Flurazepam (as Hcl) | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Flurazepam (as Hcl)

فلورازپام

موارد و مقدار مصرف:
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي از دستگاه گوارش به سرعت جذب مي‌شود. زمان لازم براي شروع اثر دارو 20 دقيقه است و حداكثر اثر طي 2-1 ساعت حاصل مي‌شود. طول مدت اثر 10-7 ساعت است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 97 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در كبد به متابوليت فعال دزالكيل فلورازپام متابوليزه مي‌شود.
دفع: دزالكيل فلورازپام از طريق ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر اين تركيب 100-50 ساعت است.

موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: اغتشاش شعور، بي‌قراري، لتارژي، خواب آلودگي، رخوت در طول روز، اختلال در حفظ تعادل بدن، خماري، آتاكسي، سرگيجه، خستگي، اشكال در تكلم، لرزش، سردرد، تغيير در EEG، كوما، گيجي، توهم.
چشم: دوبيني، تاري ديد، نيستاگموس.
دستگاه گوارش: تهوع، استراغ، درد شكم، اسهال، سوزش سرمعده.
ساير عوارض: وابستگي جسمي و يا رواني.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلودگي ، اغتشاش شعور، ضعيف شدن رفلكسها، تنگي نفس، اشكال در تنفس، كمي فشارخون، براديكاردي، اشكال در تكلم، اختلال در راه رفتن و حفظ تعادل بدن و سرانام اغما.
درمان: فشارخون و تنفس بيمار بايد تا قطع اثرات دارو حمايت و علائم حياتي بيمار پيگيري شوند. تهويه مكانيكي از طريق لوله‌گذاري داخل ناي ممكن است براي بازنگهداشتن مسير تنفسي و ورود اكسيژن كافي به بدن لازم باشد. از تزريق وريدي مايعات مي‌توان براي افزايش ادرار و از طريق تجويز داروهاي بالابرنده فشارخون، مانند دوپامين و فنيلافرين، براي درمان كمي فشارخون، در صورت لزوم، استفاده كرد.
در صورت هوشيار بودن بيمار، مي‌توان او را وادار به استفراغ كرد. اگر بيمار دارو را به تازگي مصرف كرده باشد، در صورت وجود لوله داخل تراشه‌اي، براي جلوگيري از آسپيراسيون، بايد معده را شستشو داد. بعد از استفراغ يا شستشو معده، مي‌توان ذغال فعال همراه با يك مسهل به صورت مقدار واحد تجويز كرد. دياليز اثر بسيار كمي دارد. در صورت بروز هيجان ، بايد از مصرف باربيتوراتها خودداري شود، زيرا ممكن است موجب تشديد حالات هيجاني يا اثرات مضعف CNS شود.

مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، خانم‌هاي باردار.
موارد احتياط : نارسايي كبد يا كليه ، ناتواني مزمن تنفسي، افسردگي، تمايل به خودكشي، سابقه سوءمصرف مواد، سالمندان.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با فنوتيازينها، داروهاي مخدر، بارابيتوراتها، الكل، ضدهيستامينها، داروهاي مهاركننده MAO، بيهوش كننده‌هاي عمومي و داروهاي ضد افسردگي، اثرات كاهنده فعاليت CNS را تشديد مي‌كند.
مصرف همزمان با سايمتيدين و دي سولفيرام، ايزونيازيد، قرص‌هاي ضد بارداري و ريتوناوير، موجب كاهش متابوليسم كبدي فلورازپام و درنتيجه، افزايش غلظت پلاسمايي آن مي‌شود.
استعمال زياد دخانيات متابوليسم فلورازپام را تسريع مي‌كند و اثربخشي باليني اين دارو را كاهش مي‌دهد.
مصرف همزمان باديگوكسين مي‌تواند باعث افزايش سطح ديگوكسين شود.
فلوكونازول، ايتراكونازول و ميكونازول باعث افزايش سطح و نيمه عمر فلورازپام مي‌شوند، همچنين تضعيف CNS و حركت را نيز افزايش مي‌دهند.
فلورازپام مي‌تواند اثر لوودوپا را كم كند و سطح فني توئين را افزايش دهد. ريفامپين متابوليسم بنزوديازپين‌ها را افزايش مي‌دهد.
تئوفيلين مي‌تواند باعث آنتاگونيزه شدن اثر فلورازپام شود.

فارماكوكينتيك:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
فلورازپام ممكن است باعث افزايش AST، ALT، بيلي روبين total و direct، ALP شود.

اشكال دارويي:
موارد و مقدار مصرف: درمان بي‌خوابي.
بزرگسالان: مقدار 30-15 ميلي‌گرم قبل از خواب مصرف شود.
بيماران سالمند: مقدار 15 ميلي‌گرم قبل از خواب مصرف شود.
مكانيسم اثر
اثر تسكين‌بخش: فلورازپام موجب كاهش فعاليت CNS در بخش زيرقشري مغز و سيستم ليمبيك مي‌شود. اين دارو با تشديد اثرات واسطه عصبي GABA در سيستم فعال كننده مشبك صاعد (ARAS) فعاليت كرده و موجب افزايش اثر مهاري و انسدادي در تحريك قشر مغز و سيستم ليمبيك مي‌شود.

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بنزوديازپين.
طبقه‌بندي درماني: تسكين بخش- خواب آور.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
Capsule: 15mg
ملاحظات اختصاصي
1- از آنجايي كه اين دارو اثر تجمعي و نيمه عمر طولاني دارد ، بيشترين اثر آن بعد از 4-3 شب مصرف حاصل مي‌شود.
2- دارو براي بيماراني مفيد است كه مشكل به خواب رفتن و يا بيدار شدن مكرر در طول شب دارند.
3- مصرف طولاني مدت دارو توصيه نمي‌شود ولي تا 4 هفته مصرف مداوم آن اثربخشي خوبي به همراه دارد.
4- قطع ناگهاني دارو پس از مصرف طولاني باعث ايجاد سندرم قطع مصرف مي‌گردد.
5- در بيماران با مشكل كبدي و كليوي، دوزهاي پايينتري استفاده شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل در طول مصرف اين دارو خودداري كنيد.
مصرف در سالمندان
1- بيماران سالخورده نسبت به اثرات مضعف CNS فلورازپام حساس تر هستند. اين بيماران ممكن است در شروع درمان و بعد از افزايش مقدار مصرف، براي راه رفتن و انجام فعاليتهاي روزانه احتياج به كمك داشته باشند.
2- بيماران سالخورده به دليل كاهش دفع دارو، معمولاً به مقدار كمتري از اين دارو نياز دارند.
مصرف در كودكان
1- علائم قطع مصرف دارو بايد در نوزاداني كه مادران آنها در طول بارداري فلورازپام مصرف كرده‌اند ، به دقت پيگيري شود. مصرف فلورازپام طي زايمان ممكن است موجب شلي نوزاد شود.
2- مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 15 سال توصيه نمي‌شود.
3- به دليل متابوليسم آهسته‌تر فلورازپام در نوزادان، بيماران نسبت به اثرات اين دارو حساس تر هستند. احتمال مسموميت در نوزادان به ميزان زيادي افزايش مي‌يابد.
مصرف در شيردهي: فلورازپام در شير ترشح مي‌شود و ممكن است موجب تسكين، اشكال در تغذيه يا كاهش وزن نوازد شود. از مصرف اين دارو در دوران شيردهي بايد خودداري شود.