Estradiol Hemihydrate | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Estradiol Hemihydrate

استرادیول همی هیدرات

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
واژينيت آتروفيك ناشي از فقدان استروژن از جمله در زنان يائسه
بزرگسالان: هر شب يك قرص واژينال با استفاده از اپليكاتور در واژن قرار داده مي‌شود. اين مقدار مصرف تا دو هفته ادامه يافته و سپس به عنوان درمان نگهدارنده، يك قرص واژينال دو شب در هفته استعمال مي‌شود. درمان را مي‌توان از هر زماني شروع نمود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سرطان پستان شناخته شده يا احتمالي، سابقه سرطان پستان،‌ تومورهاي بدخيم وابسته به استروژن (مثل سرطان آندومتر)، خونريزي واژينال بدون تشخيص، هايپرپلازي آندومتر درمان نشده، ترومبوآمبولي وريدي (مثل DVT يا آمبولي ريوي)، سابقه ترومبوآمبولي وريدي، حساسيت به دارو يا اجزاي فرمولاسيون،‌ پورفيري.
موارد احتياط: ليوميوما (فيبروئيدهاي رحمي)، آندومتريوز، بيماراني كه داراي عوامل خطر ساز براي حوادث ترومبوآمبوليك هستند، هايپرتانسيون،‌ اختلالات كبدي (مثل آدنوم كبدي)، ديابت ملتيوس با يا بدون عوارض عروقي، سنگ صفراوي، ميگرن يا سردرد شديد، لوپوس اريتماتوي سيستميك (SLE)، سابقه هايپرپلازي آندومتر، صرع، آسم،‌ اتواسكلروز.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- درمان هورموني براي زنان يائسه تنها زماني بايد شروع شود كه علايم آنها كيفيت زندگي را تحت تأثير قرار داده است.
2- در طول مدت درمان، بيمار بايد از لحاظ بروز عوارض جانبي و موارد منع مصرف به صورت دوره‌اي معاينه شود.
3- در صورت بروز هر يك از موارد زير، درمان با اين دارو بايد سريعاً قطع شود:
زردي يا اختلال عملكرد كبدي، افزايش قابل توجه فشار خون، بروز سردردهاي ميگرني، بارداري.
4- پيش از شروع درمان با اين فرآورده، بيمار بايد تحت معاينه آندومتر (براي رد كردن هايپرپلازي يا سرطان احتمالي) قرار گيرد.
5- اين فرآورده با هايپرپلازي يا سرطان رحم همراه نبوده است. از آنجا كه جذب سيستميك استراديول با مصرف اين فرآورده بسيار ناچيز است، افزودن پروژسترون براي كاهش خطر سرطان آندومتر توصيه نمي‌شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بيمار بايد بروز عوارض جانبي غير معمول مثل بزرگي پستان‌ها يا خونريزي واژينال را به اطلاع پزشك برساند.
2- در صورت بروز زردي، افزايش فشار خون، سردردهاي ميگرني (بدون سابقة قبلي) يا بارداري، مصرف دارو را قطع نموده و به پزشك خود اطلاع دهيد.
3- پس از مصرف هر قرص واژينال، اپليكاتور آن را بايد دور انداخت.
4- پس از قرار دادن قرص در واژن، ايستادن يا راه رفتن باعث خروج قرص نخواهد شد.
5- قرص‌ها را بايد در بسته‌بندي اصلي خود در دماي زير 25 درجه سانتي‌گراد و خارج از يخچال نگهداري نمود.
مصرف در شيردهي: دارو در اين دوران انديكاسيون نداشته و نبايد مصرف شود.
مصرف در بارداري: دارو در اين دوران انديكاسيون نداشته و نبايد مصرف شود.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
با توجه به تجويز موضعي دوز كم استراديول با اين فرآورده، تداخل دارويي با اهميتي مورد انتظار نيست.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
استراديول يك هورمون جنسي زنانه است كه با اثر بر رسپتورهاي اختصاصي خود درون سلولها باعث رشد بافت پوشاننده واژن مي‌شود.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: مقدار ناچيزي از استراديول آزاد شده از قرص واژينال وارد گردش خون سيستميك مي‌‌شود. چنانكه پس از دو هفته اول مصرف، سطح استراديول سرمي بيش از مقدار عادي در زنان يائسه نخواهد بود.
متابوليسم: استراديول جذب شده عمدتاً در كبد و از طريق كونژوگه شدن با سولفات و گلوكورونات اسيد متابوليزه مي‌‌شود.
دفع: قسمت عمده استراديول به صورت كونژوگه‌هاي سولفات و گلوكورونيد از راه ادرار دفع مي‌شود.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Vaginal Tablet: 25 µg
Patch, Extended Release: 25, 50, 100 mcg/24h
Gel: 0.06%, 500mcg (As Hemihydrate)

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: استروژن (هورمون جنسي).
طبقه‌بندي درماني : واژينيت آتروفيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نامهاي تجاري : Divigel ,Vagifem
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، تشديد ميگرن، بي‌خوابي، افسردگي.
قلبي ـ عروقي: ترومبوز وريد عمقي (DVT).
دستگاه گوارش: تهوع، درد شكمي، اتساع و ناراحتي شكم، سوء هاضمه، استفراغ، نفخ، اسهال.
ادراري ـ تناسلي: واژينيت، كانديدياز نواحي تناسلي، خونريزي واژينال، ترشح واژينال، احساس ناراحتي در واژن، تورم پستان، بزرگي پستان، درد يا حساسيت پستان، هايپرپلازي آندومتر، تحريك و خارش واژن، درد واژن، واژينيسموس، زخم واژن، سرطان پستان، سرطان آندومتر.
پوست: كهير، راش، خارش.
متابوليك: احتباس مايعات.
ساير عوارض: ادم محيطي، واكنش‌هاي حساسيتي.
مسموميت و درمان
موردي گزارش نشده است. در صورت بلع اتفاقي اقدامات حمايتي بايد صورت گيرد.