|
Indomethacin
|
|
ایندومتاسین
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف)آرتريت متوسط تا شديد، اسپونديليت آنكيلوزان.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 25 ميلي‌گرم 3-2 بار در روز همراه با غذا يا ضد اسيدها مصرف مي‌شود. به اين مقدار مي‌توان هر هفت روز، 25 ميلي‌گرم اضافه كرد (تا mg/day 200 ). يا مقدار 50 ميلي‌گرم چهار بار در روز از راه ركتال مصرف مي‌شود يا از شكل آهسته رهش ابتدا 75 ميلي‌گرم آغاز شود و در صورت نياز به 150 ميلي‌گرم رسانده شود.
ب) آرتيت حاد ناشي از نقرس.
مقدار 50 ميلي‌گرم سه‌بار در روز مصرف مي‌شود كه در اولين فرصت ممكن كاهش يافته و سپس قطع مي‌شود. در اين مورد بهتر است از اشكال آهسته رهش استفاده نشود.
پ) درد حاد شانه: 75 الي 150 ميلي‌گرم خوراكي در روز منقسم در 3 تا 4 دوز با غذا يا آنتي اسيد. دوره درماني مي‌تواند 7 الي 14 روز ادامه يابد.
ت) پريكارديت: 75 الي 200 ميلي‌گرم خوراكي در روز منقسم در 3 تا 4 دوز.
ث) ديسمنوره: 25 ميلي‌گرم خوراكي 3 بار در روز.
ج) سندرم بارتر: 150 ميلي‌گرم خوراكي در روز به صورت منقسم با غذا يا آنتي اسيد.
كودكان: 5/0 الي 2 ميلي گرم / كيلوگرم خوراكي در روز به صورت منقسم.
مكانيسم اثر
اگرچه مكانيسم دقيق اثر اين دارو مشخص نيست، ولي به نظر مي‌رسد از طريق مهار ساخت پروستاگلاندين و احتمالاً مهار فسفودي استراز عمل مي‌كند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقادي و ترومبوليتيك (مشتقات كومارين، هپارين، استرپتوكيناز، يا اوروكيناز) ممكن است اثرات ضد انعقادي را تشديد كند.
مصرف همزمان با داروهايي كه تجمع پلاكتي را مهار مي‌كنند، مانند كاربني‌سيلين تزريقي، ديپيريدامول، دكستران، پيپراسيلين، اسيدوالپروييك، موكسالاكتام، آسپرين، ساليسيلاتها، يا ساير داروهاي ضد التهاب ممكن است موجب بروز مشكلات خونريزي‌دهنده شود.
مصرف همزمان با ساليسيلاتها، داروهاي ضد التهاب، الكل، كورتيكوتروپين، يا استروئيدها ممكن است موجب افزايش اثرات نامطلوب گوارشي، از جمله زخم و خونريزي، شود.
آسپرين ممكن است فراهمي زيستي ايندومتاسين را كاهش دهد.
به دليل تأثير پروستاگلاندينها بر روي متابوليسم گلوكز ، مصرف همزمان ايندومتاسين با انسولين يا داروهاي خوراكي پايين آورنده قند خون ممكن است اثرات كاهنده قند خون را تشديد كند.
ايندومتاسين ممكن است موجب جابجايي داروهايي كه پيوند آنها به پروتئين زياد است، از محل اتصال آنها شود.
مصرف همزمان با مشتقات کومارين، فني توئين، ديگوکسين، وراپاميل يا نيفديپين ممکن است موجب مسموميت شود.
مصرف همزمان با تركيبات طلا، ساير داروهاي ضد التهاب، يا استامينوفن ممكن است مسموميت كليوي را افزايش دهد.
اين دارو ممكن است كليرانس كليوي متوتركسات و ليتيم را كاهش دهد.
مصرف همزمان با داروهاي كاهنده فشار‌خون و مدرها ممكن است اثربخشي آنها را كاهش دهد.
مصرف همزمان با تريامترن توصيه نمي‌شود، زيرا احتمال بروز مسموميت كليوي وجود دارد. مدرهاي ديگر نيز ممکن است بيماران را در معرض مسموميت كليوي قرار دهند.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ايندومتاسين ممكن است در نتايج آزمون سركوب با دگزامتازون تداخل كند همچنين، اين دارو ممكن است با سنجش اسيد 5- هيدروكسي ايندول استيك (5-HIAA) ادرار تداخل كند.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به‌صورت كامل جذب مي‌شود.
پخش: به مقدار زياد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: عمدتاً از طريق ادرار و مقداري از آن نيز از طريق صفرا دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو ، سابقه بروز نشانه‌هاي آسم، كهير، يا رينيت با مصرف آسپرين يا ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، شيرخواران مبتلا به عفوت درمان نشده، خونريزي فعال، نقايص انعقادي يا ترومبوسيتوپني، آنتروكوليت نكروزان، اختلال كار كليه، مصرف شكل ركتال اين دارو در بيماراني كه اخيراً خونريزي ركتوم يا التهاب راست روده داشته‌اند. در خانمها در دوره شيردهي و بارداري، بيماري مادرزادي قلب در نوزاداني كه PDA جهت خونرساني ريوي يا سيستميك ضروري است.
موارد احتياط:
الف) صرع ، پاركينسونيسم، بيماري كبدي يا كليوي، بيماري قلبي ـ عروقي، نقايص شناخته شده در مسير داخلي انعقاد، عفونت، يا سابقه بيماري رواني (ممكن است نشانه‌هاي اين حالات را تشديد كند). در افراد مسن و اختلالات گوارشي.
ب) بيماران مبتلا به نشانه‌هاي شناخته شده سه‌گانه (حساسيت مفرط به آسپرين ، رينيت/ پوليپهاي بيني و آسم) در معرض خطر زياد اسپاسم نايژه قرار دارند. داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي ممكن است علائم و نشانه‌هاي عفونت حاد (تب، درد عضلاني، اريتم) را پنهان سازند. بيماران در معرض خطر زياد (بيماران ديابتي) بايد به دقت ارزيابي شوند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet, Extended Release: 75, 80mg
Capsule: 25mg
Capsule, Extended Release: 75mg
Suppository: 50, 100mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد التهاب غير استروئيدي.
طبقه‌بندي درماني: ضد درد غير مخدر، ضد تب، ضدالتهاب.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (سه ماه آخر بارداري رده D)
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- شياف بايد حداقل يك ساعت در ركتوم باقي بماند تا جذب دارو به حداكثر برسد.
2- وضعيت قلبي ـ عروقي بيمار بايد از نظر تغييرات قابل ملاحظه پيگيري گردد و علائم و نشانه‌هاي زيادي بار مايعات بدن، وزن و مقدار مصرف و دفع مايعات روزانه كنترل شود.
3- براي جلوگيري از بروز عوارض جانبي، عملكرد كليه‌ها، بايد قبل از شروع درمان و در طول درمان به طور مرتب پيگيري شود.
4- ممكن است سردرد شديد بروز كند. در صورت تداوم سردرد، مقدار مصرف دارو بايد كاهش يابد.
5- بيمار از نظر خونريزي و كاهش دفع ادرار به دقت تحت مراقبت قرار گيرد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را طبق دستورات مصرف نماييد.
2- قبل از مصرف هرگونه داروي بدون نسخه با پزشك مشورت كنيد.
3- از انجام فعاليت‌هايي كه نياز به تمرکز و هوشياري کامل دارند ، خودداري کنيد. جهت جلوگيري از آسيب‌ديدگي ، موازين ايمني را رعايت كنيد.
4- در صورت بروز هرگونه علائم و نشانه‌هاي عوارض جانبي، به پزشك اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان:
1- بيماران بزرگتر از 60 سال ممكن است نسبت به اثرات سمي ايندومتاسين حساس تر باشند.
2- اثرات ايندومتاسين بر روي پروستاگلاندينهاي كليه ممكن است موجب احتباس مايعات و ادم شود. اين اثر براي بيماران سالخورده و بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب مي‌تواند مخاطره‌آميز باشد.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري مصرف طولاني مدت ايندومتاسين در كودكان كوچكتر از 14 سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ايندومتاسين در شير ترشح مي‌شود و غلظت آن در شير برابر با غلظت پلاسمايي آن در مادر است. از مصرف اين دارو در دوران شيردهي بايد خودداري كرد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد ، خواب‌آلودگي، سرگيجه، افسردگي، اغتشاش شعور، نوروپاتي محيطي، تشنج، اختلالات رواني، سنكوپ، سرگيجه حقيقي.
قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون، خيز، نارسايي قلبي.
پوست: خارش، بثورات پوستي، كهير، سندرم استيونس ـ جانسون.
چشم، گوش: تاري ديد، آسيب قرنيه و شبكيه، كاهش شنوايي، وزوز گوش.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي، اسهال، يبوست خونريزي شديد گوارشي، پانكراتيت، زخم‌هاي گوارشي.
ادراري ـ تناسلي: هماچوري، نارسايي حاد كليوي، نفريت بينابيني، پروتئين اوري، هيپركالمي.
خون: كم‌خوني هموليتيك، كم‌خوني آپلاستيك، آگرانولوسيتوز، لكوپني، پورپوراي ترومبوسيتوپنيك، كم‌خوني فقر آهن، كاهش تجمع پلاكتي.
ساير عوارض: افزايش آنزيم‌هاي كبد، حساسيت مفرط (سندرم شبه شوك، بثورات پوستي، ديسترس تنفسي، كهير غول‌آسا)، كمي سديم خون، زيادي پتاسيم خون، كمي قند خون.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، نشانه‌هاي قابل توجه گوارشي، يا علائم مسموميـت كبدي بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سرگيجه، تهوع، استفراغ، سردرد شديد، اغتشاش شعور، خواب‌آلودگي، وزوز گوش، تعريق، تاري ديد، پاراستزي و تشنجات.
درمان: با واداشتن بيمار به استفراغ به وسيله شربت ايپكا يا با شستشوي معده، محتويات معده را فوراً خالي كرده و سپس ذغال فعال از‌طريق لوله بيني ـ معده (NG-Tube) به بيمار تجويز شود. اقدامات علامتي و حمايتي (حمايت تنفسي و تصحيح عدم تعادل آب و الكتروليت) را براي بيمار فراهم نموده، شاخص‌هاي آزمايشگاهي و علائم حياتي به دقت كنترل گردند. از آنجا كه ايندومتاسين به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌يابد، دياليز در مورد آن مؤثر نيست.
|
