|
Cefalexin
|
|
سفالکسین
|
موارد و مقدار مصرف:
فارماكوكينتيك
جذب: به دنبال مصرف خوراكي به سرعت و به طور كامل از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. غذا جذب سفالكسين را به تأخير مي اندازد، ولي مانع جذب آن نمي شود.
پخش: به طور گسترده در اكثر بافتها و مايعات بدن، از جمله كيسه
صفرا، كبد، كليه‌ها، استخوان، خلط، صفرا و مايعات مفصلي و صفاق انتشار مي يابد.
نفوذ اين دارو به مايع مغزي ـ نخاعي (CSF) بسيار كم است. سفالكسين از جفت عبور مي كند. حدود 15-6 درصد آن به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: سفالكسين متابوليزه نمي شود.
دفع: سفالكسين عمدتاً به صورت تغيير نيافته در ادرار و از طريق ترشح لوله‌اي در كليه و فيلتراسيون گلومرولي دفع مي شود. مقدار كمي از آن در شير مادر ترشح مي شود. نيمه عمر دفع اين دارو در بيماران داراي عملكرد طبيعي كليه حدود 1-5/0 ساعت و در بيماران مبتلا به نارسايي شديد كليوي 14-5/7 ساعت است. همودياليز يا دياليز صفاقي سفالكسين را از بدن خارج مي كند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
سفالكسين موجب به دست آمدن نتايج مثبت كاذب در آزمونهاي گلوكز ادرار كه از معرفهاي حاوي سولفات مس استفاده مي كنند (آزمون بنديكت يا Clinitest) مي‌شود. بايد از آزمونهاي اكسيداز گلوكز ( Clinistix يا Tes-Tape) به جاي اين گونه آزمونها استفاده شود.
سفالكسين به طور كاذب موجب افزايش غلظت كراتينين ادرار يا سرم (در صورت اندازه گيري با واكنش Jaffe) مي‌شود.
آزمون كومبس در تقريباً سه درصد از بيماراني كه سفالكسين مصرف مي كنند، مثبت مي‌شود.
ممكن است سطح AST، ALT، ALP و بيلي روبين و LDH را افزايش و سطح هموگلوبين و هماتوكريت را كاهش دهد. همچنين مي تواند تعداد ائوزينوفيل را افزايش و نوتروفيل و پلاكتها را كاهش دهد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سرگيجه، سردرد، آژيتاسيون، گيجي، خستگي، توهم.
دستگاه گوارش: تهوع، كانديدياي دهان، اسهال، التهاب زبان، اختلال گوارشي، كرامپهاي شكمي، خارش مقعد، گاستريت.
ادراري ـ تناسلي: خارش دستگاه تناسلي، كانديديازيس، واژينيت، نفريت بينابيني.
عضلاني- اسكلتي : آرتريت ، درد مفصل.
پوست: بثورات اريتماتو و پاپولي ، كهير.
خون: ائوزينوفيلي، نوتروپني، ترومبوسيتوپني.
ساير عوارض: حساسيت مفرط، آنافيلاكسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ممكن است تهوع، استفراغ، درد اپي گاستر، اسهال و هماچوري ايجاد كند.
درمان: اثر همودياليز يا دياليز صفاقي، Forced diuresis يا هموپرفيوژن با شاركول اثبات شده نمي باشد. درمان شامل اقدامات حمايتي است.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه واكنشهاي با واسطه IgE (مانند آنافيلاكسي، آنژيوادم، كهير) با احتياط مصرف شود. مصرف دارو ممكن است كوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيك يا كوليت ثانويه به كلستريديوم ديفيسيل ايجاد كند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
پروبنسيد به طور رقابتي ترشح لوله‌اي سفالوسپورينها در كليه را مهار مي كند و موجب افزايش غلظت و طولاني تر شدن حضور آنها در سرم مي شود.
مصرف همزمان سفالكسين با داروهايي كه باعث مسموميت كليوي مي‌شوند (وانكومايسين، كوليستين، پلي ميكسين B و آمينوگليكوزيدها) يا مدرهايي كه بر قوس هنله مؤثرند، خطر مسموميت كليوي را افزايش مي دهد.
|
اشكال دارويي:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونتهاي دستگاه تنفسي، دستگاه گوارش، پوست و بافت نرم، استخوان و مفاصل و التهاب گوش مياني ناشي از اشريشياكلي، استرپتوكوك بتاهموليتيك گروه A، هموفيلوس آنفلوآنزا، كلبسيلا، موراكسلا كاتاراليس، پروتئوس ميرابيليس، استرپتوكوك پنومونيه، استافيلوكوكسي.
بزرگسالان: مقدار mg 1000-250 هر شش ساعت به صورت خوراكي يا mg 500 هر 12 ساعت مصرف مي شود. حداكثر دوز روزانه 4 گرم مي باشد.
كودكان: مقدار mg/kg 12-6 به صورت خوراكي هر 6 ساعت تا حداكثر 25 mg/kg هر 6 ساعت يا 4 گرم در روز مصرف مي شود.
در كودكان بزرگتر از يك سال با عفونتهاي پوستي يا فارنژيت استرپتوكوكي، دوز دارو مي تواند به صورت هر 12 ساعت مصرف شود.
ب) اوتيت مديا:
بزرگسالان: 1000-250 ميلي گرم خوراكي هر 6 ساعت.
كودكان: mg/kg 100-75 خوراكي، روزانه در 4 دوز منقسم.
مقدار مصرف در نارسايي كليه:
New Page 1
|
کليرانس
کراتينين
(ml/min) |
دوز
دارو
|
|
40-11
10-5
زير 5 |
500
ميلي گرم هر 12-8 ساعت
250
ميلي گرم هر 12 ساعت
250
ميلي گرم
هر 24-12 ساعت
|
مكانيسم اثر
اثر ضد باكتري: سفالكسين عمدتاً باكتري كش است ، ولي ممكن است نقش باكتريواستاتيك نيز داشته باشد. فعاليت اين دارو به ارگانيسم موجود و نفوذ آن در بافت، مقدار مصرف دارو و سرعت تكثير ارگانيسم بستگي دارد.
سفالكسين به پروتئينهايي كه محل اتصال پني سيلين است پيوند مي يابد و بدين طريق، ساخت ديواره سلولي باكتري را مهار مي كند.
سفالكسين بر بسياري از ارگانيسمهاي گرم مثبت، از جمله گونه‌هاي سازنده پني سيليناز استافيلوكوكوس اورئوس و اپيدرميديس، استرپتوكوكوس پنومونيه، استرپتوكوك گروه B و استرپتوكوك گروه A بتا هموليتيك؛ ارگانيسمهاي گرم منفي حساس از جمله كلبسيلا پنومونيه، اشريشياكلي، پروتئوس ميرابيليس و شيگلا مؤثر است.
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
اشكال دارويي:
Tablet: 250, 500mg
Capsule: 250, 500mg
Powder, For Suspension: 125, 250 mg/5ml
Powder, For Suspension (Sachet): 125, 250mg
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي سفالوسپورينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
با دوزهاي بالا يا استفاده طولاني مدت، امكان ايجاد عفونت ثانويه بويژه در افراد high-risk وجود دارد.
در بيماران با كاهش عملكرد كليه، كاركرد كليه قبل و در طول دوره درمان بررسي شود.
سفالكسين با دياليز قابل برداشت است. بنابراين، مقدار مصرف در بيماران تحت همودياليز يا دياليز صفاقي بايد تنظيم گردد.
در صورت وجود مشكلات گوارشي با غذا خورده شود. جهت ايجاد اختلالات كمتر در غلظتهاي پيك و حداقل، در ساعتهاي مشخصي خورده شود.
مصرف در سالمندان: مقدار مصرف اين دارو در سالخوردگان مبتلا به كاهش عملكرد كليوي بايد كاهش يابد.
مصرف در كودكان: نيمه عمر سرمي سفالكسين در نوزادان و در شيرخوران كوچكتر از يك سال طولاني تر است.
مصرف در شيردهي: سفالكسين در شير مادر ترشح مي شود. بنابراين، مصرف آن در مادران شيرده بايد با احتياط همراه باشد.
|
