Temozolomide | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Temozolomide

تموزولاميد

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
در درمان بيماران با آستروسيتوماي آناپلاستيك عود كننده و گيلوبلاستوماي مولتي فرم تازه تشخيص داده شده، به كار مي‌رود.
در استروسيتوماي آناپلاستيك عود كننده
دوز اوليه: روزانه mg/m2 150 براي 5 روز؛ سپس هر 28 روز تكرار مي‌شود. براساس پاسخ فاكتورهاي خوني، دوزهاي بعدي به صورت mg/m2 200-100 روزانه براي مدت 5 روز در درمان‌هاي دوره‌اي به كار مي‌رود.
در گليوبلاستوماي مولتي فرم
در فاز همراه:
به همراه راديوتراپي با دوز mg/m2 75 روزانه براي 42 روز به كار مي‌رود. در طول اين مدت پروفيلاكسي براي پنوموسيتيس كاريني نياز مي‌باشد.
در فاز نگهداري:
اين فاز شامل 6 درمان دوره‌اي مي‌باشد. 4 هفته بعد از اتمام فاز همراه شروع مي‌شود و دوره‌هاي بعدي درمان 28 روزه مي‌باشد.
در ملانوماي متاستاتيك:
mg/m2 200 روزانه براي 5 روز، هر 28 روز يك بار تا 12 سيكل بايد تكرار شود و در سيكل‌هاي بعدي بايد دوز آن را كاهش داد.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در موارد حساسيت به دارو يا هر يك از اجزاء فرمولاسيون آن و يا به داكاربازين و بارداري منع مصرف دارد.
موارد احتياط: در ميلوساپرشن، پنوموني، بدخيمي‌هاي ثانويه، نارسايي كبدي و نارسايي كليوي بايد با احتياط مصرف شود.

عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
كپسول‌ها نبايد باز يا جويده شوند و بايد با يك ليوان آب بلعيده شوند. براي كاهش تهوع و استفراغ مي‌توان با معده خالي مصرف كرد. توصيه مي‌شود در هنگام خواب مصرف شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- در هنگام مصرف اين دارو از راههاي جلوگيري از بارداري استفاده كنيد.
2- خانمها بايد از شيردهي حين مصرف اين دارو پرهيز كنند.
3- در صورت تهوع و استفراغ بايد با پزشك جهت كاهش دوز مصرفي تماس بگيرند.
مصرف در سالمندان: دوز دارو مشابه با بزرگسالان مي‌باشد ولي بايد توجه نمود كه بيماران <70 سال شانس بيشتري براي نوتروپني و ترومبوسيتوپني در دوره اول درمان نسبت به بيماران> 70 سال دارند.
مصرف در كودكان: اطلاعاتي در دسترس نمي‌باشد.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نمي‌باشد ولي مصرف دارو در شيردهي توصيه نمي‌شود.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
اكيناسه: كاهش اثرات درماني ايمينوساپرسنت دارو.
Natalizumab: تشديد عوارض جانبي و خصوصيات ايمينوساپرسنت.
Trastuzumab: تشديد اثرات نوتروپني ايمينوساپرسنت‌ها.
واكسن‌ها (غيرفعال): ايمينوساپرسنت سبب كاهش اثرات درماني واكسن‌ها مي‌شوند.
واكسن‌ها (زنده): ايمينوساپرسنت‌ها سبب تشديد عوارض جانبي واكسن‌ها مي‌شوند.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
در بدن تبديل به متابوليت آلكيله شده متيل ـ تري آزن ـ ايميدازول كربوكساميد مي‌شود. اين تبديل خود به خود و تحت شرايط فيريولوژيك انجام مي‌گيرد.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: كامل و سريع جذب مي‌شود.
پخش: حجم توزيع آن L/kg 4/0 مي‌باشد و به سد خوني ـ مغزي نفوذ كرده و مقدار آن 39%-35% سطح پلاسمايي آن مي‌باشد. زيست دستيابي 100% دارد، نيمه‌عمر حذف دارو و 8/1 ساعت است و زمان رسيدن به پيك غلظت در معده خالي 1 ساعت است.
پروتئين بايندينگ: 15% است.
متابوليسم: به عنوان پيش دارو است و به فرم فعال هيدروليز مي‌شود كه نهايتاً در ادرار دفع مي‌شود.
دفع: ادرار (تقريباً 38%) و مدفوع (8/0%).

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule: 5, 20, 100, 250 mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: تركيبات آلكيله كننده.
طبقه‌بندي درماني: داروهاي ضد سرطان.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نام‌هاي تجاري: Temodal
عوارض جانبي
قلبي ـ عروقي: ادم محيطي.
اعصاب مرکزي: خستگي، سردرد، تشنج، تب، گيجي، بي‌خوابي، خواب‌آلودگي، آتاكسي، عصبانيت، اختلال حافظه، افسردگي.
پوستي: آلوپسي، راش، خارش، خشكي پوست، اريتم.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، يبوست، بي‌اشتهائي، اسهال، درد شكم، ديس‌فاژي، اختلال چشائي و افزايش وزن.
خوني: لنفوپني، ترومبوسيتوپني، نوتروپني، لكوپني، آنمي.
عضلاني ـ اسكلتي: ضعف، پاراستزي، درد كمر، آرترالژي، ميالژي.
اندوكرين و متابوليك: درد پستان، هايپركورتيسيزم.
ادراري ـ تناسلي: عفونت مجاري ادراري، تكرر ادرار.
چشمي: تاري ديد، دوبيني، اختلال بينائي.
تنفسي: فارنژيت، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني، سرفه، سينوزيت، ديس‌پنه.
ساير عوارض: عفونت ويروسي، واكنش آلرژيك.
مسموميت و درمان
در مصرف بيش از حد علائم ساپرس مغز استخوان، مرگ، عفونت، پان‌سيتوپني و پيركسي ديده مي‌شود.