|
Lidocaine HCl
|
|
ليدوکائين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
آريتمي بطني ناشي از انفاركتوس ميوكارد، جراحي قلبي، با ديژيتال، تاكيكاردي بطني.
بزرگسالان: مقدار 100-50 ميلي‌گرم (mg/Kg 1.5-1) با سرعت 50-25 ميلي‌گرم در دقيقه به صورت يك باره (bolus) تزريق وريدي مي‌شود.
تزريق يك باره وريدي هر 5 - 3 دقيقه، تا فرونشستن آريتمي يا بروز عوارض جانبي، تكرار مي‌شود. حداكثر تزريق يك باره وريدي طي يك ساعت 300 ميلي‌گرم است. انفوزيون مداوم 4-1 ميلي‌گرم در دقيقه به طور همزمان شروع مي‌شود. در بيماران سالخورده، مبتلا به نارسايي احتقاني قلب يا بيماري كبدي، مقادير كمتر از اين مصرف مي‌گردد. براي حفظ غلظت سرمي درماني، 15-10 دقيقه بعد از شروع انفوزيون مقدار مصرف يك باره كمتري (معمولاً نيمي از مقدار مصرف يك باره اوليه كه به صورت مقدار واحد تزريق وريدي شده) تجويز مي‌شود. بعد از 24 ساعت انفوزيون مداوم، سرعت انفوزيون به نصف كاهش مي‌يابد.
كودكان: mg/Kg 1- 0.5 بولوس وريدي بر حسب نياز مي‌توان دوز را تكرار كرد تا حداكثر mg/Kg 5- 3 و سپس به صورت انفوزيون
mcg/Kg/min 50- 10 ادامه داد. در موارد حمايت پيشرفته قلبي دوز دارو mg/Kg 1 به صورت بولوس وريدي است، سپس با سرعت
mcg/Kg/min 50-20 بعد از دفيبريلاسيون يا كارديوورژن انفوزيون مي‌شود.
در بيماران مسن، كودكان، افراد ناتوان و بيماريهاي كبدي دوز كمتري از دارو را تجويز كنيد.
مكانيسم اثر
اثر ضد آريتمي بطني: ليدوكائين به عنوان داروي ضد آريتمي از گروه IB سبب فرونشاني خودكاري و كوتاهي دوره تحريك‌ناپذيري مطلق و مدت پتانسيل عمل الياف هيس- پوركنژ و فرونشاني دپولاريزاسيون خود به خود بطن طي مرحله دياستول مي‌شود. غلظت درماني دارو اثر قابل توجهي در سرعت انتقال دهليزي - بطني ( AV) و بافت هدايتي دهليزي ندارد. ليدوكائين برخلاف كينيدين و پروكائين‌آميد، به ازاي مقادير معمول بر هموديناميك تأثير قابل ملاحظه‌اي نمي‌گذارد. ليدوكائين با تأثير بر روي سيستم هدايتي، مكانيسم هاي ورود مجدد را مهار كرده و آريتمي بطني را كنترل مي‌كند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان ليدوكائين با سايمتيدين يا داروهاي مهار كننده گيرنده بتا ممكن است موجب مسموميت با ليدوكائين ناشي از كاهش كليرانس كبدي آن شود.
مصرف همزمان مقادير زياد ليدوكائين با سوكسينيل كولين ممكن است اثرات عصبي - عضلاني سوكسينيل را افزايش دهد.
مصرف همزمان با ساير داروهاي ضد آريتمي، از جمله فني‌توئين، پروكائين‌آميد، پروپرانولول و كينيدين ممكن است موجب بروز اثرات اضافي يا آنتاگونيستي و نيز مسموميت اضافي شود.
ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي و مهاركننده‌هاي MAO زماني كه همزمان با ليدوكائين- اپي‌نفرين تجويز شوند باعث افزايش شديد و طولاني مدت فشار خون مي‌شوند. همزمان با هم استفاده نكنيد. مشابه اين عارضه در مصرف همزمان واز پرسور و داروهاي ارگوت نيز گزارش شده است.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
از آنجا كه تزريق عضلاني ليدوكائين ممكن است غلظت كراتين فسفوكيناز را افزايش دهد، براي تشخيص افتراقي انفاركتوس حاد ميوكارد بايد آزمونهاي ايزوآنزيم انجام شوند.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي جذب مي‌شود. با اين وجود، با توجه به عبور قابل توجه اوليه از كبد، فقط حدود 35 درصد از دارو به گردش خون سيستميك مي‌رسد. مصرف خوراكي مقادير زياد براي دستيابي به غلظت درماني در خون موجب بروز مسموميت غير قابل قبول مي‌شود. اين اثر احتمالاً به دليل غلظت زياد ليدوكائين است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. تمايل اين دارو به بافتهاي چربي بسيار زياد است. بعد از تزريق وريدي يك باره مقادير زياد دارو (bolus dose)، غلظت پلاسمايي آن به طور زود رس و سريع كاهش مي‌يابد. اين اثر عمدتاً با انتشار دارو در بافتهاي داراي پرفيوژن زياد، مانند كليه، ريه، كبد و قلب همراه است. پس از آن، مرحله دفع آهسته تر دنبال مي‌شود كه در آن متابوليسم و انتشار مجدد به داخل عضلات اسكلتي و بافت چربي بروز مي‌كند. اولين مرحله انتشار سريع است كه به آن شروع انفوزيون ثابت پس از مصرف يك باره مقدار زياد اوليه مي‌گويند. حجم انتشار دارو در بدن بيماران مبتلا به بيماري كبدي كاهش مي‌يابد و موجب بروز غلظت سمي با مقادير معمول مصرف مي‌گردد. حدود 80- 60 درصد داروي در حال گردش به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابند. غلظت درماني دارو به طور معمول mcg/ml 5 - 1.5 است. با اين وجود، مسموميت در اين حد نيز بروز كرده است. غلظتهاي بيشتر از mcg/ml 5 سمي هستند و مقدار مصرف بايد كاهش يابد.
متابوليسم: در كبد به دو متابوليت فعال متابوليزه مي‌شود. كمتر از 10 درصد داروي تزريقي به صورت متابوليزه نشده به كليه‌ها مي‌رسد. جريان خوني كبد بر متابوليسم دارو تأثير مي‌گذارد و ممكن است بعد از انفاركتوس ميوكارد و نارسايي احتقاني قلب كاهش يابد. بيماري قلبي نيز ممكن است متابوليسم دارو را محدود سازد.
دفع: نيمه عمر دو مرحله‌اي دارد؛ مرحله اول 30- 7 دقيقه به دنبال آن نيمه عمر نهايي 2- 1.5 ساعت است. نيمه عمر دفع دارو ممكن است در بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب يا بيماري كبدي طولاني شود. انفوزيون مداوم طولاني‌تر از 24 ساعت نيز ممكن است موجب افزايش نيمه عمر شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر اجزاء فرمولاسيون، حساسيت به ساير بي‌حس كننده‌هاي موضعي آميدي، سندرم آدام- استوكس، بلوك شديد گره سينوسي، گره دهليزي- بطني يا داخل بطني (به جز در بيماراني كه ضربان ساز مصنوعي دارند). محلولهاي آماده تزريق حاوي مشتقات ذرت (Corn) بوده و در بيماران حساس به اين فرآورده‌ها منع مصرف دارند.
موارد احتياط : بيماران با نارسايي شديد كبدي در معرض ريسك بالاتر سميت ناشي از دارو قرار دارند. در بيماران با كمبود سودوكولين استراز ريسك عوارض ناشي از دارو بيشتر است لذا با احتياط به كار رود.
در مورد اشكال تزريقي دارو: دستور مصرف را به درستي اجرا كنيد. محلولهاي حاوي نگهدارنده هاي ضد ميكروبي براي مصارف بيهوشي اپيدورال يا نخاعي مناسب نيستند. بعضي فرآورده‌ها حاوي بي‌سولفيت بوده و نبايد در بيماران حساس تجويز شوند. وسايل احياء، دارو و اكسيژن بايد موقع تجويز دارو در دسترس باشد.
در بيماران با اختلالات عروقي و ضمن بيهوشي عمومي : انواع حاوي اپي‌نفرين با احتياط تجويز شوند. در بيماران مسن، كودكان، بيماران به شدت بيمار و ناتوان با دوزهاي تعديل شده تجويز شود.
در تجويز وريدي EKG به طور مرتب مانيتور شده، در بيماران با نارسايي كبدي، هر گونه بلوك قلبي، سندرم ولف - پاركينسون - وايت، نارسايي قلبي، هايپوكسي شديد، دپرسيون شديد تنفسي، هايپوولمي، سابقه هايپرترمي بدخيم يا شوك با احتياط به كار رود. در بيماران با فيبريلاسيون دهليزي تجويز دارو باعث افزايش پاسخ بطني مي‌شود. اختلالات الكتروليتي به خصوص كمبود پتاسيم و منيزيم پيش از تجويز دارو اصلاح شوند. هر گونه علت زمينه‌اي آريتمي بطني برطرف شود. از نظر علائم سميت CNS بيمار را به دقت مانيتور كنيد. بيماران مسن مستعد عوارض جانبي قلبي و CNS ناشي از دارو هستند. در نارسايي كبدي و CHF دوز را كاهش دهيد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 1%, 5ml, 1%, 50ml , 2%, 5ml, 2%, 50ml
Injection, solution: 4%, 50ml, 20%
Injection, solution: Lidocaine 5%+ Dextrose 7.5 %
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق آميدي.
طبقه‌بندي درماني: ضد آريتمي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
بيماراني که ليدوکائين را به صورت انفوزيون وريدي مصرف مي‌کنند بايد از نظر قلبي در تمام مواقع تحت کنترل باشند. براي پيگيري
دقيق انفوزيون مي‌توان از پمپ مخصوص انفوزيون يا سيستم قطره‌اي استفاده نمود. حداکثر سرعت انفوزيون در صورت امکان چهار ميلي گرم در دقيقه است. سرعت تندتر خطر مسموميت را به ميزان زيادي افزايش مي‌دهد.
اين دارو در بيماران سالخورده، سبک تر از 50 کيلوگرم، و در بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب يا بيماري کبدي يا کليوي با احتياط تجويز شود. مقدار مصرف در اين بيماران بايد کاهش يابد.
علائم حياتي و غلظت سرمي الکتروليتها، ازت اوره خون (BUN)، و کرآتينين از نظر بروز اختلالات پيگيري شوند.
در صورت تزريق وريدي ليدوکائين، بخصوص در بيماران مبتلا به بيماري کبدي، نارسايي احتقاني قلب، هيپوکسي، ضعف تنفسي، کمي حجم خون، يا شوک بايد الکتروکارديوگرام (EKG) بيمار به طور مداوم پيگيري شود، زيرا اين موارد ممکن است بر متابوليسم، دفع يا حجم انتشار دارو تأثير بگذارند و بيمار را در معرض مسموميت قرار دهند.
علائم کاهش بيش از حد سرعت هدايت قلبي (مانند اختلال عملکرد گره سينوسي، طولاني شدن فاصله PR، پهن شدن QRS، و بروز يا تشديد آريتمي) بايد بررسي شوند. در صورت بروز اين علائم، بايد مصرف دارو قطع شود و يا مقدار مصرف آن کاهش يابد.
حملات تشنجي در بسياري از بيماران بسيار بدحال ممکن است اولين علامت مسموميت باشد. با اين وجود، پيش از بروز واکنش‌هاي شديد، خواب آلودگي، اغتشاش شعور، و پارستزي بروز مي‌کند. تمام علائم و نشانه‌هاي مسموميت بايد جدي تلقي شده، و مصرف دارو بلافاصه قطع شود و يا مقدار آن کاهش يابد. انفوزيون مداوم مي‌تواند منجر به بروز تشنجات و اغما شود. در صورت عدم منع مصرف، اکسيژن از طريق قرار دادن لوله باريک در بيني به بيمار داده شود. وسايل احياي بيمار در دسترس قرار گيرد.
محلولهاي حاوي محافظ دارو نبايد براي بي حسي نخاعي، اپيدورال، يا ناحيه دم اسبي مصرف شوند.
غلظت سرمي درماني اين دارو بين mcg/ml 5-2 است.
ويال‌هاي تا حدي استفاده شده که حاوي محافظ نيستند، بايد دور ريخته شوند.
روش تجويز: براي تجويز از ميکروست يا پمپ‌هاي انفوزيون استفاده کنيد. سرعت انفوزيون به اين ترتيب مي‌باشد: براي محلول ml250 / g2 دکستروز به ترتيب mg/min 1 معادل ml/h 7.5، mg/min 2 معادل ml/h 15، mg/min 3 معادل ml/h 22.5 و mg/min 4 معادل ml/h 30.
مصرف در سالمندان: به دليل شيوع بيماريهاي مختلف همزمان و کاهش عملکرد عضوهاي بدن در بيماران سالخورده، بايد حداقل مقدار مؤثر مصرف شود.
مصرف در كودكان: بي ضرري و اثر بخشي مصرف اين دارو در کودکان ثابت نشده است. استفاده يک وسيله خودکار براي تزريق عضلاني توصيه نمي شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: اضطراب، تشويش، عصبانيت، تشنجات و به دنبال آن خواب آلودگي، بيهوشي و ايست تنفسي، اغتشاش شعور، لرزش، لتارژي، بي‌خوابي، استوپور، بي‌قراري، اختلال تكلم، احساس سرخوشي، افسردگي، منگي، پارستزي، انقباض ناگهاني عضلات، تشنجات.
قلبي - عروقي: ضعف قلبي، آريتمي، ايست قلبي، كمي فشار خون، براديكاري، آسيستول.
پوست: واكنشهاي پوستي، تعريق، راش.
چشم، گوش: وزوز گوش، تاري ديد يا دوربيني.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
موضعي: حساس شدن، بثورات پوستي.
ساير عوارض: ادم، حملات آسمي مداوم، واكنشهاي آنافيلاكتيك، آنافيلاكسي، زخم شدن محل تزريق، احساس سرما، تعريق مفرط، دپرسيون تنفسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: علائم و نشانه‌هاي مسموميت CNS، مانند تشنجات و يا ضعف تنفسي و مسموميت قلبي ـ عروقي (كه با كمي فشار خون مشخص مي‌شود).
درمان: شامل حمايت عمومي و قطع مصرف دارو مي‌شود. راه تنفسي باز حفظ ، و ساير اقدامات ديگر تنفسي بلافاصله انجام شود.
براي درمان هرگونه تشنج مي‌توان از ديازپام يا تيوپنتال استفاده نمود. براي درمان كمي شديد فشار خون مي‌توان از داروهاي بالابرنده فشار خون (مانند دوپامين ونوراپي نفرين) استفاده كرد.
|
