|
Streptomycin Sulfate
|
|
استرپتوسین
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان اوليه و كمكي سل.
بزرگسالان: از راه عضلاني، مقدار g/day 1 يا mg/kg 15 روزانه يا مقدار mg/kg 30-25 (تا 5/1 گرم) 3-2 بار در هفته به مدت حداقل يك سال تزريق شود. دارو در يك چهارم فوقاني خارجي عضله سريني به طور عمقي تزريق مي‌شود.
كودكان: از راه عضلاني، مقدار mg/kg/day 40-20 (تا 1 گرم) ياmg/kg 30-25 (تا g 1.5 ) 2 تا 3 بار در هفته به مدت حداقل يک سال، در داخل عضلات حجيم به طور عمقي تزريق مي‌شود.
سالمندان: دوز دارو بر اساس سن، عملكرد كليوي و عملكرد عصب زوج هشت جمجمه‌اي كاهش مي‌يابد. دوز پيشنهاد شده mg/kg 10 (تا mg 750) روزانه است.
اين دارو به طور همزمان با ساير داروهاي ضد سل استفاده مي‌شود، اما همراه با كاپرئومايسين مصرف نمي‌شود. مصرف دارو تا منفي شدن نمونه‌هاي خلط بيمار ادامه مي‌يابد.
ب) آندوكارديت آنتروكوكي.
بزرگسالان: از راه عضلاني، هر 12 ساعت مقدار يك گرم به مدت دو هفته، و سپس، هر 12 ساعت مقدار 500 ميلي‌گرم به مدت چهار هفته، همراه با پني‌سيلين، تزريق عضلاني مي‌شود.
پ) تولارمي.
بزرگسالان: از راه عضلاني، مقدار g/day 2-1 در مقادير منقسم ، در يك چهارم فوقاني خارجي عضله سريني به طور عمقي، تزريق مي‌شود. درمان بايد به مدت 14-7 روز يا تا زمان 7-5 روز پس از قطع تب بيمار ادامه يابد.
ت) طاعون (عفونت يرسينياپستيس).
بزرگسالان: مقدار 2 گرم (mg/kg 30) در روز از راه عضلاني در 2 دوز منقسم به مدت حداقل 10 روز مصرف مي‌شود.
كودكان: از راه عضلاني، مقدار mg/kg 30 روزانه در دو يا 3 دوز منقسم به مدت 10 روز مصرف مي‌شود.
ث) بروسلوز.
بزرگسالان: از راه عضلاني، مقدار يك گرم، يك يا 2 بار در روز همراه با داكسي‌سيكلين يا تتراسيكلين در طي هفته اول و يك بار در روز به مدت حداقل يك هفته ديگر مصرف مي‌شود.
كودكان با سن بالاتر از 8 سال: از راه عضلاني مقدار mg/kg 20 (تا يك گرم) به مدت 2 هفته همراه با تتراسيكلين يا كوتريموكسازول مصرف مي‌شود.
ج) اندوكارديت استرپتوكوكي حساس به پني‌سيلين.
بزرگسالان 60 سال و پايين‌تر: از راه عضلاني مقدار يك گرم 2 بار در روز به مدت يك هفته همراه با پني‌سيلين مصرف مي‌شود. سپس mg 500 دو بار در هفته به مدت يك هفته مصرف مي‌گردد.
بزرگسالان بالاي 60 سال: مقدار mg 500 دو بار در روز به مدت 2 هفته همراه با پني‌سيلين مصرف مي‌شود.
تنظيم دوز: دوز دارو بر اساس سطح سرمي تنظيم مي‌گردد، نبايد پيك دارو از mcg/ml 25-20 فراتر برود. در صورتي كه سطح سرمي در دسترس نباشد ، مي‌توان دوز را بر اساس كليرانس كراتينين تنظيم كرد. بعد از دادن يك گرم دوز لودينگ، در بيماراني كه كليرانس كراتينين ml 80-50 در دقيقه دارند، مقدار mg/kg 5/7 در فواصل 24 ساعته دريافت مي‌كنند. در بيماراني كه كليرانس كراتينين ml 50-10 در دقيقه دارند فواصل تجويز به هر 24 تا 72 ساعت افزايش مي‌يابد و در كساني كه كليرانس كراتينين كمتر از ml 10 در دقيقه دارند ممكن است به فواصل 96-72 ساعته نياز باشد.
در صورت وجود نارسايي كليوي يا همودياليز، توصيه مي‌شود كه 75-50 درصد دوز لودينگ در پايان هر جلسه دياليز تجويز گردد. هر چند لازم است سطحي سرمي دارو مشخص شده و دوز بر اساس سطح سرمي مطلوب تنظيم گردد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به اين دارو يا هر يك از آمينوگليكوزيدها. هرگز اين دارو از راه وريدي تجويز نمي شود.
موارد احتياط : كاهش عملكرد كليوي، وزوز گوش، سرگيجه حقيقي و كاهش شنوايي فركانس بالا (اين بيماران مستعد ابتلا به اتوتوکسيسيته هستند)، دهيدراتا سيون، مياستني گراو، پاركينسونيسم، هيپو كلسيمي، نوزادان و شيرخواران، بيماران سالخورده. بيماريهاي عصبي - عضلاني، مصرف همزمان ساير ترکيبات نفروتوکسيک.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، لتارژي، بلوك عصبي - عضلاني.
گوش: اتوتوکسيسيته (وزوز گوش، سرگيجه، كاهش شنوايي).
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: تا حدي نفروتوکسيسيته (كمتر از ساير آمينوگليكوزيدها).
تنفسي: آپنه.
پوست: درماتيت اکسفولياتيو.
خون: آگرانولوسيتوز گذرا، لكوپني، ترومبوسيتوپني، ائوزينوفيلي.
موضعي: درد، تحريك و آبسه‌هاي استريل در محل تزريق.
ساير عوارض: واكنش‌هاي حساسيت مفرط (بثورات پوستي، تب، كهير، كهير غول‌آسا، آنافيلاكسي، عفونت ثانويه باكتريايي و قارچي، انسداد عصبي - عضلاني.
توجه: در صورت بروز علائم اتوتوکسيسيته، نفروتوکسيسيته، حساسيت مفرط، يا اسهال شديد ناشي از كوليت سودوممبران، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: توکسيسيته گوشي، كليوي و عصبي - عضلاني.
درمان: دارو با همودياليز يا دياليز صفاقي از بدن خارج مي‌شود. انسداد عصبي - عضلاني را با املاح كليسم يا ضد كولين استرازها برطرف مي‌كنند.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي زير ممكن است خطر توکسيسيتي كليوي ، گوشي و عصبي را افزايش دهد:
پلي‌ميكسين B، وانكومايسين، كاپرئومايسين، سيس‌پلاتين، سفالوسپورين‌ها، آمفوتريسين B، و ساير آمينوگليكوزيدها، متوکسي فلوران.
در صورت مصرف همزمان با اتاكرينيك اسيد، بومتانايد، اوره، فوروسمايد يا مانيتول، خطر اتوتوکسيسيته نيز افزايش مي‌يابد.
ديمن هيدرينات و ساير داروهاي ضد استفراغ و ضد سرگيجه حقيقي ممكن است اتوتوکسيسيته ناشي از مصرف استرپتومايسين را پنهان سازد.
مصرف همزمان استرپتومايسين با آتراكوريوم، پانكورونيوم، روكرونيوم و وكرونيوم مي‌توانند منجر به افزايش اثرات شل‌كننده عضلاني غيردپلاريزان اين داروها شامل دپرسيون تنفسي طول كشيده گردد. تنها زماني همزمان استفاده شوند كه نياز باشد.
مصرف همزمان با پني‌سيلين‌ها موجب بروز اثر سينرژيك باكتري‌كش در مقابل سودوموناس آئروژينوزا، اشريشياكلي، كلبسيلا، سيتروباكتر، آنتروباكتر، سراشيا و پروتئوس ميرابيليس مي‌شود. با اين وجود، اين داروها از لحاظ فيزيكي و شيميايي ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن يا مصرف همزمان غيرفعال مي‌شوند. در مطالعات in vivo، غيرفعال شدن دارو در صورت مصرف همزمان آمينوگليگكوزيدها و پني‌سيلين‌ها گزارش شده است.
استرپتومايسين ممكن است انسداد عصبي - عضلاني ناشي از مصرف بيهوش‌كننده‌هاي عمومي يا داروهاي مسدودكننده عصبي - عضلاني ، مانند سوكسينيل كولين و توبوكورارين را تشديد كند.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر آنتي‌بيوتيك: استرپتومايسين باكتري‌سيد است. اين دارو به طور مستقيم به جزء 30 S ريبوزوم پيوند مي‌يابد و در نتيجه ساخت پروتئين باكتري را مهار مي‌سازد. طيف اثر اين دارو شامل بسياري از ارگانيسم‌هاي گرم منفي هوازي و بعضي از ارگانيسم‌هاي گرم مثبت هوازي است. به طور كلي ، فعاليت استرپتومايسين در مقابل بسياري از ارگانيسم‌هاي گرم منفي كمتر از توبرامايسين، جنتامايسين يا آميكا سين است. استرپتومايسين بر ميكوباكتريوم و بروسلا نيز مؤثر است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: به ميزان بسيار جزئي از دستگاه گوارش جذب و معمولاً پس از تزريق عضلاني پيک غلظت سرمي طي 2-1 ساعت حاصل مي‌شود.
پخش: پس از تزريق به طور گسترده انتشار مي‌يابد. نفوذ دارو به داخل چشم بسيار اندك است. نفوذ اين دارو به داخل مايع مغزي - نخاعي (CSF) (حتي در بيماران مبتلا به مننژيت) كم است. از جفت عبور مي‌كند. حدود 36 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: متابوليزه نمي‌شود.
دفع: عمدتاً توسط فيلتراسيون گلومرولي و از طريق ادرار دفع مي‌شود. مقادير كمي از دارو ممكن است در صفرا و شير ترشح شود ، نيمه عمر دفع دارو در بزگسالان 3-2 ساعت است. در نارسايي شديد كليوي، نيمه عمر دارو ممكن است به 110 ساعت برسد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection, Powder: 1g
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آمينوگليكوزيد.
طبقه‌بندي درماني: آنتي‌بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آمينوگليكوزيدها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- به هنگام تهيه دارو، بايد دست‌ها محافظت شوند؛ دارو موجب تحريك پوست مي‌شود.
2- در درمان اوليه سل، در صورت منفي بودن نتايج آزمون نمونه‌هاي خلط، بايد مصرف استرپتومايسين قطع شود.
3- از آنجايي كه استرپتومايسين قابل دياليز است، ممكن است مقدار مصرف آن در بيماران تحت همودياليز احتياج به تنظيم داشته باشد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
استرپتومايسين ممكن است موجب واكنش مثبت كاذب در سنجش گلوكز ادرار با استفاده از روش سولفات مس (معرف بنديكت) شود.
در صورت بروز نفروتوکسيسيته ناشي از مصرف استرپتومايسين، ممكن است غلظت BUN، كرآتينين سرم و دفع کاستهاي ادراري افزايش يابد.
|
