Promethazine
|
پرومتازین
|
موارد و مقدار مصرف: موارد و مقدار مصرف
الف) بيماري مسافرت
بزرگسالان: از راه خوراكي مقدار 25 ميليگرم دو بار در روز مصرف ميشود. اولين دوز نيم تا يك ساعت قبل از مسافرت مصرف ميشود.
كودكان: از راه خوراكي مقدار 25-5/12 ميليگرم دو بار در روز مصرف ميشود.
ب) تهوع و استفراغ
بزرگسالان: از راه خوراكي يا تزريق عضلاني، مقدار 25-5/12 ميليگرم هر 6-4 ساعت بر حسب نياز، مصرف ميشود.
كودكان: از راه خوراكي 25-5/12 ميليگرم بر حسب نياز هر 6-4 ساعت يا از راه تزريق عضلاني mg5/12-25/6 بر حسب نياز هر 6-4 ساعت مصرف ميشود.
پ) رينيت، نشانههاي آلرژي
بزرگسالان: از راه خوراكي مقدار 5/12 ميليگرم چهار بار در روز يا 25 ميليگرم هنگام خواب مصرف ميشود.
كودكان: از راه خوراكي، مقدار 5/12 - 25/6 ميليگرم سه بار در روز، يا 25 ميليگرم به هنگام خواب مصرف ميشود.
ت) به عنوان تسكين بخش
بزرگسالان: از راه خوراكي يا تزريق عضلاني، مقدار 50-25 ميليگرم به هنگام خواب مصرف ميشود.
كودكان: از راه خوراكي يا تزريق عضلاني، 25-5/12 ميليگرم به هنگام خواب مصرف ميشود.
ث) به عنوان تسكيل بخش يا داروي كمكي ضد دردهاي متداول، قبل يا بعد از اعمال جراحي.
بزرگسالان: از راه خوراكي يا تزريق عضلاني مقدار 50-25 ميليگرم مصرف ميشود.
كودكان بزرگتر از 2 سال: براي مصرف پيش از جراحي، مقدار mg/kg1/1 از راه خوراكي يا عضلاني همراه با دوز كمي از يك اوپيوئيد يا باربيتورات و يك داروي شبه آتروپين مصرف ميشود. براي مصرف پس از جراحي، از راه خوراكي مقدار mg25-5/12 مصرف ميشود. براي كاهش اضطراب و ايجاد خواب در شب قبل از جراحي mg 25-5/12 خوراكي تجويز ميشود.
مكانيسم اثر
اثر ضد استفراغ و ضد سرگيجه حقيقي: فعاليت ضد موسكاريني مركزي موجب بروز اثرات ضد استفراغ و ضد سرگيجه حقيقي ميشود. پرومتازين منطقه ماشهاي گيرندههاي شيميايي بصل النخاع (CTZ) را نيز مهار ميكند.
اثر ضد هيستامين: پرومتازين با هيستامين براي گيرنده H1 رقابت ميكند و در نتيجه نشانههاي رينيت آلرژيك و كهير را فرو مينشاند. اين دارو از آزاد شدن هيستامين جلوگيري نميكند.
اثر تسكين بخشي: مكانيسم اثر مضعف CNS پرومتازين مشخص
نيست، فنوتيازينها احتمالاً با كاهش تحريك سيستم مشبك ساقه مغزي موجب تسكين ميشوند.
|
موارد منع مصرف و احتياط: تداخل دارويي
پرومتازين نبايد با اپي نفرين به طور همزمان مصرف شود، زيرا ممكن است موجب انسداد نسبي آدرنرژيك شده و كمي فشار خون را تشديد كند.
در صورت مصرف همزمان با مهار كنندههاي MAO، اين داروها با دتوكسيفيه شدن ضد هيستامينها و فنوتيازينها تداخل كرده و در نتيجه اثرات ضد كولينرژيك و تسكين بخش اين داروها را طولاني و تشديد ميكند.
در صورت مصرف همزمان با ساير ضد هيستامينها يا داروهاي مضعف CNS، مانند الكل، باربيتوراتها، آرام بخشها، داروهاي خواب آور و ضد اضطراب، ممكن است اثرات اضافي مضعف CNS بروز كند.
پرومتازين ممكن است اثرات ضد پاركينسوني لوودوپا را كاهش دهد.
|
عوارض جانبي: ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي فنوتيازينها، رعايت موارد زير توصيه ميشود:
1 - اثرات بارز تسكين بخش اين دارو ممكن است مصرف آن را در بعضي از بيماران سرپايي محدود سازد.
2 - در صورت تزريق وريدي دارو، سرعت آن نبايد از mg/min25 تجاوز كند و غلظت آن نبايد بيش از mg/ml25 باشد. به هنگام انفوزيون وريدي، دارو را بايد در ورق آلومينيوم پيچيده و از نور محافظت كرد.
3 - پرومتازين و پتدين را ميتوان در يك سرنگ مخلوط كرد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1 - احتمال بروز حساسيست به نور وجود دارد. تا آنجا كه ممكن است از قرار گرفتن در معرض نور خودداري كنيد.
2 - براي درمان بيماري مسافرت، اولين مقدار مصرف را 60-30 دقيقه قبل از مسافرت مصرف كنيد. در روزهاي بعد، دارو را هنگام برخاستن از خواب و با غذاي شب مصرف نماييد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده معمولاً نسبت به عوارض جانبي ضد هيستامينها حساس تر هستند و بخصوص احتمال بروز سرگيجه، رخوت، تهييج پذيري مفرط، خشكي دهان و احتباس ادرار در آنها بيشتر از بيماران جوانتر است. اين نشانهها معمولاً به كاهش مقدار مصرف پاسخ ميدهند.
مصرف در كودكان: اين دارو در كودكان مبتلا به اختلالات تنفسيبايد با احتياط تجويز شود. بي ضرري مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 2 سال ثابت نشده است. اين دارو نبايد در شيرخواران كوچكتر از سه ماه مصرف شود. اين دارو در كودكان ممكن است باعث اثر متناقض شود.
مصرف در شيردهي: ضد هيستامينها مانند پرومتازين نبايد دردوران شيردهي مصرف شوند. بسياري از اين داروها در شير ترشح ميشوند و نوزاد را در معرض خطرات تهييج پذيري غير معمول قرار ميدهند؛ بخصوص نوزادان نارس و ساير نوزادان ممكن است دچار تشنج شوند.
|
|
تداخل دارويي: اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مصرف پرومتازين بايد چهار روز قبل از انجام آزمونهاي تشخيصي پوست قطع شود تا از مهار، كاهش يا پنهان ساختن پاسخ آزمون جلوگيري شود. پرومتازين ممكن است موجب بروز افزايش قند خون و نتايج منفي يا مثبت كاذب در آزمون بارداري شود. اين دارو ممكن است با تعيين گروه خون در سيستم ABO تداخل كند. اين دارو ممكن است باعث كاهش شمارش WBC، پلاكتها و گرانوليستها شود.
|
مکانيسم اثر: فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب ميشود. اثر دارو بعد از مصرف خوراكي يا تزريق عضلاني پس از 20 دقيقه و از راه وريدي پس از حدود 5-3 دقيقه شروع ميشود. اثرات دارو معمولاً تا 6-4 ساعت باقي ميماند، اما ممكن است تا مدت 12 ساعت دوام داشته باشد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مييابد. از جفت عبور ميكند.
متابوليسم: در كبد متابوليزه ميشود.
دفع: متابوليتهاي دارو از طريق ادرار و مدفوع دفع ميشود.
|
|
فارماكوكينتيك: موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به پرومتازين يا ساير ضد هيستامينها يا فنوتيازينها، كودكان دهيدراته يا شديداً بد حال (خطر بروز انواع ديستوني افزايش مييابد)، صرع (ممكن است اختلالات تشنجي را تشديد كند)، كودكان زير 2 سال، انسداد رودهاي، هايپر پلازي پروستات، انسداد گردن مثانه، تضعيف CNS، زخم گوارشي كه باعث تنگي شده است، نوزادان، شيرخواران نارس، دوران شيردهي.
موارد احتياط: بيماري قلبي - عروقي، اختلالات حاد يا مزمن تنفسي (بخصوص در كودكان) (ممكن است رفلكس سرفه را كاهش دهد)، اختلال عملكرد كبدي، كودكان داراي سابقه آپنه در هنگام خواب يا سابقه فاميلي سندرم مرگ ناگهاني شيرخوار، آسم، زخم گوارشي.
|
اشكال دارويي: اشكال دارويي:
Tablet: 25mg
Injection: 25 mg/ml, 1ml, 25 mg/ml, 2ml
|
اطلاعات دیگر: طبقهبندي فارماكولوژيك: مشتق فنوتيازين.
طبقهبندي درماني: ضد استفراغ و ضد سرگيجه حقيقي؛ ضد هيستامين (آنتاگونيست گيرنده H1) ؛ تسكين بخش و داروي كمكي ضد درد، قبل و بعد از عمل جراحي و مامايي.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
نامهاي تجاري: Phenergan
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: کانفيوژن، بي قراري، لرزش، خواب آلودگي، نشانههاي اكستراپيراميدال، سرگيجه، عدم درك زمان ومكان، اختلال در حفظ تعادل بدن.
قلبي ـ عروقي: کاهش فشار خون، افزايش فشار خون.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، يبوست، خشكي دهان.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار.
خون: لكوپني، آگرانولوسيتوز، ترومبوسيتوپني.
ساير عوارض: حساسيت به نور، يرقان انسدادي قابل برگشت، افزايش قند خون.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تضعيف CNS (تسكين، كاهش هوشياري ذهني،
آپنه، كلاپس قلبي - عروقي) يا تحريك CNS (بي خوابي، توهمات، لرزش، تشنج)، نشانههاي شبه آتروپين (خشكي دهان، برافروختگي پوست، مردمكهاي ثابت و گشاد شده و نشانههاي گوارشي، بخصوص در بين كودكان شايع هستند).
درمان: محتويات معده را بايد با شستشوي تخليه كرد. از واداشتن بيماربه استفراغ اجتناب شود. كمي فشار خون را با داروهاي تنگ كننده عروق درمان نموده و براي كنترل حملات تشنجي ميتوان از ديازپام يا فنيتوئين استفاده كرد. عدم تعادل الكتروليتها و اسيدوز بايد تصحيح شود. اسيدي كردن ادرار دفع دارو را تسريع ميكند. از تجويز داروهاي محرك خودداري شود.
|