|
Lidocaine HCL (Parenteral
|
|
ليدوکائين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
بزرگسالان و نوجوانان
بي حسي دم اسبي (Caudal)
به عنوان ضد درد در مامايي: مقدار 300-200 ميلي‌گرم (30-20 ميلي‌ليتر) به صورت محلول يك درصد مصرف مي‌شود.
به عنوان ضد درد در جراحي: مقدار 300 - 225 ميلي‌گرم (20-15 ميلي‌ليتر) به صورت محلول 1.5 درصد مصرف مي‌شود.
توجه: در روشهاي كاتترگذاري مداوم (كاربرد متناوب آن) حداكثر مقدار مصرف نبايد در فواصل كمتر از 90 دقيقه تجويز شود. حداكثر دوز توصيه شده در بلوك پاراسرويكال mg 200 توتال است. در موارد بيهوشي موضعي وريدي بيشتر از mg/Kg 4 تجويز نكنيد.
بي حسي اپيدورال
در ناحيه كمر
ضد درد: مقدار 300-250 ميلي‌گرم (30-25 ميلي‌ليتر ) از محلول يك درصد مصرف مي‌شود.
بي حسي: مقدار 300-225 ميلي‌گرم از محلول 1.5 درصد با مقدار 300-200 ميلي‌گرم (15-10 ميلي‌ليتر) از محلول دو درصد مصرف مي‌شود.
در ناحيه قفسه سينه: مقدار 300-200 ميلي‌گرم (30-20 ميلي‌ليتر) از محلول يك درصد مصرف مي‌شود.
توجه: مقادير ذكر شده بي حسي اپيدورال مقادير تام مصرف هستند. مقادير اصلي مصرف بايد بر اساس تعداد درماتومهايي كه بايد بي حس شوند، تعيين شود (3-2 ميلي‌ليتر غلظت تعيين شده براي هر درماتوم است).
در روشهاي كاتترگذاري مداوم (مصرف متناوب) حداكثر مقدار مصرف نبايد در فواصل كمتر از 90 دقيقه مصرف شود.
انفيلتراسيون
تزريق ورودي منطقه‌اي: مقدار 300-50 ميلي‌گرم (60-10 ميلي‌ليتر) از محلول 0.5 درصد مصرف مي شود.
از طريق پوست: مقدار 300-5 ميلي‌گرم (تا 50 ميلي‌ليتر از محلول 0.5 درصد يا تا 30 ميلي‌ليتر از محلول يك درصد) مصرف مي‌شود.
انسداد عصب محيطي
بازويي: مقدار 300-225 ميلي‌گرم (20-15 ميلي‌ليتر) از محلول 5/1 درصد مصرف مي شود.
دندانپزشكي: مقدار 100-20 ميلي‌گرم (5-1 ميلي‌ليتر) از محلول دو درصد مصرف مي‌شود.
بين دنده‌اي: مقدار 30 ميلي‌گرم (سه ميلي‌ليتر) از محلول يك درصد مصرف مي‌شود.
اطراف گردن: 100 ميلي‌گرم (10 ميلي‌ليتر) از محلول يك درصد در هر طرف مصرف مي‌شود. در صورت لزوم مي‌توان در فواصل بيش از 90 دقيقه اين مقدار مصرف را تكرار كرد.
اطراف ستون مهره‌اي: مقدار 50-30 ميلي‌گرم (5-3 ميلي‌ليتر) از محلول يك درصد مصرف مي‌شود.
ناحيه شرمگاهي: مقدار 100 ميلي‌گرم (10 ميلي‌ليتر) از محلول يك درصد در هر طرف مصرف مي‌شود.
پشت كره چشمي: مقدار 200 -120 ميلي‌گرم (5-3 ميلي‌ليتر) از محلول چهار درصد مصرف مي‌شود.
انسداد عصب سمپاتيك
در ناحيه گردن (گانگيلون ستاره‌اي): مقدار 50 ميلي‌گرم (پنج ميلي‌ليتر) از محلول يك درصد مصرف مي شود.
در ناحيه كمر: مقدار 100 -50 ميلي‌گرم (10-5 ميلي‌ليتر) از محلول يك درصد مصرف مي‌گردد.
از راه ناي: مقدار 120 - 80 ميلي‌گرم (3-2 ميلي‌ليتر) از محلول چهار درصد مصرف مي‌شود. علاوه بر آن، براي به دست آوردن اثر كامل ضد درد ممكن است مصرف موضعي محلول چهار درصد در حلق (به صورت افشانه) ضروري باشد. تركيب مصرف از راه تزريق و افشانه به مقدار بيش از 200 ميلي‌گرم (پنج ميلي‌ليتر) يا mg/Kg 3 به ندرت لازم مي‌شود.
حداكثر مقدار مصرف در بزرگسالان: نبايد از mg/Kg 4.5 يا 300 ميلي‌گرم در هر نوبت، بجز در موارد زير تجاوز كند:
دندانپزشكي كه نبايد از mg/Kg 6.6 يا 300 ميلي‌گرم در هر نوبت دندانپزشكي تجاوز كند.
كودكان
انفيلتراسيون موضعي: تا mg/Kg 4.5 از محلول 0.5-0.25 درصد مصرف مي‌شود.
بي حسي منطقه‌اي وريدي: تا mg/Kg 3 از محلول 0.5-0.25 درصد مصرف مي‌شود.
انسداد عصبي: تا mg/Kg 4.5 از محلول 1-0.5 درصد مصرف مي شود.
توجه: مقادير مصرف بايد جداگانه براي هر بيمار، بر اساس وزن و سن بيمار، تنظيم شود. براي انفيلتراسيون موضعي در نوزادان، غلظتهاي 0.5-0.25 درصد توصيه شده است. غلظت 0.5 درصد براي ساير كودكان توصيه مي‌شود.
مكانيسم اثر
بي حسي موضعي: اين دارو با كاهش نفوذپذيري غشاي سلولهاي عصبي به يون سديم، شروع و هدايت تكانه عصبي را مسدود مي سازد. اين عمل به طور برگشت پذير موجب تثبيت غشا شده و مرحله دپولاريزاسيون را مهار مي‌كند؛ و در نتيجه از انتشار پتانسيل عمل و هدايت بعدي تكانه عصبي جلوگيري مي‌كند.
ساير اثرها: اين دارو با اثر بر روي CNS ممكن است موجب تحريك و يا تضعيف CNS شود. فعاليت اين دارو بر روي سيستم قلبي- عروقي ممكن است موجب تضعيف هدايت و تحريك پذيري قلب و گشاد شدن عروق محيطي شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
ليدوكائين ممكن است اثر داروهاي ضد مياستني بر روي عضلات اسكلتي را خنثي كند، بخصوص اگر مقادير زيادي از ليدوكائين به سرعت جذب شود. ممكن است تنظيم موقت مقادير مصرف داروهاي ضد مياستني براي كنترل علائم مياستني گراو ضروري باشد.
مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS ممكن است موجب بروز اثرات مضعف اضافي شود. رعايت احتياط و توجه دقيق به مقدار مصرف هر كدام از اين داروها توصيه مي‌شود.
با مصرف همزمان با محلولهاي ضد عفوني كننده حاوي فلزات سنگين ممكن است يونهاي فلز سنگين از اين داروها آزاد شده و موجب تحريك موضعي شديد، تورم و ادم شود. مصرف اين داروها براي ضد عفوني كردن وسايل مورد مصرف داروهاي بي حس كننده توصيه نمي‌شود. در صورت مصرف اين داروها بر روي پوست يا غشاهاي مخاطي قبل از تجويز ليدوكائين، اقدامات لازم براي جلوگيري از عوارض ذكر شده بايد به عمل آيد.
مصرف همزمان گوانتيدين يا تري متافان با ليدوكائين، كه براي ايجاد سطح بالاي بي حسي نخاعي يا اپيدورال مصرف مي‌شود، ممكن است موجب افزايش بروز كمي فشار خون و يا براديكاردي شود.
در صورت مصرف همزمان داروهاي مهار كننده MAO، از جمله فورازوليدون و پروكاربازين، با ليدوكائين كه براي ايجاد بي حسي از طريق انسداد زير عنكبوتيه‌اي مصرف مي‌شود، ممكن است خطر بروز كمي فشار خون را افزايش دهد. 10 روز قبل از انجام جراحي انتخابي (الکتيو) كه طي آن بي حسي از طريق انسداد زير عنكبوتيه‌اي ضروري است، بايد مصرف داروهاي مهار كننده MAO قطع شود.
در صورت جذب سريع مقادير زياد ليدوكائين، اين دارو اثر داروهاي مسدود كننده عصبي - عضلاني را تشديد كرده و يا اثر آنها را طولاني مي‌سازد.
انسداد سطوح بالاي نخاعي يا اطراف سخت شامه‌اي با ليدوكائين باعث تغييراتي در تنفس مي‌شود. در صورت مصرف همزمان با داروهاي ضد درد مخدر شبيه ترياك ممكن است تغييرات تنفسي ناشي از ضد دردهاي مخدر تشديد شود.
در بيماراني كه سطوح بالاي بي حسي نخاعي يا اپيدورال دارند، اثر آلفنتانيل بر روي عصب واگ نيز ممكن است بارزتر شده و موجب بروز براديكاردي يا كمي فشار خون شود.
مصرف همزمان با داروهاي مهار كننده گيرنده بتا آدرنرژيك ممكن است متابوليسم ليدوكائين را كند و در نتيجه به افزايش خطر مسموميت با ليدوكائين منجر شود.
مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است متابوليسم كبدي ليدوكائين را مهار سازد و به افزايش خطر مسموميت با ليدوكائين منجر گردد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
توجه: عوارض جانبي عموماً وابسته به مقدار مصرف است و ممكن است از غلظت پلاسمايي زياد داروي بيهوش كننده در اثر تزريق غير عمدي داخل عروقي، مقدار مصرف بيش از حد، يا جذب سريع از محل تزريق و همچنين كاهش تحمل بيمار، ايديوسنكرازي يا حساسيت مفرط ناشي شود.
همچنين، عوارض جانبي به داروي بي حس كننده مصرفي و نحوه و محل تجويز دارو بستگي دارد. مقادير كم داروي بي حس كننده تزريق شده به سر و گردن (از جمله انسداد ناحيه پشت كاسه چشمي، دنداني و گانگليون ستاره‌اي) يا ناحيه تراكئوبرونشيال ممكن است سبب واكنشهاي جانبي مشابه با عوارض ناشي از تزريق غير عمدي مقادير زياد داخل عروقي اين داروها شود.
همچنين، تزريق غير عمدي به زير عنكبوتيه طي انسداد اطراف سخت شامه يا انسداد عصبي نزديك ستون فقرات (بخصوص در نواحي سر و گردن) ممكن است به عوارض جانبي منجر شود كه حداقل تا حدي به مقدار داروي بيهوش كننده‌اي بستگي دارد كه زير سخت شامه تزريق شده است.
واكنشهاي سيستميك ممكن است به سرعت يا با تأخير و تا 30 دقيقه پس از تزريق بروز كنند. بسياري از عوارض جانبي نورولوژيك ممكن است به تكنيك بي حسي موضعي بستگي داشته باشد. داروي بي حس كننده ممكن است عامل قابل انتسابي در ايجاد اين عوارض باشد يا نباشد.
براي تمام راه هاي مصرف
واكنشهاي آلرژيك: (با شيوع كمتر يا نادر): كهير يا خارش، بثورات پوستي، قرمزي، تورم كهير مانند صورت، لبها، زبان يا گلو، عطسه (اين واكنشها ممكن است با تهوع همراه با يا بدون استفراغ باشد) احتمال بروز واكنشهاي آلرژيك با داروهاي بي حس كننده استري بيشتر از داروهاي آميدي است.
توجه: واكنشهاي آنافيلاكتوئيد، از جمله شوك نيز به ندرت گزارش شده است.
اثربخشي يك مقدار مصرف كم آزمايشي براي پيش‌بيني خطر بروز واكنشهاي آلرژيك تعيين نشده است.
اعصاب مركزي (با شيوع كمتر يا نادر): تحريك CNS كه ممكن است به تشنجات و پس از آن ضعف CNS كه ممكن است به بيهوشي و ايست تنفسي منجر شود.
توجه: تحريك CNS ممكن است گذرا باشد يا وجود نداشته باشد، به طوري كه خواب آلودگي ممكن است اولين علامت مسموميت CNS در بعضي از بيماران، بخصوص در كودكان باشد.
قلبي - عروقي (با شيوع كمتر يا نادر): ضعف قلبي (كه اگر درمان نشود ممكن است به هيپوكسي و ايست قلبي منجر شود).
خون (با شيوع كمتر يا نادر): مت هموگلوبينمي (سيانوز، احساس خستگي، ضعف، مشكلات تنفسي، تاكيكاردي، سردرد، سرگيجه يا كلاپس).
ساير عوارض: تهوع يا استفراغ، گشاد شدن عروق محيطي.
در انسداد مركزي
عوارض نورولوژيك (با شيوع كمتر يا نادر): انسداد زياد يا كامل نخاعي (التهاب پرده عنكبوتيه ، پشت درد، براديكاردي، فلج اعصاب جمجمه‌اي، بي اختياري مدفوع يا ادرار، هر چند كه احتباس ادراري نيز گزارش شده است، سردرد، كمي فشار خون، كاهش حس ناحيه پرينه و كاهش فعاليت جنسي، مننژيسم، فلج ساق پاها، پارستزي، بي حسي مداوم، فلج تنفسي، مننژيت عفوني، بيهوشي) كمي فشار خون و فلج تنفسي (اگر به طور موفقيت آميزي درمان نشود، ممكن است به ايست قلبي منجر شود).
توجه: انسداد زياد يا كامل نخاعي ممكن است به دنبال تزريق غير عمدي بيش از حد به زير عنكبوتيه براي انسداد خارج سخت شامه‌اي بروز كند.
تزريق وريدي بيش از حد ليدوكائين براي انسداد زير عنكبوتيه ممكن است به بروز تشنجات و كلاپس قلبي - عروقي منجر شود.
در بي حسي در دندانپزشكي
واكنش آلرژيك: تورم لبها و يا دهان، كرختي لبها و دهان، تريسموس طولاني عضلات صورت.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ضعف قلبي - عروقي (افزايش تعريق ، كاهش فشار خون، رنگ پريدگي پوست، ضربان نامنظم يا آهسته قلب) ممكن است به ايست قلبي منجر شود. ضعف CNS (خواب آلودگي) تحريك CNS (تاري ديد يا دوبيني ، تشنج، سرگيجه، زنگ زدن يا همهمه در گوش، لرزش، اضطراب، هيجان، عصبانيت يا بي قراري غير معمول).
توجه: معمولاً ابتدا تحريك CNS و به دنبال آن ضعف CNS بروز مي‌كند، ولي تحريك CNS ممكن است موقت بوده يا بروز نكند. بنابراين ، خواب آلودگي ممكن است اولين علامت مسموميت در بعضي از بيماران باشد. ضعف CNS ممكن است به عدم هوشياري و ايست قلبي منجر شود.
درمان: براي درمان واكنشهاي سيستميك، بايد راه تنفسي حفظ و مطمئن باشد، اكسيژن 100 درصد تجويز شود، و در صورت لزوم به بيمار تنفس مصنوعي داده شود. در بعضي از بيماران قرار دادن لوله داخل ناي ممكن است ضروري باشد. براي درمان ضعف گردش خون بايد يك داروي تنگ كننده عروق و مايعات از راه وريدي تجويز شود. اگر تشنجات به حمايت تنفسي پاسخ دهند، تزريق وريدي بنزوديازپينها مانند ديازپام (با افزايش 2.5 ميلي‌گرم در هر بار تجويز) و يا يك باربيتورات بسيار كوتاه اثر، مانند تيوپنتال (با افزايش 100-50 ميلي‌گرم در هر بار تجويز) هر 3-2 دقيقه توصيه مي‌شود. بايد در نظر گرفت كه اين داروها، بخصوص باربيتوراتها ممكن است موجب تضعيف گردش خون شوند. براي كاهش تظاهرات عضلاني تشنجات، در صورت لزوم مي‌توان يك داروي مسدود كننده عصبي - عضلاني استفاده كرد. در صورت ضرورت مصرف چنين دارويي، تنفس مصنوعي لازم است.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب سيستميك اين دارو كامل است. سرعت جذب دارو به محل و روش مصرف (بخصوص ميزان خون موجود در عروق و جريان خون محل تزريق) مقدار تام مصرف (از نظر حجم و غلظت) خصوصيات فيزيكي (مانند ميزان پيوند پروتئيني و محلول بودن در چربي) دارو بستگي دارد.
پخش: حداكثر غلظت پلاسمايي معمولاً طي 30-10 دقيقه حاصل مي‌شود و به عواملي كه در سرعت جذب تأثير مي‌گذارند؛ بستگي دارد. اوج غلظت دارو بعد از تزريق وريدي يا مصرف از راه ناي ممكن است طي 3-1 دقيقه حاصل شود.
متابوليسم: ليدوكائين در كبد متابوليزه مي‌شود. متابوليتهاي گزيليديد اين دارو فعال و سمي هستند، ولي ميزان فعاليت و سمي بودن آنها كمتر از ليدوكائين است.
دفع: عمدتاً به صورت متابوليت از طريق ادرار دفع مي‌شود. دفع كليوي ليدوكائين ممكن است به دنبال دفع صفراوي به داخل دستگاه گوارش و جذب مجدد از آنها صورت گيرد. حدود 10 درصد دارو به صورت تغيير نيافته دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در صورت بلوك كامل قلبي يا خونريزي شديد يا كمي شديد فشار خون يا شوك، براي ايجاد انسداد زير عنكبوتيه‌اي (ممكن است اثرات مضعف قلبي تشديد شود. همچنين، متابوليسم آميدها ممكن است به دليل كم شدن جريان خون كاهش يابد)، در صورت وجود عفونت در موضع كمري، كه براي تزريق در نظر گرفته شده است، براي ايجاد انسداد زير عنكبوتيه‌اي (ممكن است موجب عفونت در فضاي عنكبوتيه شود. به دليل تغيير pH در محل تزريق ، اثر بي حس كننده دارو ممكن است كاهش يابد) در صورت سپتي سمي، براي ايجاد انسداد زير عنكبوتيه‌اي (تحمل بيمار به اثرات تحريكي CNS كاهش مي‌يابد).
موارد احتياط : اختلال عملكرد قلبي - عروقي ، بخصوص بلوك قلبي يا شوك (ممكن است اثرات مضعف قلبي دارو تشديد شود) سابقه حساسيت به دارو، بخصوص به بي حس كننده‌اي كه براي مصرف در نظر گرفته شده است و بي حس كننده‌هاي مشابه ديگر از لحاظ شيميايي يا ساير تركيبات (افزايش خطر واكنشهاي حساسيت مفرط)، بيماري يا نارسايي كبدي (افزايش خطر مسموميت به دليل كاهش متابوليسم) سابقه يا زمينه ابتلاي به هيپرترمي بدخيم، التهاب يا عفونت در محل تزريق (تغيير pH محل تزريق موجب كاهش اثر بي حسي مي‌شود) بيماري كليوي (دارو يا متابوليتهاي آن ممكن است تجمع يابد)، در بيماران جوان، سالخورده، بسيار بد حال، يا بيماران ناتوان كه ممكن است نسبت به مسموميت سيستميك ناشي از بي حس كننده‌هاي موضعي حساس تر باشند، براي ايجاد بي حسي در مامايي از طريق تزريق در اطراف گردن رحم، در موارد زجر جنيني، زود رس بودن نوزاد، دير رس بودن نوزاد، توكسمي بارداري، سابقه بي كفايتي رحم - جفتي (به دليل افزايش خطر بروز براديكاردي و اسيدوز در جنين) براي ايجاد بي حسي اطراف سخت شامه‌اي (اپيدورال كمري و دم اسبي)، در موارد سابقه بيماري نورولوژيك، سپتي سمي (به دليل كاهش تحمل بيمار به اثرات تحريكي CNS) بد شكليهاي ستون مهره‌ها كه ممكن است با نحوه تجويز دارو يا اثربخشي دارو تداخل كند؛ براي ايجاد بي حسي زير عنكبوتيه‌اي در موارد پشت درد مزمن (ممكن است تشديد شود) سابقه بيماري CNS ناشي از عفونت ، آسيب ديدگي، يا موارد ديگر، اختلالات انعقادي ناشي از مصرف داروهاي ضد انعقاد يا اختلالات هماتولوژيك، سابقه سردرد، بخصوص سابقه ميگرن (ممكن است ايجاد يا تشديد شود) مايع نخاعي خونريزي دهنده (در صورت تزريق داخل عروقي) زيادي فشار خون، كمي فشار خون (ممكن است با اثرات گشاد كننده عروق و تضعيف قلب تشديد شود) پارستزي مداوم، سايكوز يا هيستري، يا بيماراني كه همكاري نمي‌كنند.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 1%, 5ml, 1%, 50ml, 2%, 5ml, 2%, 50ml, 20% (Cartridge)
Injection, solution: 20%, 4%, 50ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق آميدي.
طبقه‌بندي درماني: بي حس كننده موضعي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
قبل از مصرف ليدوكائين، بايد وضعيت قلبي - عروقي و تنفسي بيمار بررسي شود تا مسموميت CNS يا مسموميت قلبي - عروقي مشخص شود.
ليدوكائين بايد به آهستگي تزريق و قبل از تزريق و طي آن عمل آسپيره كردن انجام شود تا از عدم ورود دارو به داخل عروق اطمينان حاصل شود.
ليدوكائين نبايد در خلال انقباضات قوي رحم و يا هنگام زايمان مصرف شود، زيرا ممكن است موجب بي حسي با عمق بيش از حد شود.
به هنگام مصرف ليدوكائين، بايد وسايل لازم براي احياي بيمار، اكسيژن و ساير داروها در دسترس باشد.
در شرايطي كه غلظت كمتر دارو مورد نياز است، مي‌توان ليدوكائين را با محلول 9/0 درصد كلرور سديم تزريقي رقيق كرد.
براي ضد عفوني كردن وسايل مورد استفاده با ليدوكائين، بايد از محلول 91 درصد ايزوپروپيل الكل يا محلول 70 درصد اتيل الكل طبي استفاده كرد. استفاده از محلولهاي حاوي فلزات سنگين توصيه نمي‌شود.
در صورت نياز به تزريق بيش از حد ليدوكائين، بايد از فرآورده‌هاي حاوي اپي نفرين استفاده شود.
فرآورده‌هاي ليدوكائين را مي‌توان اتوكلاو كرد.
مصرف در سالمندان: احتمال بروز مسموميت سيستميك در بيماران سالخورده بيشتر است.
مصرف در شيردهي: اگر چه ترشح ليدوكائين در شير مشخص نيست، اما منافع دارو در برابر مضرات آن بايد سنجيده شود.
|
