|
Erlotinib
|
|
ارلوتینیب
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) سرطان ريه non-small-cell پيشرفته يا متاستاتيك پس از شكست حداقل يك دوره رژيم شيمي‌درماني.
بزرگسالان: 150 ميلي‌گرم از راه خوراكي، يك بار در روز حداقل يك ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از غذا مصرف مي‌شود. مصرف دارو تا زماني كه بيماري در حال پيشرفت باشد و يا زماني كه سميت غيرقابل تحمل بروز كند ادامه پيدا مي‌كند.
ب) خط اول درمان بيماران دچار سرطان پانكراس پيشرفته، غير قابل جراحي يا متاستاتيك همراه با gemcitabine.
بزرگسالان: 100 ميلي‌گرم از راه خوراكي يك بار در روز، حداقل يك ساعت قبل يا دو ساعت بعد از غذا مصرف مي‌شود. مصرف دارو تا زماني كه بيمار در حال پيشرفت باشد يا تا زماني كه سميت غيرقابل تحمل بروز كند، ادامه پيدا مي‌كند.
تنظيم دوز: در صورت بروز واكنش‌هاي شديد پوستي يا اسهال شديد مقاوم به لوپراميد، دوز دارو را هر بار mg 50 كاهش داده و يا درمان قطع گردد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
بايستي استفاده از اين دارو در بيماران دچار بيماري ريوي يا نارسايي كبدي با احتياط صورت گيرد.
همچنين در بيماراني كه رژيم شيمي‌درماني گرفته‌اند يا در حال دريافت شيمي‌درماني هستند نيز بايد كاربرد دارو با احتياط باشد. چرا كه ممكن است منجر به تشديد اثرات جانبي ريوي گردد.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: خستگي.
چشم: التهاب ملتحمه.
دستگاه گوارش: درد شكمي، بي‌اشتهايي، اسهال، تهوع، استفراغ، استوماتيت.
تنفسي: سرفه، تنگي نفس، سميت ريوي.
پوست: خشكي پوست، خارش، راش.
ساير عوارض: عفونت.
مسموميت و درمان
مصرف بيش از حد دارو مي‌تواند باعث بروز اسهال، راش و افزايش آنزيم‌هاي كبدي گردد. در صورت بروز، مصرف دارو موقتاً قطع شده و بيمار به صورت علامتي درمان مي‌شود.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان دارو با ضد انعقادهايي همچون وارفارين مي‌تواند منجر به افزايش خطر خونريزي شود و لازم است PT و INR بيمار پيگيري شود.
آتازاناوير، كلاريترومايسين، اينديناوير، ايتراكونازول، كتوكونازول، نفازودون، نلفيناوير، ريتوناوير، ساكيناوير، تليترومايسين و وريكونازول مي‌توانند متابوليسم ارلوتينيب را كاهش دهند و لازم است مصرف همزمان آنها با احتياط صورت گيرد و دوز ارلوتينيب كاهش يابد.
كاربامازپين، فنوباربيتال، فني‌تونين، ريفابوتين و ريفامپيسين ممكن است متابوليسم ارلوتينيب را افزايش دهند و ممكن است لازم باشد دوز ارلوتينيب افزايش پيدا كند.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد نئوپلاسم: احتمالاً به واسطه مهار فعاليت تيروزين كيناز در EGFR، كه در سطح سلولهاي طبيعي و بدخيم بيان مي‌شود، و به‌ويژه به طور انتخابي بر روي HER1 عمل مي‌كند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: حدود 60 درصد دارو جذب مي‌شود.
پخش: حدود 93 درصد دارو اتصال پروتئيني داشته و به آلبومين و - اسيدگليكوپروتئين متصل مي‌شود.
متابوليسم: عمدتاً اين دارو از طريق CYP3A4 و بخشي از آن از طريق CYP1A2 و CYP1A1 متابوليزه مي‌شود.
دفع: 83 درصد دارو از طريق مدفوع و 8 درصد از طريق ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر دارو حدود 36 ساعت است.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet : 25,100, 150 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار كننده تيروزين كيناز ـ گيرنده فاكتور رشد اپيدرمي (EGFR)/ گيرنده فاكتور رشد اپيدرمي انساني (HER1).
طبقه‌بندي درماني: ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Tarceva
ملاحظات اختصاصي
1- لازم است در حين درمان تست‌هاي عملكرد كبد به صورت دوره‌اي پيگيري گردد. در صورت تغيير قابل توجه آنزيم‌ها، لازم است ميزان مصرف دارو كاهش يافته يا مصرف آن قطع شود.
2- ندرتاً، ممكن است بيماري بافت بينابيني ريوي شديد ايجاد گردد. در صورت بروز تنگي نفس، سرفه و تب در بيمار، بايد درمان فوراً قطع شود.
3- بايستي بيمار از نظر اسهال شديد پيگيري شده و در صورت نياز از لوپراميد استفاده شود.
4- لازم است خانم‌هاي داراي پتانسيل بارداري، در حين مصرف اين دارو و تا 2 هفته بعد از قطع آن از روش مطمئن ضد بارداري استفاده كنند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بايستي بيمار در صورت بروز و يا تشديد سرفه، تنگي نفس، تحريك چشم‌ها، يا اسهال شديد و مداوم، تهوع، بي‌اشتهايي يا استفراغ، موارد ذكر شده را بلافاصله به پزشك اطلاع دهد.
2- بهترين زمان مصرف دارو يك ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از غذا مي‌باشد.
3- لازم است خانم‌هاي داراي پتانسيل بارداري در حين درمان و تا دو هفته پس از خاتمه درمان از يك روش ضدبارداري استفاده كنند.
4- به دليل احتمال بروز تداخلات جدي با ساير داروها يا مكمل‌هاي گياهي، بيمار بايد مصرف هر نوع دارو يا مكمل را به پزشك خود اطلاع دهد.
مصرف در سالمندان: به طور كلي، در سالمندان نيازي به تنظيم دوز دارو وجود ندارد.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف دارو در كودكان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست، لذا بايد از شيردادن به نوزاد حين درمان با اين دارو پرهيز شود.
مصرف در بارداري: تنها زماني از اين دارو در دوران بارداري استفاده مي‌شود كه منافع آن بيش از مضرات آن باشد.
در صورت بروز بارداري حين درمان، ممكن است دارو منجر به آسيب به جنين و افزايش خطر نقائص جنيني گردد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممكن است سطح ALT، AST و بيلي‌روبين و سطح PT و INR افزايش پيدا كنند.
|
