|
Enalapril
|
|
انالاپریل
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) فشار خون بالا: در صورت عدم مصرف همزمان ديورتيك با دوز mg5 روزانه آغاز شده و بسته به پاسخ افزايش مي‌يابد. دوز معمول mg 40-10 به صورت تك دوز يا در دو دوز منقسم است، يا 25/1 ميلي‌گرم وريدي در عرض 5 دقيقه هر 6 ساعت تجويز مي‌شود. در صورت مصرف همزمان ديورتيك دوز آغازين 5/2 ميلي‌گرم از راه خوراكي يا 625/0 ميلي‌گرم وريدي در عرض 5 دقيقه مي‌باشد كه در صورت لزوم بعد از يك ساعت تكرار شده و سپس mg 25/1 وريدي هر 6 ساعت ادامه مي‌يابد.
ب) نارسايي قلبي: با دوز 5/2 ميلي‌گرم خوراكي روزانه يا دو بار در روز شروع مي‌شود. دوز نگهدارنده 20-5 ميلي‌گرم خوراكي در دو دوز منقسم مي‌باشد تا حداكثر mg 40 روزانه در دو دوز منقسم.
پ) اختلال عملكرد بطن چپ بدون علامت.
5/2 ميلي گرم خوراكي دو بار در روز. براساس پاسخ و تحمل بيمار تا mg 20 قابل افزايش است.
تنظيم دوز: در بيماران با نارسايي قلبي و نارسايي كليوي يا هايپوناترمي (سديم كمتر از meq/L 130 يا سرم كراتينين بالاي mg/dl 6/1 ( با دوز 5/2 ميلي‌گرم روزانه آغاز كنيد. سپس به 5/2 ميلي‌گرم دو بار در روز و سپس mg 5 دوبار در روز يا مقادير بالاتر هر 4 روز يك بار يا بيشتر افزايش دهيد.
مقدار مصرف در نارسايي كليوي: در بيماران داراي كليرانس كراتينين كمتر از mg/min 30، درمان با mg/day 5/2 شروع مي‌شود. مقدار مصرف به تدريج براساس پاسخ بيمار افزايش مي‌يابد. در بيماران تحت همودياليز، روزهاي انجام دياليز بايد 5/2 ميلي‌گرم به مقدار مصرف آنها اضافه شود.
مكانيسم اثر
اثر كاهنده فشار خون: انالاپريل آنزيم تبديل كننده آنژيوتانسين (ACE) را مهار كرده و از تبديل آنژيوتانسين I به آنژيوتانسين II، كه يك منقبض كننده قوي عروق است، جلوگيري مي‌كند. كاهش غلظت آنژيوتانسين II مقاومت شريانهاي محيطي را كاهش مي‌دهد ، فشار خون را پايين مي‌آورد و ترشح آلدوسترون را كم مي‌كند، كه در نتيجه، احتباس آب و سديم كاهش مي‌يابد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
ايندومتاسين و آسپيرين ممكن است اثر كاهنده فشار خون انالاپريل را كم كنند.
انالاپريل ممكن است اثرات كاهنده فشار خون داروهاي مدر يا ساير داروهاي كاهنده فشار خون را افزايش دهد.
انالاپريل ممكن است اثر داروهاي مدر نگهدارنده پتاسيم، مكمل هاي پتاسيم و فرآورده‌هاي نمك را تشديد كند، كه اين امر سبب زيادي پتاسيم خون مي‌شود. اين فرآورده‌ها بايد با احتياط تجويز شوند.
انالاپريل ممكن است كليرانس كليوي ليتيم را كاهش دهد.
ريفامپين باعث كاهش اثر انالاپريل مي‌شود.
مصرف همزمان با انسولين و ضد قندهاي خوركي بخصوص در اوايل مصرف باعث افت قندخون مي‌شود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
انالاپريل ممكن است غلظت سرمي كراتينين و BUN و به ميزان كمتر غلظت بيلي روبين و آنزيم كبدي را افزايش دهد. اين دارو ممكن است به ميزان كمي غلظت هموگلوبين و هماتوكريت را كاهش دهد. موارد نادري از نوتروپني ، ترومبوسيتوپني و تضعيف مغز استخوان گزارش شده است.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: تقريباً 60 درصد مقدار مصرف شده از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. فشار خون طي يك ساعت كاهش مي‌يابد. اوج اثر كاهنده فشار خون طي 6-4 ساعت حاصل مي‌شود و تا 24 ساعت ادامه دارد.
پخش: الگوي پخش كامل دارو مشخص نيست. به نظر نمي‌رسد دارو از سد.
خوني : مغزي بگذرد.
متابوليسم: به ميزان زياد به متابوليت فعال انالاپريلات متابوليزه مي‌شود.
دفع: حدود 94 درصد از طريق ادرار و مدفوع به صورت انالاپريلات و انالاپريل دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو، آنژيوادم به خاطر مصرف قبلي مهاركننده‌هاي ACE، آنژيوادم ارثي يا ايديوپاتيك.
موارد احتياط: آنژيوادم هر زماني حين درمان با اين داروها رخ داده، معمولاً سر و گردن و گاهي روده را درگير مي‌كند. نژاد آفريقايي ، آمريكايي در معرض خطر بالاتري هستند. بيماران با سابقه جراحي راههاي هوايي در معرض خطر بالاتري براي انسداد هستند.
موارد نادري از يرقان كلستاتيك به دنبال مصرف اين داروها گزارش شده كه ممكن است منجر به نكروز كبدي شود. در صورت افزايش قابل توجه آنزيمهاي كبدي يا يرقان مصرف دارو را قطع كنيد.
سرفه ناشي از اين داروها خشك و بدون خلط بوده كه درچند ماه اول درمان ظاهر شده و 4-1 هفته بعد از قطع دارو برطرف مي‌شود. قبل از قطع دارو ساير علل سرفه را رد كنيد.
بيماران با نارسايي كليوي، ديابت، مصرف همزمان ديورتيكهاي نگهدارنده پتاسيم و يا املاح پتاسيم مستعد هايپركالمي ناشي از اين دارو هستند. در اين موارد با احتياط دارو را مصرف كرده و بيمار را مانيتور كنيد.
آنافيلاكسي و واكنشهاي آنافيلاكتوئيد بدنبال مصرف اين داروها گزارش شده، بخصوص در بيماراني كه با بعضي از انواع غشاء دياليز مثل (AN69) دياليز مي‌شوند.
افت فشار خون و سنكوپ بخصوص در چند روز اول درمان گاهاً رخ مي‌دهد. بخصوص در بيماراني كه كاهش حجم دارند. در دوزهاي اول و هرگونه افزايش دوز مانيتورينگ فشار خون لازم است.
هرچند در مواردي كاهش دوز لازم است ولي افت فشار دليلي بر عدم مصرف اين داروها بخصوص در بيماران با نارسايي قلبي نيست.
مواردي از نوتروپني و آگرانولوسيتوز با اين داروها (بخصوص كاپتوپريل) گزارش شده است كه احتمال بروز اين عوراض در موارد نارسايي كليوي زيادتر است. بيماران نارسايي كليوي و بيماريهاي كلاژن واسكولار همزمان (مثل لوپوس ) در معرض خطر بيشتري براي نوتروپني هستند. CBC را منظم مانيتور كنيد .
در بيماران با جريان خون كليوي پايين (مثل تنگي شريان كليوي يا نارسايي قلبي) يا كساني كه GFR آنها وابسته به حضور آنژيوتانسين II مي‌باشد ، مصرف اين داروها مي‌تواند باعث بدتر شدن عملكرد كليوي و افزايش سرم كراتينين و گاهاً اوليگوري، نارسايي حاد كليوي و ازتمي شود.
افزايش جزئي مقادير سرم كراتينين در اوايل مصرف رخ مي‌دهد. تنها در بيماران با كاهش قابل توجه يا پيش رونده عملكرد كليوي مصرف دارو را قطع كنيد.
در تنگي شديد آئورت به دليل كاهش پرفيوژن كرونر با احتياط مصرف شوند. شروع درمان در بيماريهاي ايسكميك قلب يا عروق مغزي به خاطر احتمال افت فشار با احتياط كافي صورت گيرد. در بيماران با كارديوميوپاتي هيپرتروفيک و تنگي شريان كليوي با احتياط به كار رود. در موارد تنگي دوطرفه شريان كليوي مصرف اين داروها توصيه نمي‌شود. در موارد نارسايي كليوي با احتياط و با تنظيم دوز استفاده شود.
مصرف داروها در سه ماهه دوم و سوم بارداري باعث آسيب و حتي مرگ جنين مي‌شود لذا بهتر است كه مصرف اين داروها قطع شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 2.5, 5, 10, 20mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده ACE.
طبقه‌بندي درماني: كاهنده فشار خون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (Dدر سه ماهه دوم و سوم بارداري)
ملاحظات اختصاصي
1- مصرف داروهاي مدر 3-2 روز قبل از شروع درمان با انالاپريل بايد قطع شود تا خطر كمي فشار خون كاهش يابد. اگر فشار خون به طور مناسبي قابل كنترل نبود، بايد مصرف مدرها را مجدداً شروع كرد.
2- قبل از درمان، بايد شمارش تام و افتراقي گلبولهاي سفيد خون هر دو هفته به مدت سه ماه و بعد به طور دوره‌اي انجام شود.
3- در بيماراني كه انالاپريل مصرف مي‌كنند، ممكن است پروتئينوري و سندرم نفروتيك بروز كند.
4- انالاپريل را مي‌توان قبل از غذا، طي آن و يا بعد از غذا مصرف كرد، زيرا به نظر نمي‌رسد غذا بر جذب دارو تأثيري داشته باشد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- موارد زير را به اطلاع پزشك برسانيد :
احساس منگي بخصوص در روزهاي اول (تا مقدار مصرف را تنظيم كند)، علائم عفونت، مانند گلودرد و تب (اين دارو ممكن است تعداد گلبولهاي سفيد خون را كاهش دهد)، تورم صورت يا اشكال در تنفس (انالاپريل ممكن است موجب آنژيوادم شود)، كاهش حس چشايي (ممكن است قطع مصرف دارو ضروري شود).
2- براي اجتناب از بروز افت فشار خون اورتوستاتيک، به آرامي از جاي خود برخيزيد.
3- پيش از مصرف داروهاي بدون نسخه، مانند داروهاي ضد سرماخوردگي، با پزشك مشورت كنيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده به دليل نارسايي در كليرانس انالاپريل ممكن است به مقادير كمتر اين دارو احتياج داشته باشند.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان ثابت نشده است. به هنگام تجويز انالاپريل منافع دارو بر مضرات آن سنجيده شود.
مصرف در شيردهي: ترشح انالاپريل در شير مادر مشخص نيست. قطع شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه مي‌شود.
مصرف در بارداري: مرگ جنين در صورت مصرف در سه ماهه دوم و سوم بارداري ممكن است رخ دهد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد ، سرگيجه، خستگي، بي‌خوابي.
قلبي- عروقي: افت فشار خون اورتوستات يک، براديكاردي.
پوست: بثورات پوستي.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، دردهاي شكمي.
ادراري- تناسلي: نارسايي عملكرد كليوي.
خون: نوتروپني، ترومبوسيتوپني، آگرانولوسيتوز، تضعيف مغز استخوان.
ساير عوارض: سرفه، آنژيوادم.
توجه: در صورت بروز نوتروپني يا نارسايي كليوي ، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: كمي فشار خون.
درمان: بعد از مصرف زياد دارو، بايد معده را با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشوي آن تخليه كرد. براي كاهش جذب، ذغال فعال به دنبال استفراغ به بيمار داده مي‌شود. در موارد شديد همودياليز انجام مي‌گيرد. درمان بعدي معمولاً علامتي و حمايتي است.
|
