|
Prilocaine/Felypressin
|
|
پریلوکایین
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
بزرگسالان: براي ايجاد بي‌حسي از طريق انفيلتراسيون و انسداد عصبي در دندانپزشكي، مقدار 60-30 ميلي‌گرم (2-1 ميلي‌ليتر) مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف 600-400 ميلي‌گرم طي دو ساعت است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: متهموگلوبينمي (ممكن است موجب تشديد آن شود).
موارد احتياط: اختلال كار قلبي ـ عروقي، بخصوص بلوك قلبي يا شوك (ممكن است به علت اثرات تضعيف كننده قلبي دارو تشديد شود)، سابقه حساسيت به دارو، بخصوص به بي‌حس كننده‌اي كه براي مصرف در نظر گرفته شده است و بي‌حس كننده‌هاي مشابه ديگر از لحاظ شيميايي يا ساير تركيبات (افزايش خطر واكنشهاي حساسيت مفرط)، بيماري يا نارسايي كبدي (افزايش خطر مسموميت كبدي، به دليل كاهش متابوليسم بخصوص كاهش متابوليسم آميدها، وجود دارد)، سابقه يا زمينه ابتلاي به هيپرترمي بدخيم، التهاب يا عفونت در محل تزريق (تغيير PH در محل تزريق موجب كاهش اثر بي‌حسي مي‌شود)، بيماري كليوي (دارو يا متابوليتهاي آن ممكن است تجمع يابد)، بيماران جوان، سالخورده، بسيار بدحال، يا بيماران ناتوان (كه ممكن است نسبت به مسموميت سيستميك ناشي از بي‌حس كننده‌هاي موضعي حساس تر باشند).
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- براي مشخص شدن مسموميت CNS يا مسموميت قلبي ـ عروقي بيمار، قبل از مصرف پريلوكائين، بايد وضعيت قلبي ـ عروقي و تنفسي بيمار بررسي شود.
2- پريلوكائين به آهستگي تزريق و قبل از تزريق و طي آن عمل آسپيره كردن بايد انجام شود تا از عدم ورود دارو به داخل عروق اطمينان حاصل شود.
3- به هنگام تجويز پريلوكائين بايد وسايل لازم براي احياي بيمار، اكسيژن و ساير داروها در دسترس باشند.
4- براي گندزدايي وسايل مورد استفاده با ليدوكائين، مي‌توان از محلول 91 درصد ايزوپروپيل الكل يا محلول 70 درصد اتيل‌الكل طبي استفاده كرد. استفاده از محلولهاي حاوي فلزات سنگين توصيه نمي‌شود.
مصرف در سالمندان: مسموميت سيستميك در بيماران سالخوره بيشتر بروز مي‌كند.
مصرف در شيردهي: اگرچه ترشح پريلوكائين در شير مشخص نيست، اما منافع دارو در برابر مضار آن بايد سنجيده شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
پريلوكائين ممكن است با اثر داروهاي ضد مياستني بر روي عضلات اسكلتي مقابله كند، بخصوص اگر مقادير زيادي از پريلوكائين به سرعت جذب شود. تنظيم موقت مقدار مصرف داروهاي ضد مياستني براي كنترل علائم مياستني گراو ممكن است ضروري باشد.
مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS ممكن است موجب بروز اثرات تضعيفي اضافه شود. رعايت احتياط و توجه دقيق به مقدار هر كدام از داروها توصيه مي‌شود.
در صورت مصرف همزمان با محلولهاي گندزداي حاوي فلزات سنگين ممكن است يون فلز سنگين اين داروها را آزاد كند و موجب تحريك موضعي شديد، تورم و خيز شود. مصرف داروهاي گندزدا براي گندزدايي وسايل مورد مصرف داروهاي بي‌حس كننده توصيه نمي‌شود. در صورت مصرف اين داروها بر روي پوست يا غشاهاي مخاطي، قبل از تجويز پريلوكائين بايد اقدامات لازم براي جلوگيري از عوارض ذكر شده به عمل آيد.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر بي‌حس كننده موضعي: اين دارو با كاهش نفوذپذيري غشاي سلولهاي عصبي به يون سديم، شروع و هدايت تكانه عصبي را مسدود مي‌سازد. اين عمل به طور برگشت‌پذير موجب تثبيت غشا شده و مرحله دپولاريزاسيون را مهار مي‌كند و در نتيجه، از انتشار پتانسيل عمل و هدايت بعدي تكانة عصبي جلوگيري مي‌كند.
ساير اثرها: اين دارو با اثر بر سيستم اعصاب مركزي (CNS) ممكن است موجب تحريك و يا تضعيف CNS شود. فعاليت اين دارو بر روي سيستم قلبي ـ عروقي ممكن است سبب تضعيف هدايت و تحريك‌پذيري قلبي شده و نيز موجب گشاد شدن عروق گردد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب سيستميك اين دارو كامل است. سرعت جذب دارو به محل و روش مصرف و مقدار تام مصرف بستگي دارد.
پخش: شروع اثر دارو سريع بوده و طول مدت اثر آن 3-1 ساعت است. ميزان پيوند پروتئين و حلاليت آن در چربي متوسط است.
متابوليسم: به طور عمده در كبد و مقداري از آن نيز در كليه متابوليزه مي‌شود.
دفع: دفع دارو عمدتاً كليوي است.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: (Prilocaine HCl 30mg+Felypressin 0.54 mcg)/ ml, Cartridge
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بي‌حس كننده موضعي.
طبقه‌بندي درماني: بي‌حس كننده موضعي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Citocaina 3%
عوارض جانبي
واكنش آلرژيك: كهير، بثورات پوستي، تورم صورت، تورم لبها، زبان يا گلو، عطسه كردن.
ساير عوارض: ضعف قلبي، مسموميت CNS، متهموگلوبينمي (با پريلوكائين شايعتر از ساير داروهاي بي‌حس كننده است)، تهوع يا استفراغ، گشاد شدن عروق محيطي.
عوارض مربوط به بي‌حسي در دندانپزشكي: واكنش آلرژيك (تورم لبها يا دهان)، بي‌حسي لبها و دهان، طولاني شدن انقباض عضلات جونده صورت (trismus).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ضعف قلبي ـ عروقي، افزايش تعريق، كاهش فشار خون، رنگ‌پريدگي پوست، ضربان نامنظم يا آهسته قلب (كه ممكن است به ايست قلبي منجر شود)، ضعف CNS (خواب‌آلودگي)، تحريك CNS (تاري ديد يا دوبيني، تشنج، سرگيجه، زنگ زدن يا همهمه در گوش)، رعشه، اضطراب، هيجان، عصبانيت، يا بي‌قراري غيرمعمول.
توجه: معمولاً ابتدا تحريك CNS و به دنبال آن ضعف CNS بروز مي‌كند، ولي تحريك CNS ممكن است موقت بوده يا بروز نكند، و به اين ترتيب، خواب‌آلودگي ممكن است اولين علامت مسموميت در بعضي از بيماران باشد. ضعف CNS ممكن است به عدم هوشياري و ايست قلبي منجر شود.
درمان: براي درمان واكنشهاي سيستميك، بايد راه تنفسي حفظ و از نظر باز بودن مطمئن باشد، اكسيژن 100 درصد تجويز شود، و در صورت لزوم، به بيمار تنفس مصنوعي داده شود. در بعضي از بيماران قرار دادن لولة داخل ناي ممكن است ضروري باشد. براي درمان ضعف گردش خون بايد يك داروي تنگ كننده عروق و مايعات (از راه وريدي) تجويز شود. اگر تشنجات به حمايت تنفسي پاسخ ندهند، تزريق وريدي بنزوديازپينها، مانند ديازپام (در هر بار تزريق بر مقدار مصرف 5/2 ميلي‌گرم افزوده شود)، و يا يك باربيتورات بسيار كوتاه اثر، مانند تيوپنتال (در هر بار تزريق، بر مقدار مصرف 100-50 ميلي‌گرم افزوده شود)،
هر 3-2 دقيقه توصيه مي‌شود. اين نكته را بايد در نظر داشت كه اين داروها، بخصوص باربيتوراتها، ممكن است موجب تضعيف گردش خون شوند. براي كاهش تظاهرات عضلاني تشنجات مقاوم مي‌توان يك داروي مسدود كننده عصبي ـ عضلاني در صورت لزوم، استفاده كرد. در صورت لزوم مصرف چنين دارويي، تنفس مصنوعي ضروري است.
|
