|
Naloxon HCl
|
|
نالوکسان
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) برطرف كردن ضعف تنفسي شناخته شده يا مشكوك ناشي از داروهاي مخدر، طبيعي يا سنتتيك، متادون، نالبوفين، پنتازوسين و پروپوکسي فن.
بزرگسالان: مقدار 2-0.4 ميلي‌گرم تزريق وريدي، زير جلدي يا عضلاني مي‌شود كه اين مقدار بر حسب نياز، هر 3-2 دقيقه تكرار مي‌گردد. در صورت عدم پاسخ بعد از مصرف 10 ميلي‌گرم دارو، بايد به تشخيص مسموميت ناشي از داروهاي مخدر شك كرد. يا 40 ميلي گرم وريدي دوز اوليه سپس 0.4 ميلي گرم در ساعت انفوزيون مي‌شود.
کودکان: 0.01 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي. در صورت نياز دوز مي‌توان از 0.1 ميلي گرم/كيلوگرم استفاده کرد. دوزاژ انفوزيون وريدي، 0.024 تا 0.16 ميلي گرم/كيلوگرم/ساعت مي‌باشد. در صورت عدم دسترسي به راه وريدي مي‌توان دارو را به صورت عضلاتي يا زير جلدي در مقادير منقسم تزريق کرد. يا در نوزادان يا کودکان تا 5 سال 0.1 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي هر 2 تا 3 دقيقه در صورت لزوم و در کودکان 6 سال و بزرگتر 2 ميلي گرم وريدي هر 2 تا 3 دقيقه در صورت لزوم تزريق مي‌شود.
ب) برطرف كردن افسردگي بعد از عمل جراحي.
بزرگسالان: مقدار 0.1-0.2 ميلي‌گرم هر 3-2 دقيقه، بر حسب نياز، تزريق وريدي مي‌شود. يا 0.005 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي و تکرار در 15 دقيقه در صورت لزوم. يا 0.01 ميلي گرم/كيلوگرم عضلاني براي دوز دوم. مي‌تواند با دوز 0.0037 ميلي گرم/كيلوگرم/ ساعت انفوزيون شود.
کودکان: 0.005 تا 0.01 ميلي گرم وريدي، تکرار هر 2 تا 3 دقيقه در صورت لزوم تا زماني که ميزان برگشت مطلوب به دست آيد.
نوزادان (براي درمان خفگي نوزادي [asphyxia neonatorum]): مقدار mg/kg 0.01 در وريد نافي تزريق و تا سه نوبت هر 3-2 دقيقه تكرار مي‌شود.
تست نالوکسان براي تشخيص وابستگي به اپيوئيد: بزرگسالان: 0.16 ميلي گرم وريدي. اگر بعد از 20 تا 30 دقيقه هيچ نشاني از ترک مشاهده نشد، دوز دوم را 0.24 ميلي گرم وريدي تزريق کنيد.
مكانيسم اثر
اثر آنتاگونيستي داروهاي مخدر (شبه ترياك) : مکانيسم دقيق اين عمل مشخص نمي‌باشد. ولي به نظر مي‌رسد به طور رقابتي اثر آنتاگونيستي در بيش از يک گيرنده داروهاي شبه ترياک در سيستم اعصاب مرکزي دارد. نالوکسان بيشتر اثرات اپيوئيد از جمله دپرسيون تنفسي، sedation کاهش فشار خون را آنتاگونيزه مي‌کند.
فارماکوکينتيک
جذب: بعد از مصرف خوراكي به سرعت غيرفعال مي‌شود. بنابراين، مصرف اين دارو تنها از راه تزريقي است. طول مدت اثر دارو با تزريق عضلاني يا مصرف مقادير بيشتر، طولاني‌تر از تزريق وريدي يا مصرف مقادير كمتر است.
پخش: به سرعت در بافت‌ها و مايعات بدن انتشار مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت در كبد و عمدتاً از طريق كونژوگه شدن، متابوليزه مي‌شود.
دفع: اين دارو از راه ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر پلاسمايي دارو 90-60 دقيقه در بزرگسالان و سه ساعت در نوزادان است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
قلبي - عروقي: تاكي‌كاردي، افزايش فشار خون. ارست قلبي، كاهش فشار خون، فيبريلاسيون بطني.
دستگاه گوارش: تهوع و استفراغ (با مصرف مقادير زياد).
اعصاب مرکزي: تشنج، ترمور.
تنفسي: ادم ريه.
پوست: تعريق.
ساير عوارض: علائم ترک (در بيماران وابسته به اپيوئيد با دوزهاي بالاتر از مقدار پيشنهاد شده).
مسموميت و درمان
هيچ‌گونه عوارض شديد ناشي از مصرف بيش از حد اين دارو، به جز علائم سندرم شديد قطع مصرف داروهاي مخدر در افراد معتاد به اين داروها، شناخته نشده است.
|
|
|
|
|
|
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو.
موارد احتياط : در بيماران با حساسيت قلبي و اعتياد به اپيوئيد با احتياط مصرف شود. اگر بيمار وابستگي به اپيوئيد دارد، نالوکسان مي‌تواند يک سندرم قطع مصرف حاد ايجاد کند. با احتياط استفاده شده و بيمار به دقت مونيتور شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهايي كه سميت قلب دارند، ممكن است عوارض قلبي - عروقي جدي ايجاد كند. در مصرف توأم احتياط شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 0.4 mg/ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست اوپيوئيد.
طبقه‌بندي درماني: آنتاگونيست داروهاي مخدر.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آنتاگونيست‌هاي داروهاي مخدر، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
قبل از تجويز نالوكسون، بايد احتمال وجود ذره در آمپول و تغيير رنگ دارو بررسي شود.
براي جلوگيري از بروز علائم سندرم قطع مصرف داروهاي مخدر، بايد از معتاد نبودن بيمار به داروهاي مخدر اطمينان حاصل كرد (هم‌چنين، احتياط‌هاي لازم در مورد فرزندان مادران معتاد نيز به عمل آيد).
از آنجا كه طول مدت اثر نالوكسون كوتاه‌تر از بيشتر داروهاي مخدر است، براي درمان موارد مصرف حاد بيش از حد داروهاي مخدر در افراد غيرمعتاد، تكرار مصرف نالوكسون اغلب ضروري است.
همراه با مصرف نالوكسون، بايد به باز بودن راه تنفسي، تنفس و گردش خون بيمار نيز توجه كرد. وضعيت تنفس و سيستم قلبي - عروقي بيمار در تمام مدت در حد طبيعي نگهداري شوند. ممكن است سرعت تنفس افزايش يابد. بيمار بايد از نظر تعداد تنفس و افزايش آن به بيش از حالت تنفسي تحت مراقبت باشد. سرعت تنفس طي 2-1 دقيقه افزايش مي‌يابد و اين اثر تا 4-1 ساعت باقي مي‌ماند.
مصرف نالوكسون براي درمان ضعف تنفسي ناشي از مصرف داروهاي غيرمخدر شبه ترياك بي‌اثر است.
نالوكسون را مي‌توان در دكستروز پنچ درصد يا محلول كلرور سديم تزريقي رقيق كرد. محلول بعد از تهيه، بايد طي 24 ساعت استفاده شود.
مصرف نالوكسون در مواردي كه علت ضعف تنفسي مشخص نيست، بي‌خطرترين دارو است.
نالوكسون را مي‌توان به صورت انفوزيون مداوم وريدي مصرف كرد، زيرا در بسياري از موارد براي كنترل عوارض جانبي ناشي از تزريق خارج سخت‌شامه‌اي مرفين ضروري است. دوزاژ معمول دارو 2 ميلي‌گرم در ml 500 از دكستروز 5% يا محلول نرمال سالين مي‌باشد.
نالوكسون تولرانس يا وابستگي رواني يا فيزيكي ايجاد نمي‌كند.
دارو را با فرآورده‌هاي حاوي بي‌سولفيت، متابي‌سولفيت، آنيون‌هاي با زنجيره طولاني، آنيون‌هاي با وزن مولكولي بالا و محلول‌هاي با pH قليايي مخلوط نكنيد.
محلول تزريقي در pH 2.5 تا 5 پايدار است.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- خانواده را از لزوم تزريق دارو مطلع سازيد.
2- به خانواده بيمار اطمينان دهيد كه تا رفع عوارض اپيوئيدي بيمار مونيتور مي‌شود.
مصرف در سالمندان: معمولاً براي بيماران سالخورده مقادير و مصرف كمتري توصيه شده است، زيرا اين بيماران نسبت به اثرات جانبي و درماني دارو حساس‌تر هستند.
مصرف در كودكان: غلظت استفاده شده جهت از بين بردن دپرسيون ناشي از اپيوئيد پس از جراحي، در نوازدان و كودكان mg/ml 0.02 مي‌باشد.
مصرف در شيردهي: ترشح نالوكسون در شير مشخص نيست. با احتياط مصرف شود.
|
