|
Efavirenz
|
|
استوکرين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
عفونت HIV-1 به همراه يک مهارکننده پروتئاز يا آنالوگ نوکلئوزيدي مهارکننده ترانس کريپتاز معکوس.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 3 سال و با وزن 40 کيلوگرم به بالا : 600 ميلي گرم روزانه با معده خالي ترجيحاً موقع خواب مصرف شود.
کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 40 کيلوگرم: 400 ميلي گرم روزانه با معده خالي ترجيحاً موقع خواب مصرف شود.
کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 33 کيلوگرم: 350 ميلي گرم روزانه با معده خالي ترجيحاً موقع خواب مصرف شود.
کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 25 کيلوگرم: 300 ميلي گرم روزانه با معده خالي ترجيحاً موقع خواب مصرف شود.
کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 20 کيلوگرم: 500 ميلي گرم روزانه با معده خالي ترجيحاً موقع خواب مصرف شود.
کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 15 کيلوگرم: 200 ميلي گرم روزانه با معده خالي ترجيحاً موقع خواب مصرف شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر ترکيبات فرمولاسيون، مصرف همزمان با سيزاپرايد، پيموزايد، تريازولام، وريکونازول، آلکالوئيدهاي ارگوت.
موارد احتياط : دارو باعث دپرسيون CNS (اختلال تمرکز و سرگيجه) شده در کارهايي که نياز به هوشياري بالا دارند با احتياط استفاده شود.
دارو مي تواند باعث تغيير پخش چربي ها در بدن (به صورت کوهان بوفالو، تحليل چربي هاي محيطي، ظاهرکوشينگوئيد) شود. دارو باعث افزايش سطوح تري گليسريد و کلسترول خون مي شود. غربالگري قبل از شروع درمان توصيه ميشود. مصرف دارو به دليل تقويت سيستم ايمني باعث پاسخ التهابي عفونتهاي نهفته يا فرصتطلب مي شود. در اين موارد بررسي بيشتر و درمان لازم است.
اختلالات رواني شديد مانند افسردگي شديد، خودکشي، پارانويا و مانيا به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در بيماراني که سابقه اختلالات رواني و اعتياد دارند، با احتياط استفاده شود.
در صورت بروز بثورات پوستي شديد (شامل تاول، پوستهريزي، درگيري مخاط يا تب) مصرف دارو قطع شود. کودکان به اين اثر دارو حساس ترند و گاهي استفاده از آنتي هيستامين ها قبل از شروع درمان لازم است.
در بيماران با اختلالات کبدي از جمله هپاتيت B و C با احتياط استفاده شود. بيمار ارزيابي شده و در صورت افزايش ترانس آمينازها به 5 برابر حد نرمال منافع دارو بر مضرات آن از جمله هپاتوتوکسيسيتي سنجيده شود.
در بيماران با سابقه تشنج با احتياط استفاده شود.
در کساني که داروهاي مؤثر بر آنزيم CYP 3A4 (القاءکننده يا مهارکننده) دريافت مي کنند با احتياط استفاده شود.
مصرف دارو در بارداري توصيه نمي شود.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: تفکر يا روياهاي غيرعادي، آژيتاسيون، فراموشي، گيجي، اعتقادات توهمي، افسردگي، افوريا، خستگي، تب، توهم، سردرد، هايپواستزي، اختلال تمرکز، بي خوابي، تحريک پذيري، خواب آلودگي.
دستگاه گوارش: دردهاي شکمي، بي اشتهايي، اسهال، نفخ، سوءهاضمه، تهوع، استفراغ، پانکراتيت.
پوست: اريتم مولتي فرم، افزايش تعريق، خارش، بثورات جلدي، سندرم استيون-جانسون، نکروليز سمي اپيدرم.
ساير عوارض: هماچوري، سنگهاي کليوي.
مسموميت و درمان
مصرف بيش از حد باعث علائم CNS و انقباضات غير ارادي عضلاني ميشود.
درمان حمايتي بوده و شامل مانيتورينگ علائم حياتي و باليني مي باشد. استفاده از ذغال فعال کمک کننده است. دياليز مؤثر نيست.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
باعث افزايش ALT، AST و کلسترول مي شود.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضدرتروويرال: دارو با مهار تبديل HIV-1 RNA به DNA باعث کاهش سطح ويروس در خون و افزايش تعداد لنفوسيت هاي CD4 مي شود.
|
نکات قابل توصيه به بيمار:
نکات قابل توصيه به بيمار
1- اين دارو باعث درمان HIV، پيشگيري از عفونتهاي فرصت طلب يا ديگر عوارض بيماري نشده و ريسک انتقال به ديگران را کاهش نمي‌دهد.
2- دارو را يک بار در روز با معده خالي، ترجيحاً موقع خواب و با ديگر داروهاي ضد رتروويال مصرف کنيد.
3- دارو را طبق توصيه پزشک مصرف کرده و قطع نکنيد.
4- عوارض جانبي را گزارش کنيد.
5- بثورات جلدي شايع ترين عوارض دارو هستند. در صورت بروز سريعاً آنها را گزارش کنيد چون در برخي موارد خطرناک مي‌باشند.
6- در چند روز اول درمان علائمي مانند سرگيجه، اختلال خواب و تمرکز، رؤياهاي غيرعادي را تجربه کرده که به تدريج در عرض
2 الي 4 هفته برطرف شده و با مصرف دارو موقع خواب کاهش مي يابند.
7- از مصرف الکل و ساير فعاليت هاي خطرناک تا مشخص شدن اثرات دارو اجتناب کنيد.
8- بارداري ضمن مصرف اين دارو توصيه نمي شود.
مصرف در سالمندان: اين بيماران به عوارض CNS دارو حساس ترند.
مصرف در کودکان: کودکان به عوارض جانبي حساس ترند. بخصوص تهوع، استفراغ، اسهال و بثورات جلدي.
مصرف در شيردهي: مصرف در اين دوران توصيه نمي‌شود.
مصرف در بارداري: تست منفي بارداري قبل از شروع درمان لازم است.
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: فراهمي زيستي نسبي دارو زماني که با غذاهاي پرچرب مصرف شود، 50% افزايش مي يابد. 5-3 ساعت بعد به اوج اثر خود مي رسد.
پخش: 99% به پروتئينهاي پلاسما متصل شده و به CSF نيز وارد مي شود.
متابوليسم: توسط CYP3A4 و CYP2B6 به متابوليت هاي غيرفعال هيدروکسيله مي شود.
دفع: 14 تا 34% در ادرار دفع مي شود (کمتر از 1% به صورت تغيير نيافته) و 16 تا 61% وارد مدفوع مي شود. نيمه عمرنهايي دارو 52 تا 76 ساعت است.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 200, 600mg
Capsule: 50, 100, 200mg
Solution: 150 mg/ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهارکننده ترانس کريپتاز معکوس غيرنوکلئوزيدي.
طبقه‌بندي درماني: ضد رتروويروس.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Stocrin
ملاحظات اختصاصي
1- دارو همراه با ديگر داروهاي ضد رتروويال استفاده شود و هيچوقت به صورت مونوتراپي به کار نرود.
2- مصرف همزمان با ريتوناوير باعث افزايش عوارض جانبي از جمله سرگيجه، تهوع، پارستزي، اختلال آزمايشگاهي مانند افزايش آنزيم هاي کبدي ميشود.
3- بيمار را از نظر عوارض پوستي مانيتور کنيد.
4- بيمار را از نظر علائم تغيير پخش چربي مانند چاقي مرکزي، کوهان بوفالو، تحليل چربيهاي موضعي، بزرگي سينه ها و علائم کوشينگوئيد مانيتور کنيد.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با آمپرناوير، کلاريترومايسين، اينديناوير، لوپيناوير و ريتوناوير باعث کاهش سطوح پلاسمايي دارو ميشود.
داروهاي القاءکننده سيستم سيتوکرومي P450 مانند فنوباربيتال، ريفابوتين، ريفامپين باعث افزايش کليرانس دارو و کاهش اثرات آن مي شوند.
آلکالوئيدهاي ارگوت، ميدازولام، تريازولام، با رقابت بر سر آنزيم‌هاي P450 باعث مهار متابوليسم اين دارو و عوارض شديد مانند آريتمي، سداسيون طولاني مدت و دپرسيون تنفسي مي شوند.
مصرف همزمان با داروهاي هورموني جلوگيري کننده از بارداري توصيه نمي شود.
ساير داروهاي مؤثر بر CNS باعث اثرات اين دارو مي شوند.
مصرف همزمان با ساکيناوير باعث کاهش اثرات هر دو دارو مي شود.
دارو باعث کاهش قابل توجه سطوح وريکونازول شده و در مقابل سطح پلاسمايي افاويرنز افزايش مي يابد.
دارو مي تواند باعث تغييراتي در اثر وارفارين شود.
|
