|
Buspirone
|
|
بوسپيرون
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
درمان اختلالات اضطرابي
بزرگسالان: ابتدا 5/7 ميلي‌گرم دو بار در روز از راه خوراكي مصرف مي‌شود. مقدار مصرف را مي‌توان هر دو تا سه روز به ميزان mg5 افزايش داد. مقدار معمول نگهدارنده mg/day30-20 به‌صورت منقسم است. مقدار مصرف نبايد از mg/day60 تجاوز كند.
مكانيسم اثر: اثر ضد اضطراب
بوسپيرون رفتار تهاجمي و كشمكش زا را فرو مي‌نشاند و واكنشهاي گريز يا اجتناب (conditioned avoidance) را مهار مي‌كند. مكانيسم دقيق اثر دارو مشخص نيست، اما به نظر مي‌رسد به اثرات همزمان بر چندين نوروترانسميتر و گيرنده مربوط مي‌شود. فعاليت عصبي سروتونين را كاهش و متابوليسم نوراپي‌نفرين را افزايش مي‌دهد و به طور نسبي به‌عنوان يك آنتاگونيست پيش‌سيناپسي دوپامين عمل مي‌كند. مطالعات به عمل آمده يك اثر غير مستقيم بر روي مجموعه گيرنده هاي بنزوديازپيني و GABA دارد.
بوسپيرون از نظر فارماكولوژيك ربطي به بنزوديازپينها، باربيتوراتها، يا ساير داروهاي ضداضطراب و تسكين بخش ندارد. اين دارو اثر باليني برجسته‌اي دارد و به طور منحصر به فردي ضد اضطراب است. اثر شل‌كنندة عضلاني يا ضد تشنج ندارد و به نظر نمي‌رسد سبب وابستگي جسمي يا تسكين‌بخشي قابل توجه شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با مهاركننده‌هاي MAO، بوسپيرون ممكن است فشار خون را افزايش دهد. از مصرف همزمان آنها خودداري شود.
با فرآورده‌هاي حاوي الكل يا ساير داروهاي مضعف CNS با احتياط مصرف شود، زيرا ممكن است رخوت، بخصوص با مقادير بيش از mg/day30، بروز كند. بوسپيرون اختلال ذهني و عملكرد حركتي ناشي از الكل را افزايش نمي دهد. با اين وجود، اثرات CNS دارو در افراد قابل پيش‌بيني نيست. غلظت سرمي هالوپريدول ممكن است افزايش يابد.
مصرف همزمان مهاركننده‌ها يا القاكننده‌هاي سيتوكروم 3A4 مي‌تواند باعث تغيير سطح بوسپيرون شود.
مصرف همزمان با ديگوكسين مي‌تواند ديگوكسين را از محل اتصال آن جابجا نمايد. سطح ديگوكسين بايد ارزيابي شود.
بوسپيرون مي‌تواند سطح هالوپريدول را افزايش دهد، بنابراين در مصرف همزمان دوز هالوپريدول بايد كاهش داده شود.
ضد قارچ‌هاي آزولي باعث مهار متابوليسم گذر اول بوسپيرون مي‌شود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سرگيجه، خواب آلودگي، عصبانيت، بيخوابي، سردرد، منگي، كرختي.
چشم: تاري ديد.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، تهوع، اسهال، ديسترس شكمي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سرگيجه، خواب آلودگي، تنگي غيرمعمول مردمكها، تهوع و استفراغ.
درمان: علامتي و حمايتي است. محتويات معده با شستشوي سريع معده تخليه شود. تنفس، نبض و فشار خون بيمار پيگري گردد. پادزهر خاصي ندارد. اثر دياليز معلوم نيست.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به سرعت و كامل جذب مي‌شود اما متابوليسم شديد عبور اول آن فراهمي زيستي مطلق دارو را تا 13-1 درصد مقدار مصرف شده محدود مي‌كند. غذا جذب دارو را كند مي‌كند، اما مقدار داروي تغيير نيافته در سيستم گردش خون را افزايش مي‌دهد.
پخش: 95 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. ساير داروهايي را كه به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌يابند، مانند وارفارين، جابه‌جا نمي‌كند. براي شروع اثر درماني دارو ممكن است به 2-1 هفته زمان نياز باشد.
متابوليسم: در كبد از طريق هيدروكسيلاسيون و اكسيداسيون متابوليزه و به حداقل يك متابوليت فعال از نظر فارماكولوژيك تبديل مي‌شود.
دفع: طي 24 ساعت 63-29 درصد، عمدتاً به صورت متابوليت از راه ادرار، و 38-18 درصد، از طريق مدفوع دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا تا 14 روز پس از مصرف مهاركننده‌هاي MAO.
موارد احتياط: اختلال كار كليه يا كبد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 5,10mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آزاسپيرودكانديون
طبقه‌بندي درماني: ضد اضطراب
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة B
نام‌هاي تجاري: BUSP
ملاحظات اختصاصي
1- بيماراني كه قبلاً با بنزوديازپين ها تحت درمان بوده اند، ممكن است پاسخ باليني خوبي به اين دارو ندهند.
2- اگرچه به نظر نمي‌رسد بوسپيرون سبب وابستگي جسمي يا رواني شود، ولي اين احتمال وجود دارد كه بيمار براي تجربهاين اثرات به سوء مصرف دارو دست بزند.
3- بوسپيرون سندرم قطع مصرف ناشي از بنزوديازپين ها يا ساير داروهاي خوابآور و تسكين‌بخش را مسدود نمي‌كند. از اين رو، مصرف اين داروها پيش از جايگزيني با بوسپيرون به تدريج قطع شود.
4- وضعيت عملكرد كبد و كليه بيمار پيگيري شود؛ اختلال كار كليه و كبد متابوليسم و دفع دارو را مختل كرده و ممكن است به تجمع سمي دارو منجر شود. كاهش مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد.
5- بوسپيرون به صورت تحقيقاتي در درمان افسردگي غيرملانكوليك و سندرم پاركينسون استفاده شده است.
6- بعلت احتمال بروز اختلال شناختي توصيه مي‌شود بيماران از فعاليتهايي كه هوشياري كامل نياز دارند خودداري نمايند.
7- سندرم پاي بيقرار در برخي بيماران گزارش شده است كه مي‌تواند در ارتباط با اثرات آنتاگونيستي دوپاميني بوسپيرون باشد. بيمار از جهت علائم ديستوني، بي قراري و سودوپاركينسونيسم بررسي شود.
8- در بيماران با نارسايي كليه و كبد با احتياط مصرف شود.
9- در مصرف همزمان با MAOIها ممكن است افزايش فشار خون رخ دهد، مصرف همزمان توصيه نمي‌شود.
10- ايمني و كارآيي دارو در كودكان زير 6 سال شناسايي نشده است. مطالعات در مورد مصرف طولاني دارو در كودكان در دسترس نيست.
11- بوسپيرون تحمل متقاطع با بنزوديازپينها ندارد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را طبق دستور پزشك مصرف و از دو برابر كردن مقدار مصرف دارو خودداري كنيد. در صورت فراموشي يك نوبت مصرف مقدار فراموش شده را هرچه زودتر مصرف كنيد، مگر آنكه نوبت مصرف بعدي رسيده باشد.
2- تا مشخص شدن اثر دارو از انجام فعاليت هاي خطرناك اجتناب كنيد. اثرات الكل و ساير مضعفهاي CNS (مانند آنتي هيستامينها، تسكين‌بخشها، آرام‌بخشها، داروهاي خوابآور، ضد درد، باربيتوراتها، داروهاي ضد تشنج، شل كننده‌هاي عضلاني، داروهاي ضد سرماخوردگي، ضد سرفه يا آلرژي) ممكن است با رخوت و خواب‌آلودگي اضافي ناشي از بوسپيرون افزايش يابند.
3- دارو را دور از گرما و نور و دسترس كودكان نگهداري كنيد.
4- هرگونه عوارض جانبي را فوراً اطلاع دهيد.
مصرف در شيردهي: مطالعات بر روي حيوانات نشان داده است كه بوسپيرون و متابوليتهاي آن در شير موش صحرايي ترشح مي‌شوند. ميزان ترشح دارو در شير انسان مشخص نيست. در زنان شيرده نبايد تجويز شود.
|
