Ondansetron | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Ondansetron

اندانسترون

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) جلوگيري از تهوع و استفراغ ناشي از شيمي درماني، از جمله در موارد تجويز مقادير زياد سيس پلاتين.
راه وريدي
بزرگسالان و کودکان 6 ماه به بالا: سه نوبت يه ميزان mg/kg 15/0 از راه وريدي انفوزيون مي‌ شود؛ نوبت اول 30 دقيقه قبل از شروع شيمي درماني به مدت 15 دقيقه و دو نوبت بعدي چهار و هشت ساعت بعد از نوبت اول. مي‌ توان مقدار 32 ميلي گرم يک جا هم 30 دقيقه قبل از شروع شيمي درماني طي 15 دقيقه تجويز کرد.
راه خوراکي
بزرگسالان و کودکان بالاي 12 سال : از راه خوراکي، مقدار 8 ميلي گرم 30 دقيقه قبل از شروع شيمي درماني و 8 ساعت بعد از آن ، و سپس 8 ميلي گرم هر 12 ساعت به مدت 2-1 روز بعد از اتمام شيمي درماني تجويز مي‌ شود.
کودکان 11 - 4 ساله : از راه خوراکي، مقدار 4 ميلي گرم 30 دقيقه قبل از شروع شيمي درماني و دو نوبت بعدي، 4 و 8 ساعت بعد از نوبت اول مصرف مي‌ شود. سپس mg 4 از راه خوراکي هر 8 ساعت به مدت 2-1 روز پس از کامل شدن شيمي درماني تجويز مي‌ گردد.
ب) جلوگيري از تهوع و استفراغ ناشي از پرتودرماني.
بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 8 ميلي گرم سه بار در روز مصرف مي‌ شود. دوز اول را بايد 1 تا 2 ساعت قبل از شروع پرتودرماني مصرف نمود. بيماراني که يک دوز منفرد با ميزان بالا از پرتو به شکم را دريافت مي‌ کنند بايستي مصرف را هر 8 ساعت به مدت 1 تا 2 روز ادامه دهند.
پ) جلوگيري از تهوع و استفراغ بعد از جراحي.
بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 16 ميلي گرم يک ساعت قبل از بيهوشي يا از راه وريدي 4 ميلي گرم بلافاصله قبل از بيهوشي يا به فاصله کوتاهي بعد از عمل جراحي تجو يز مي‌ شود. يا mg 4 به شکل رقيق نشده از راه عضلاني به شکل يک دوز منفرد مصرف گردد.
کودکان 1 ماهه تا 12 ساله با وزن بالاتر از 40 كيلوگرم: mg 4 از راه وريدي به شکل يک دوز منفرد مصرف مي‌ شود.
کودکان 1 ماهه تا 12 ساله با وزن 40 كيلوگرم يا کمتر: mg/kg 1/0 از راه وريدي به شکل يک دوز منفرد مصرف مي‌ گردد.
تنظيم دوز: در بيماراني که نارسايي شديد کبدي دارند ، دوز توتال روزانه نبايد از mg 8 بيشتر شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف : حساسيت مفرط به دارو.
موارد احتياط: نارسايي کبدي، آلرژي به آنتاگونيست‌هاي گيرنده سروتونين، مصرف همزمان با داروهايي که منجر به طولاني شدن فاصله QT مي‌ گردند (به صورت وابسته به دوز مي‌ تواند بر ECG اثر بگذارد ).
قرص‌هاي خوراکي حاوي آسپارتام هستند؛ در بيماران مبتلا به فنيل کتونوري با احتياط مصرف شود.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، کسالت، خستگي، سرگيجه، رخوت، اضطراب، تب، خواب آوري.
دستگاه گوارش: اسهال، يبوست، درد شکم، خشکي دهان
كبد: افزايش گذراي غلظت AST و ALT
پوست: بثورات جلدي
ساير عوارض: درد عضلاني - اسکلتي، لرز، احتباس ادرار، درد قفسه سينه، واکنش در محل تزريق، تب، هيپوکسي، اختلالات قاعدگي، هايپوتانسيون، آنافيلاکسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مقادير بيش از ده برابر مقدار توصيه شده بدون عوارض بوده است.
درمان: هيچ آنتي دوتي توصيه نشده است. در صورت مصرف بيش از حد، اقدامات حمايتي به عمل آ يد.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
اندانسترون توسط سيتوکروم P-450 متابوليزه مي‌ شود؛ بنابراين، القاکننده‌ها يا مهارکننده‌هاي آنزيم سيتوکروم P-450 ممکن است کليرانس و نيمه عمر دارو را تغيير دهند. با اين وجود، تنظيم مقدار مصرف دارو ضروري نيست. کارموستين، سيسپلاتين و اتوپوزيد بر فارماکوکينتيک اندانسترون اثري ندارند.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضداستفراغ: مکانيسم اثر اين دارو به طور کامل مشخص نشده است. با اين وجود، اندانسترون يک آنتاگونيست گيرنده دوپامين نيست. از آنجا که گيرنده‌هاي سروتونين نوع 5-HT3 هم در محيط بر روي پايانه‌هاي عصب واگ و هم در مرکز منطقه ماشه‌اي گيرنده‌هاي شيميايي وجود دارند ، اين که اثر ضد استفراغ اندانسترون به واسطه اثر مرکزي، محيطي، يا هر دوي آن است معلوم نيست.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب دارو با مصرف خوراکي متغير است و اوج غلظت طي دو ساعت حاصل مي‌ شود. فراهمي زيستي دارو 60-50 درصد است.
پخش: 76-70 درصد به پروتيئن پلاسما پيوند مي‌ يابد.
متابوليسم: به ميزان زيادي از طر يق هيدروکسيلاسيون روي حلقه ايندول متابوليزه و سپس با گلوکورونيد يا سولفات کونژوگه مي‌ شود.
دفع: پنج درصد به صورت تغييرنيافته در ادرار يافت مي‌ شود. نيمه عمر اين دارو در بزرگسالان 6-5/3 ساعت است.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 2 mg/ml, 2ml, 2 mg/ml, 4ml
Tablet: 4mg
Solution: 4 mg/5ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست گيرنده سروتونين.
طبقه‌بندي درماني: ضد استفراغ.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نکات قابل توصيه به بيمار
1- در صورت بروز عوارض جانبي با پزشک تماس بگيرد.
2- در صورت استفاده از قرص، بلافاصله قبل از مصرف از پوشش خارج شود. قرص را روي زبان قرار داده و ببلعيد و نيازي به مصرف قرص با مايعات نيست.
مصرف در سالمندان: هيچ مشکل وابسته به سن با دارو گزارش نشده است.
مصرف در كودكان: در رابطه با مصرف دارو در کودکان 6 ماهه و کوچکتر جهت پيشگيري از تهوع و استفراغ ناشي از شيمي درماني و در کودکان زير يک ماه جهت جلوگيري از تهوع و استفراغ پس از جراحي اطلاعات کمي وجود دارد.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست. رعايت احتياط توصيه شده است.
ملاحظات اختصاصي
اندانسترون بعد از رقيق شدن با کلرورسديم 9/0 درصد، دکستروز 5 درصد در آب، دکستروز 5 درصد و کلرورسديم 9/0 درصد به مدت 48 ساعت در دماي اتاق پايدار مي‌ ماند.
فرم رقيق شده دارو را مي‌ توان طي 5-2 دقيقه تزريق کرد.
جهت انفوزيون، دارو را در ml 50 از محلول داراي سازگاري رقيق نموده و طي 15 دقيقه انفوزيون شود.
در بيماراني که تحت اعمال جراحي شکمي قرار مي‌ گيرند از نظر ايلئوس، اتساع شکمي و يا هر دو اين موارد کنترل گردند.
به بيماراني که فنيل کتونوري دارند در مورد قرص ‌هاي خوراکي دارو اخطار داده شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دارو ممکن است غلظت‌هاي سرمي ALT و AST را افزايش دهد.