌گرم روزانه و حداکثر دوز نگهدارنده 1.5 ميلي‌گرم روزانه مي‌باشد.
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست دوپاميني غيرارگوت.
طبقه‌بندي درماني: ضد پارکينسون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
اشكال دارويي:
Tablet: 0.088, 0.18, 0.35, 0.7mg
نام‌هاي تجاري: Sifrol
نکات قابل توصيه به بيمار
به دليل احتمال بروز افت فشار خون وضعيتي به بيمار توصيه شود تا از تغيير وضعيت ناگهاني از نشسته به ايستاده و يا از خوابيده به نشسته اجتناب نمايد.
از انجام رانندگي و انجام کارهاي ماشيني تا مشخص شدن اثرات دارو اجتناب گردد.
در صورت مصرف ساير داروها با اثر مضعف CNS احتياط لازم صورت گيرد.
در صورت بروز تهوع، توصيه به مصرف دارو با غذا شود.
به بيمار توصيه شود قطع ناگهاني دارو ممنوع مي‌باشد.
مصرف در سالمندان: در بيماران با سن بيشتر از 65 سال کليرانس کاهش 30 درصدي و نيمه‌عمر افزايش 40 درصدي خواهد داشت.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: به دليل عدم مشخص بودن امکان ترشح دارو در شير، مصرف دارو در دوران شير دهي با احتياط انجام گيرد.
|
