Insulin | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Insulin

انسولین

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) كنترل كتواسيدوز ديابتي متوسط تا شديد يا افزايش قند خون هيپراسمولار.
بزرگسالان بالاتر از 20 سال ـ ابتدا يك دوز بارگزاري به ميزان unit/kg 15/0 وريدي و سپس unit/kg/h 1/0 به‌صورت انفوزيون وريدي تجويز مي‌گردد. هنگامي كه سطح قند به mg/dl 300-250 رسيد سرعت انفوزيون تا unit/kg/h 1/0-05/0 كاهش داده مي‌شود. در صورتي كه قند خون در بيماران مبتلا به كتواسيدوزيس ديابتي به 200-150 و در بيماران مبتلا به هيپرگليسمي هيپراسمولار به mg/dl 300-250 برسد ، انفوزيون دكستروز 5% درhalf Saline جداگانه تزريق شود.
يك تا دو ساعت قبل از قطع انفوزيون انسولين، تزريق يك دوز زيرجلدي از يك انسولين متوسط اثر توصيه مي‌شود.
بزرگسالان و كودكان زير 20 سال: در اينجا به دوز بارگزاري نيازي نيست و با unit/kg/h 1/0 انفوزيون وريدي درمان آغاز مي‌شود. به هنگام بهبود وضعيت دوز به unit/kg/h 05/0 كاهش يابد. در صورت رسيدن قند خون به mg/dL 250 انفوزيون دكستروز 5% در half salin از لاين جداگانه شروع شود.
ب) كتواسيدوزيس ديابتي خفيف: انسولين رگولار:
بزرگسالان بالاي 20 سال : دوز بارگزاري معادل unit / kg 6/0-4/0 به دو مقدار مساوي تقسيم شود و نصف آن به صورت تزريق وريدي مستقيم و نيم ديگر به‌ صورت تزريق عضلاني يا زيرجلدي به بيمار داده شود. دوزهاي بعدي unit/kg/h 1/0 به‌صورت عضلاني يا زيرجلدي تجويز مي‌شود.
پ) ديابت تازه تشخيص داده شده: انسولين رگولار:
بزرگسالان بالاي 20 سال : درمان فرد به فرد متفاوت است. با دوز unit/kg/day 1-5/0 زيرجلدي آغاز شود.
بزرگسالان و كودكان زير 20 سال: درمان فرد به فرد متفاوت است. با دوز unit/kg 25/0-1/0 هر 8-6 ساعت به مدت 24 ساعت شروع شود و سپس بسته به نياز بيمار تنظيم گردد.
ت) درمان زيادي پتاسيم خون.
بزرگسالان: ml 50 دكستروز 50% ظرف 5 دقيقه و سپس 10-5 واحد انسولين رگولار به‌صورت تزريق وريدي سريع تجويز مي‌شود.
مكانيسم اثر
انسولين به عنوان جانشين انسولين درونزاد، كه به طور فيزيولوژيك توليد مي‌شود، در بيماران مبتلا به ديابت وابسته به انسولين (IDDM) و ديابت غيرقابل كنترل با رژيم غذايي و داروهاي خوراكي پايين آورنده قندخون به كار مي‌رود. انسولين انتقال گلوكز را از غشاهاي سلول چربي و عضله افزايش مي‌دهد تا غلظت گلوكز خون را كاهش دهد. همچنين ، انسولين تبديل گلوكز به شكل ذخيره‌اي آن، يعني گليكوژن، را پيش مي‌برد، برداشت اسيدهاي آمينه و تبديل آنها به پروتئين را در سلولهاي عضلاني تحريك و تجزيه پروتئين را مهار مي‌كند. انسولين تشكيل تري گليسريد را تحريك و آزاد سازي اسيدهاي چرب آزاد از بافتهاي چربي را نيز مهار مي‌كند. همين طور، انسولين فعاليت ليپوپروتئين ليپاز را، كه ليپوپروتئينهاي در گردش خون را به اسيدهاي چرب تبديل مي‌كند، تحريك مي‌كند. انسولين در شكلهاي مختلف در دسترس است و اين شكلها عمدتاً از نظر زمان شروع اثر ، اوج اثر، و طول مدت اثر تفاوت دارند.

جدول 1

نوع انسولين	اثر بعد از تزريق زيرجلدي (برحسب‌ ساعت)			اثر بعد از تزريق وريدي به طور يكجا (برحسب ساعت)
	شروع اثر	اوج اثر	طول مدت اثر	شروع اثر	اوج اثر	طول مدت اثر
Regular Insulin	0/5-1	2-4	6-8	0/5-1/6	0/25-0.5	0/5-1
NPH	2	6-12	18-26	تزريق وريدي نمي‌شود

موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
داروهاي مهاركننده گيرنده بتا، مهاركننده‌هاي MAO، ساليسيلاتها، و تتراسيكلين، مهارکننده هايACE، استروئيدهاي آنابوليزان، داروهاي ضد قند ديگر، كلسيم، كلروكين، كلونيدين، ديزوپيراميد، فلوكستين، گوانيتيدين، ليتيم، مبندازول، اكترئوتايد، پنتاميدين، پروپوكسي فن، پيريدوكسين و سولفوناميدها مي‌توانند اثر كاهنده قند خون انسولين را طولاني كنند غلظت گلوكز خون به دقت بررسي شود.
كورتيكواستروئيدها، مدرها، استازولاميد، آنتي ويروس‌هاي درمان AIDS، آلبوترول(سالبوتامول)، كلسي تونين، سيكلوفسفاميد، دانازول، ديازوكسايد، ديلتيازم، دوبوتامين، اپي‌نفرين، داروهاي ضدبارداري حاوي استروژن، استروژن‌ها، ايزونيازيد، ليتيم، مورفين، نياسين، نيكوتين، فنوتيازين‌ها، فني توئين، تربوتالين و هورمونهاي تيروئيدي مي‌توانند پاسخ به انسولين را كاهش دهند. بيمار از نظر زيادي قند خون پيگيري شود.
پروپرانولول و تيمولول (خوراكي) مي‌توانند علائم هيپوگليسمي را بپوشانند (به‌دليل مهار بتا) و در نتيجه اين داروها بايد با احتياط مصرف شوند.
مصرف همزمان رزيگليتازون مي‌تواند باعث احتباس مايعات گردد و در نتيجه نارسايي قلبي را بدتر نمايد. سيگار مي‌تواند جذب انسولين زيرجلدي را كاهش دهد. توصيه مي‌شود ظرف 30 دقيقه از تزريق انسولين سيگار كشيده نشود.

تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
انسولين مي‌تواند غلظت قند خون را افزايش و يا كاهش دهد.

مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: انسولين بايد به صورت تزريقي مصرف شود، زيرا در دستگاه گوارش تخريب مي‌شود.
فرآورده‌هاي مختلف انسولين (بعد از تزريق زيرجلدي) براساس زمان شروع اثر، اوج اثر، و طول مدت اثر متفاوت هستند. اين فرآورده‌ها براساس زمان شروع اثر به سه دسته طبقه‌بندي شده‌اند: شروع سريع (زمان شروع اثر 1-5/0 ساعت)، شروع متوسط (زمان شروع اثر 2-1 ساعت)، و شروع طولاني (زمان شروع اثر 8-4 ساعت).
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد.
متابوليسم: مقداري از آن به بافتهاي محيطي پيوند يافته غيرفعال مي‌شود، اما به نظر مي‌رسد بيشترين مقدار آن در كبد و كليه‌ها متابوليزه مي‌شود.
دفع: از طريق گلومرول كليه دفع شده و مقداري از آن نيز در لوله‌هاي كليوي بازجذب مي‌شود. نيمه عمر پلاسمايي دارو بعد از تزريق وريدي حدود 9 دقيقه است.
در جدول 1، مشخصات انواع انسولين ذكر شده است.

فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو ، هيپوگليسمي.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 100 IU/ml, 100 IU/ml, 3ml
Injection: Isophane Insulin 70% + Insulin Reg 30%
Injection: (Isophane Insulin 70% + Insulin Reg 30% ) in Cartridge for PEN
Injection (Glargine) : 100 IU/ml, 10ml
Injection (Glargine): 100 IU/ml, 3ml Prefilled Disposable Pen
Injection (Isophane): 100 IU/ml
Injection (Zinc): 100 IU/ml
Injection, solution: 100 IU/ml
Injection, suspension: (Isophane Insulin 75% + Insulin Regular 25%) in Cartridge for PEN
Injection, suspension: recombinant in 3 ml prefilled pen (30% soluble Insulin Aspart + 70% Insulin Aspart crystallised wiyh Protamine)

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: هورمون پانكراس.
طبقه‌بندي درماني: ضد ديابت.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
1ـ دقيق بودن مقدار مصرف اهميت بسياري دارد. از لفظ واحد و يا unit استفاده شود و به اختصار “u” نوشته نشود.
2ـ انسولين معمولي را مي‌توان با انسولينهاي NPH يا كند اثر به هر نسبتي مخلوط كرد. تعويض يك انسولين تنها با مخلوط تهيه شده نيز ممكن است پاسخ بيمار را تغيير دهد.
3ـ ترتيب مخلوط كردن انسولينها يا روش يا نوع سرنگ يا سوزن را نبايد تغيير داد. در هنگام تزريق همزمان انسولين رگولار و NPH هميشه اول بايد انسولين رگولار در سرنگ كشيده شود و پس از اختلاط بايد بلافاصله مصرف شود.
4ـ انسولين بايد در جاي خنك نگهداري شود. نگهداري انسولين در يخچال مطلوب است. ولي ضروري نيست.
5ـ در صورت تغيير رنگ يا وجود ذرات در انسولين، بايد از مصرف آن خودداري شود.
6ـ تاريخ انقضاي دارو بر روي ويال را بايد در نظر گرفت.
7ـ تزريق انسولين به صورت زيرجلدي انجام مي‌گيرد، زيرا از اين راه جذب دارو آهسته تر و درد آن كمتر از تزريق عضلاني است. ممكن است بستري شدن بيماران مستعد كتوز، و بيماران مبتلا به ديابت نوع جوانان، ديابت شديد، و ديابت به تازگي تشخيص داده شده داراي غلظت خوني زياد گلوكز در بيمارستان و تزريق وريدي انسولين معمولي براي ايشان ضروري باشد. بيماران مقاوم به كتوز را مي‌توان به صورت سرپايي با انسولين داراي شروع اثر متوسط درمان و دستورات لازم را براي تنظيم مقدار مصرف براساس تعيين ميزان گلوكز خون و ادرار توسط خودشان به آنها ارائه كرد.
8ـ محل تزريق را پس از تزريق مي‌توان فشار داد، ولي از ماليدن آن بايد خودداري كرد. محل‌هاي تزريق را بايد تغيير داد. با اين وجود، بيماران ديابتي تثبيت نشده ممكن است با تغيير محل تزريق در حوالي يك ناحيه آناتوميك بدن به كنترل بهتري دست يابند.
9ـ براي مخلوط كردن سوسپانسيون انسولين، ويال را به آرامي تكان داده يا بين دو كف دست مي‌غلطانند. از تكان شديد ويال بايد خودداري كرد، زيرا موجب ايجاد حباب و هوا در سرنگ مي‌شود.
10ـ در بيماران ديابتي باردار، احتياج به انسولين افزايش و بلافاصله بعد از زايمان كاهش مي‌ يابد.
11ـ بعضي از بيماران ممكن است به انسولين مقاوم شده و براي كنترل نشانه‌هاي ديابت، به مقادير مصرف بيشتري از آن نياز داشته باشند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1ـ انسولين نشانه‌هاي ديابت را برطرف ميكند، ولي آن را درمان قطعي نمي‌ كند.
2ـ دستورات پزشك را در مورد برنامه درماني، رژيم غذايي اختصاصي، كاهش وزن، فعاليت بدني، بهداشت شخصي، اجتناب از عفونت، و زمان تزريق انسولين و خوردن رعايت كنيد.
3ـ غذا را به طور منظم ميل كنيد و نوبت صرف هيچ غذايي را حذف نكنيد.
4ـ انجام آزمونهاي ادراري به عنوان راهنمايي براي تنظيم مقدار مصرف و موفقيت در درمان ضرورت اساسي دارد.
5ـ بايد بتوانيد نشانه‌هاي كمي قند خون را تشخيص دهيد، زيرا كمي قند خون ناشي از مصرف انسولين خطرناك است و ممكن است در صورت طولاني شدن زمان آن، موجب صدمات مغزي شود.
6ـ كارت هويت پزشكي خود را همراه داشته باشيد به هنگم مسافرت، انسولين و سرنگهاي آن، و مواد قندي (قند يا شكلات) براي مواقع اضطراري همراه داشته باشيد، و هر گونه تغييرات زماني را از جنبه جغرافيايي براي برنامه درماني در نظر بگيريد.
7ـ از تغيير در ترتيب مخلوط كردن انسولينها با تغيير در نوع سرنگ يا سوزن خودداري نماييد.
8ـ استفاده از حشيش ممكن است احتياج به انسولين را افزايش دهد.
9ـ كشيدن سيگار جذب انسولين تزريق شده از راه زيرجلدي را كاهش مي‌دهد. از كشيدن سيگار طي 30 دقيقه پس از تزريق انسولين خودداري كنيد.
مصرف در سالمندان: اين بيماران ريسك بالاتري براي ابتلا به سكته مغزي، MI و هيپوگليسمي دارند.
مصرف در شيردهي: مصرف دارو تحت نظارت پزشك باشد.
عوارض جانبي
قلبي ـ ‌عروقي: درد قفسه سينه.
دستگاه گوارش: خشكي دهان.
تنفسي: افزايش سرفه، عفونت مجاري تنفسي، ديس پنه، كاهش عملكرد ريوي.
پوست: كهير، خارش، قرمزي، سوزش، ورم، گرما در محل تزريق.
متابوليك: كمي قند خون ، زيادي قند خون (اثر واجهشي يا سوموجي).
ساير عوارض: آتروفي چربي، هيپرتروفي چربي، واكنش‌هاي حساسيتي (آنافيلاكسي، راش).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: علائم و نشانه‌هاي كمي قند خون (تاكيكاردي، طپش قلب ، اضطراب، گرسنگي، تهوع، تعريق بيش از حد، لرزش، رنگ پريدگي، بي قراري، سردرد، اختلال گفتاري و حركتي).
درمان: كمي قند خون بايد درمان شود. در ميان بيماران به نشانه‌هاي وي بستگي دارد. اگر بيمار هوشيار باشد، مقدار 15-10 گرم كربوهيدرات خوراكي با شروع اثر سريع تجويز مي‌شود. در صورت تداوم علائم و نشانه‌هاي مصرف بيش از حد، مقدار 10 گرم ديگر كربوهيدرات به بيمار داده مي‌شود. اگر بيمار هوشيار نباشد، بايد با تزريق وريدي و يك باره محلول دكستروز 50 درصد گلوكز خون را بلافاصله افزايش داد. با سرعت mg/kg/min 20-10 براساس ميزان قند مي‌توان گلوكاگون تزريقي يا اپي نفرين به صورت تزريق زيرجلدي به بيمار تجويز كرد. هر دو دارو غلظت گلوكز خون را با تحريك گليكوژنوليز طي چند دقيقه افزايش مي‌دهند. تزريق وريدي مايعات و الكتروليتها (مانند پتاسيم) ممكن است براي تصحيح عدم تعادل الكتروليتها و مايعات ضروري باشند.