|
Nalidixic Acid
|
|
نالیدیکسیک اسید
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
عفونتهاي حاد و مزمن مجاري ادرار ناشي از ارگانيسم‌هاي گرم منفي حساس
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار يك گرم چهار بار در روز به مدت 14-7 روز، يا g/day 2 به مدت طولاني مصرف مي‌شود.
كودكان بزرگتر از سه ماه: از راه خوراكي، مقدار mg/kg/day 55 در چهار مقدار منقسم به مقدار 14-7 روز ، يا mg/kg/day 33 در چهار مقدار منقسم به مدت طولاني مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد ميكروب: ناليديكسيك اسيد يك داروي باكتري‌كش است و ساخت اسيد در ريبونوكلئيك (DNA) ميكروب را مهار مي‌سازد. طيف اثر اين دارو شامل اكثر ارگانيسم‌هاي گرم منفي، به جز سودوموناس، است.
(در تقريباً 10 درصد بيماران در طول درمان با ناليديكسيك اسيد، مقاومت ايجاد مي‌شود).
فارماکوکينتيک
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود. حداكثر غلظت سرمي دارو طي 2-1 ساعت حاصل مي‌شود.
پخش: در بافت كليه و مايع مني تجمع مي‌يابد. وارد بافت پروستات نمي‌شود و مقدار كمي از آن در مايع مغزي - نخاعي (CSF) و جفت يافت مي‌شود. به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد به هيدروكسي ناليديكسيك اسيد و كونژوگه‌هاي غيرفعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: متابوليت‌هاي اين دارو و 3-2 درصد از داروي تغيير نيافته از طريق كليه دفع مي‌شوند. نيمه عمر پلاسمايي دارو در بيماران داراي علمكرد طبيعي كليه ، 5/2-1 ساعت، و در بيماران مبتلا به آنوري، تا 21 ساعت است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
واكنش‌هاي كاذب مثبت در آن دسته از آزمون‌هاي گلوكز ادرار كه با استفاده از معرف‌هاي سولفات مس انجام مي‌شوند (مانند آزمون بنديكت، آزمون فهلينگ و Clinitest)، ممكن است بروز كنند كه ناشي از واكنش با اسيد گلوكورونيك (كه به وسيله متابوليت‌هاي ادراري ناليديكسيك اسيد آزاد مي‌شود) و سولفات مس است. غلظت 17- كتواستروئيدهاي ادرار و استروئيدهاي 17- كتوژنيك ادرار ممكن است به‌طور كاذب افزايش يابد، زيرا ناليديكسيك اسيد با ام - دي‌نيتروبنزن مصرفي براي اندازه‌گيري اين متابوليت‌هاي ادراري واكنش نشان مي‌دهد. غلظت‌هاي ادراري اسيد وانيليل ماندليك نيز ممكن است به‌طور كاذب افزايش يابد.
تعداد گلبول‌هاي قرمز، پلاكت‌ها و گلبول‌هاي سفيد ممكن است در طول درمان با ناليديكسيك اسيد به‌طور گذرا كاهش يابند.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: خواب‌آلودگي ، ضعف، سردرد، سرگيجه، سرگيجه حقيقي، تشنجات در بيماران مبتلا به صرع، اغتشاش شعور، توهمات.
پوست: خارش، حساسيت به نور، كهير، بثورات پوستي.
چشم: حساسيت به نور، تغيير در تشخيص رنگ‌ها، دوبيني، تاري ديد.
دستگاه گوارش: درد شكمي، استفراغ، اسهال.
خون: ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوپني، لكوپني، كم‌خوني هموليتيك.
ساير عوارض: آنژيوادم، تب، لرز، افزايش داخل جمجمه و برآمده شدن ملاج در شيرخواران و كودكان.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سايكوز سمي ، حملات تشنجي، افزايش فشار داخل جمجمه، اسيدوز متابوليك، لتارژي، تهوع و استفراغ، (هر چند كه به دليل دفع سريع ناليديكسيك اسيد، چنين واكنش‌هايي معمولاً طي 3-2 ساعت برطرف مي‌شوند).
درمان: در صورتي كه زمان زيادي از بلعيدن دارو نگذشته باشد، مي‌توان از شستشوي معده استفاده كرد، ولي در صورت جذب دارو، مراقبت‌هاي حمايتي، از جمله افزايش مصرف مايعات، را بايد شروع كرد. براي درمان حملات تشنجي ناشي از مصرف ناليديكسيك اسيد مي‌توان داروهاي ضد تشنج را تجويز كرد، ولي تجويز اين داروها به ندرت ضروري مي‌شود.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سابقه اختلالات تشنجي (ممكن است موجب بروز حملات تشنجي شود)، كمبود گلوكز - 6- فسفات دهيدروژناز (G6PD) (ممكن است موجب بروز كم‌خوني هموليتيك شود)، حساسيت مفرط شناخته شده به دارو.
موارد احتياط: اختلال كار كليه يا كبد (به دليل خطر تجمع دارو)، آرتريواسكلروز شديد مغزي (به دليل خطر مسموميت CNS).
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با وارفارين يا ساير داروهاي ضد انعقاد خوراكي، ممكن است اين دارو مقادير زيادي از داروهاي ضد انعقاد را از محل‌هاي اتصال به آلبومين سرم جابه‌جا كند و موجب تشديد اثرات ضد انعقادي شود.
در صورت مصرف همزمان با داروهاي ديگري كه موجب بروز حساسيت به نور مي‌شوند، اثرات اضافي ممكن است بروز كند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 500mg
Suspension: 60 mg/ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتي‌بيوتيك كينولون.
طبقه‌بندي درماني: ضد عفوني‌كننده مجاري ادرار.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
آزمون‌هاي كشت ميكروبي و تعيين حساسيت بايد قبل از شروع درمان انجام و در صورت لزوم تكرار شوند.
شمارش كامل سلول‌هاي خوني و مطالعه عملكرد كبد به‌طور دوره‌اي در طول درماني طولاني‌مدت انجام شوند.
اين دارو در مقابل عفونتهاي ناشي از پسودموناس يا عفونتهاي خارج از مجاري ادراري بي‌تأثير است.
بعد از 48 ساعت درمان (بخصوص با تجويز مقادير ناكافي دارو)، ممكن است مقاومت باكتريايي بروز كند.
اگرچه مسموميت CNS به ندرت بروز مي‌كند ، ولي ممكن است تشنجات مختصر، افزايش فشار داخل جمجمه و سايكوز سمي در شيرخواران ، كودكان و بيماران سالخورده بروز كنند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- در صورت بروز اختلالات بينايي، به پزشك اطلاع دهيد. اين عوارض معمولاً با كاهش مقدار مصرف برطرف مي‌شوند.
2- قرار گرفتن در معرض نور خورشيد ممكن است موجب بروز حساسيت به نور شوند. حساسيت به نور ممكن است تا سه ماه بعد از پايان درمان ادامه يابد. تا سه ماه بعد از پايان درمان، در صورت قرار گرفتن در معرض نور خورشيد و ضربه خفيف به پوست، ممكن است تاول‌هاي بزرگ ظاهر شوند.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري مصرف ناليديكسيك اسيد در شيرخواران كوچكتر از سه ماه ثابت نشده است و نبايد براي اين گروه سني تجويز شود. هم‌چنين، اين دارو نبايد در كودكان تا قبل از سن بلوغ مصرف شود، زيرا ممكن است براي غضروف‌ها سمي باشد (بخصوص در مفاصلي كه وزن بدن را تحمل مي‌كنند). مقدار مصرف بايد براساس وزن بدن تنظيم شود.
مصرف در شيردهي: مقادير كمي از دارو در شير ترشح مي‌شود. در يك مورد، كم‌خوني هموليتيك در شيرخواري مشاهده شده كه مادرش مقدار يك گرم دارو چهار بار در روز مصرف مي‌كرده است. كاهش دفع و افزايش غلظت سرمي دارو موجب افزايش ترشح آن در شير مي‌شود.
|
