Vitamin A (Systemic) | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Vitamin A (Systemic)

ویتامین آ

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان کمبود شديد ويتامين A همراه با گزروفتالمي.
بزرگسالان و کودکان بزرگ‌تر از هشت سال: از راه خوراکي، مقدار IU/day 500000 به مدت سه روز، سپس، IU/day 50000 به مدت 14 روز مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده IU/day 20000-10000 به مدت دو ماه است. بعد از آن، درمان با تغذيه مناسب و مصرف فرآورده‌هاي مکمل ويتامين A دنبال مي‌ گردد.
ب) درمان کمبود شديد ويتامين A.
بزرگسالان و کودکان بزرگ تر از هشت سال: مقدار IU/day 100000 به مدت سه روز و سپس، مقدار IU/day 50000 به مدت 14 روز از راه خوراکي يا تزريق عضلاني مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده 20000-10000 به مدت دو ماه از راه خوراکي است. بعد از آن، درمان با تغذيه مناسب و مصرف فرآورده‌هاي مکمل ويتامين A دنبال مي‌شود.
کودکان 8-1 ساله: مقدار IU/day 35000-17500 به مدت 10 روز تزريق عضلاني مي‌شود.
شيرخواران کوچکتراز يک سال: مقدار IU/day 15000-7500 به مدت 10 روز تزريق عضلاني مي‌شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ويتامين A ممکن است نتايج اندازه‌گيري غلظت سرمي کلسترول را به‌طور کاذب افزايش دهد که اين اثر را از طريق تداخل با واکنش Zlatkis-Zak اعمال مي‌کند. هم‌چنين ، ويتامين A نتايج اندازه‌گيري بيلي روبين را به‌طور کاذب افزايش داده است.

تداخل دارويي:
عوارض جانبي
عوارض جانبي اين دارو معمولاً تنها با مسموميت (زيادي ويتامين A) ديده مي‌شوند.
اعصاب مرکزي: تحريک‌ پذيري، سردرد، افزايش فشار داخل جمجمه، خستگي، لتارژي، کسالت.
پوست: ريزش مو، خشکي، ترک خوردن پوست، پوسته پوسته شدن پوست، خارش، ترک خوردن لب، پوسته‌ريزي شديد، افزايش رنگدانه‌سازي.
چشم: ادم پاپيل (Papilledema)، اگزوفتالمي.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، درد اپي‌گاستر، استفراغ، پُرنوشي.
ادراري - تناسلي: هيپومنوره، پُر ادراري.
خون: کم‌خوني هيپوبلاستيک، لکوپني.
کبد: يرقان، بزرگ شدن کبد، سيروز.
متابوليک: زيادي کلسيم خون.
ساير عوارض: بزرگي طحال ، آنافيلاکسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: در موارد مسموميت حاد - افزايش فشار داخل جمجمه طي 12-8 ساعت و پوسته‌ريزي جلدي طي چند روز بروز مي‌ كند. مسموميت ممکن است به دنبال مصرف مقدار واحد IU/kg 25000 بروز کند که در شيرخواران حدود IU 75000 و در بزرگسالان بيش از دو ميليون واحد در روز است.
مسموميت مزمن به دنبال مصرف IU/kg 4000 به مدت 15-6 ماه بروز کرده است. در شيرخواران (6-3 ماهه) اين مسموميت با مصرف IU/kg 18500 به مدت 3-1 ماه و در بزرگسالان با مصرف يک ميليون واحد در روز به مدت سه روز، IU/day 50000 به مدت بيش از 18 ماه يا IU/day 500000 به مدت دو ماه بروز مي‌کند.
درمان: مصرف ويتامين A را متوقف کرده و اگر هايپرکلسمي ادامه پيدا کرد، نرمال‌سالين وريدي، پردنيزولون و کلسي‌تونين تجويز نماييد. براي ارزيابي کارکرد کبدي آنزيم‌هاي کبدي را درخواست نماييد.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر متابوليک : يک واحد ويتامين A معادل 0.3 ميکروگرم رتينول يا 0.6 ميکروگرم بتا - کاروتن است. بتا - کاروتن پيش ‌ساز ويتامين A است که بعد از جذب به رتينول تبديل مي‌شود.
توجه: مقادير مجاز روزانه براي ويتامين A به اين شرح است :

	ميزان توصيه شده از ويتامين A (RE: retinol equivalent)	ميزان توصيه شده از ويتامين A و بتاکاروتن
شيرخواران
از زمان تولد تا 12 ماهگي	375	IU1875
کودکان
10-7 ساله	700	IU3500
6-4 ساله	500	IU2500
3-1 ساله	400	IU2000
مردان 11 ساله و بزرگ‌تر	1000	IU5000
زنان باردار	800	IU4000
مادراني که به نوزادشان شير مي‌دهند	1300	IU6500
زنان 11 سال و بزرگ‌تر	800	IU6000

ترکيب رتينول با اوپسين (رنگدانه ارغواني شبکيه) تشکيل ردوپسين مي‌دهد که براي تطبيق بينايي در تاريکي ضروري است. ويتامين A از تأخير در رشد استخوان جلوگيري مي‌کند و تماميت سلول‌هاي اپي‌تليال را حفظ مي‌کند. کمبود ويتامين A از طريق شب‌کوري (nyctalopia)، کراتومالاسي (نکروز قرنيه)، کراتينيزه شدن و خشکي پوست، کاهش مقاومت در مقابل عفونت، کاهش رشد، ضخيم شدن استخوان‌ها، کاهش توليد استروئيدهاي بخش قشري غده فوق کليوي و بدشکلي جنين مشخص مي‌شود.
فارماکوکينتيک
جذب: با مقادير معمول به راحتي و به‌طور کامل جذب مي‌شود، به شرط آن‌که جذب چربي‌ها طبيعي باشد. مقادير بيشتر يا مصرف مقادير معمول در بيماران مبتلا به اختلال در جذب چربي‌‌ها، مصرف کم پروتئين يا بيماري کبد يا لوزالمعده، ممکن است موجب جذب ناقص اين ويتامين شود. از آن‌جايي که ويتامين A محلول در چربي است ، جذب آن نياز به املاح صفراوي، ليپاز لوزالمعده و وجود چربي در غذا دارد.
پخش: ويتامين A ( عمدتاً به صورت پالميتات ) در سلول‌هاي کوپفر (Kupffer) کبد ذخيره مي‌شود. ذخاير معمولي ويتامين A در کبد بزرگسالان به مدت دو سال نياز به ويتامين A بدن را تأمين مي‌کند. مقادير کمتري از رتينيل پالميتات در کليه ، ريه، غدد فوق کليوي، شبکيه و چربي داخل صفاقي ذخيره مي‌شود. ويتامين A موجود در گردش خون به پروتئين مخصوص alpha (پروتئين پيوند يابنده به رتينول [RBP]) پيوند مي‌يابد. اندازه‌گيري غلظت خوني اين ويتامين ممکن است نشان‌دهنده ميزان ذخاير کبدي ويتامين A نباشد، زيرا غلظت سرمي تا حدي به RBP موجود در گردش خون بستگي دارد. ذخاير کبدي بايد قبل از قطع درمان به حد کافي رسيده باشند. در شير مادر ترشح مي‌شود. از جفت به راحتي عبور نمي‌کند.
متابوليسم: در کبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: رتينول محلول در چربي با اسيد گلوکورونيک کونژوگه شده و سپس، به رتينال و اسيد رتينوييک متابوليزه مي‌شود. اسيد رتينوييک از طريق صفرا در مدفوع دفع مي‌شود. رتينال، اسيد رتينوييک و ساير متابوليت‌هاي محلول در آب، از طريق ادرار و مدفوع دفع مي‌شوند. به‌طور طبيعي رتينول تغيير نيافته به هيچ‌وجه از طريق ادرار دفع نمي‌شود، مگر در بيماران مبتلا به پنوموني يا نفريت مزمن.

فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: زيادي ويتامين A، حساسيت به ويتامين A يا ساير اجزاي اين فرآورده‌ ، تزريق وريدي (ممکن است موجب بروز آنافيلاکسي کشنده شود). مصرف فرم خوراکي در افرادي که به سندرم سو ء جذب مبتلا هستند، ممنوع است.اگر سوء جذب مربوط به کمبود اسيدهاي صفراوي باشد مي‌توان با تجويز همزمان آنها فرم خوراکي را تجويز کرد. در افراد مبتلا به هايپرويتامينوز نيز ممنوع است. مصرف فرم تزريقي اين دارو به صورت عضلاني ممنوع است به جز آن دسته از فرمولاسيون‌ها که براي تجويز به شکل وريدي طراحي شده‌اند.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي خوراکي جلوگيري از بارداري غلظت پلاسمايي اين ويتامين را به ميزان قابل ملاحظه‌اي افزايش مي‌ دهد.
مصرف طولاني مدت پارافين ممکن است با جذب ويتامين A از روده تداخل کند .
مصرف همزمان با کلستيرامين ممکن است از طريق کاهش اسيدهاي صفراوي و جلوگيري از تشکيل مرحله ميسلي (micellar phase) در دستگاه گوارش، جذب ويتامين A را کاهش دهد. مصرف هر روزه مکمل ويتامين A در طول درمان طولاني ‌مدت با کلستيرامين توصيه شده است .
مصرف همزمان با نئومايسين ممکن است جذب ويتامين A را کاهش دهد.
مقادير زياد ويتامين A ممکن است با اثر وارفارين در کاهش پروترومبين خون تداخل کند.
به دليل وجود خطر بروز عوارض جانبي اضافي، بيماراني که تحت درمان با ايزوترتينوئين هستند، بايد از مصرف ويتامين A خودداري کنند.
مصرف دوز بالاي ويتامين A ممکن است با اثرات ضد انعقاد وارفارين تداخل کند .

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 50,000 U/ml
Tablet: 50000 U
Tablet, Chewable: 25000U
Capsule: 25000, 50000 U
Drop: 50,000 U/ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مکمل.
طبقه‌بندي درماني: ويتامين (محلول در چربي).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده A (در صورتي که بيش از مقادير مجاز روزانه مصرف شود، تبديل به رده X مي‌شود.)
نکات قابل توصيه به بيمار
1- از مصرف طولاني‌مدت پارافين همراه با اين ويتامين خودداري کنيد، زيرا پارافين جذب ويتامين A در روده را کاهش مي‌دهد.
2- دارو را بيش از مقدار توصيه شده مصرف نکنيد.
3- بروز هر گونه علائم مصرف بيش از حد (تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي، کسالت، خشکي يا ترک خوردن پوست يا لب‌ها، تحريک‌‌پذيري، سردرد يا ريزش مو) را فوراً به پزشک اطلاع دهيد و مصرف ويتامين را قطع کنيد.
4- مصرف مقادير کافي پروتئين، ويتامين E و روي همراه با املاح صفراوي براي جذب ويتامين A ضروري است.
5- اين ويتامين را در ظروف سربسته و مقاوم به نور نگهداري کنيد.
مصرف در سالمندان: شکل قطره اين ويتامين را مي‌توان از طريق لوله بيني : معدي (NG-Tube) در اين بيماران تجويز کرد.
مصرف در كودكان: شکل قطره اين ويتامين را مي‌توان با آب‌ميوه مخلوط کرد.
مصرف در بارداري: امنيت تجويز بيش از 5000 واحد در روز در خانم‌هاي باردار اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: ويتامين A در شير ترشح مي‌شود. نوزادان مي‌توانند مقدار کافي ويتامين A از شير مادر دريافت کنند ، مگر آن‌که تغذيه مادر نامناسب باشد. اثر مصرف مقادير زياد ويتامين A بر روي شيرخوار مشخص نيست.
ميزان توصيه شده در خانم‌هاي باردار قبل از 6 ماهگي کودک 1300 واحد و بعد از آن 1200 واحد است.
ويتامين A در شير ترشح مي‌شود.
ملاحظات اختصاصي
1- بي‌ضرري مصرف مقادير بيش از IU/day 6000 در طول بارداري ثابت نشده است.
2- در بيماران مبتلا به سوءتغذيه، احتمال کمبود چند ويتامين را بايد در نظر گرفت.
3- در بيماران مبتلا به سوءجذب ناشي از ترشح ناکافي صفرا، ويتامين A بايد همراه با املاح صفراوي مصرف شود.
4- افرادي که بيش از 25000 واحد در روز از اين ويتامين استفاده مي‌کنند مي‌ بايست به دقت تحت نظر گرفته شوند.