|
Aprotinin
|
|
آپروتینین (ویال تراسیلول)
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
كاهش يا پيشگيري از خونريزي در بيماراني كه تحت جراحي CABG قرار مي‌گيرند و در عين حال داراي شرايط افزاينده خطر خونريزي هستند (مثل جراحي مجدد قلب باز، اختلالات انعقادي، جراحي عروق بزرگ و زماني كه ترانسفوزيون خون امكان‌پذير نباشد).
بزرگسالان:
تست دوز: همه بيماران، حداقل 10 دقيقه پيش از تجويز دوز سرشار، بايد يك تست دوز mg 4 را به صورت داخل وريدي دريافت كنند تا احتمال بروز واكنش‌هاي آلرژيك مشخص شود.
رژيم A (دوز استاندارد) : ابتدا مقدار 2 ميليون واحد (mg 280) دوز سرشار وريدي طي 20 تا 30 دقيقه تجويز مي‌شود و سپس دارو با سرعت
klu/hr 500000 mg/hr) 70) در طول جراحي با استفاده از پمپ انفوزيون مي‌شود.
رژيم B (دوز كم) : ابتدا مقدار 1 ميليون واحد (mg 140) دوز سرشار
وريدي طي 20 تا 30 دقيقه تجويز مي‌شود و سپس دارو با سرعت
klu/hr 250000 ( mg/hr 35) در طول جراحي با استفاده از پمپ انفوزيون مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا هر يك از اجزاي فرمولاسيون، دريافت قطعي يا احتمالي آپروتينين طي 12 ماه اخير.
موارد احتياط: سابقة واكنش‌هاي آلرژيك.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: تب، بي‌قراري، اضطراب، گيجي، تشنج.
قلبي ـ عروقي: فلاتر دهليزي، اكستراسيستول‌هاي بطني، تاكيكاردي،
نارسايي قلبي، تاكيكاردي فوق بطني، براديكاردي، ترومبوز، بلوك قلبي،
ايست قلبي، خونريزي، ايسكمي ميوكارد، افيوژن پريكارد، فيبريلاسيون بطني، شوك.
دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، سوء هاضمه، خونريزي گوارشي.
كبدي: يرقان، نارسايي كبدي.
متابوليك: اسيدوز، هايپرگليسمي، هايپرولمي، هايپوكالمي.
عضلاني ـ اسكلتي: درد مفاصل.
تنفسي: هايپوكسي، هايپرتانسيون ريوي، پنوموني، آپنه، سرفه.
كليوي: اليگوري، نكروز توبولي، نارسايي كليوي.
ساير عوارض: سپسيس، نارسايي چند ارگان (MOF)، واكنش‌هاي ازدياد حساسيت، واكنش‌هاي آنافيلاكسي، تغيير رنگ پوست.
مسموميت و درمان
اطلاعي در دست نيست. دياليز دارو را برداشت نمي‌كند.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
آپروتينين ممكن است اثر ضد فشار خون داروهاي مهار كنندة آنزيم مبدل آنژيوتانسين (ACEIs) را كاهش دهد.
آپروتينين ممكن است اثر درماني داروهاي ترومبوليتيك را كاهش دهد.
مصرف همزمان آپروتينين با سوكسينيل كولين يا توبوكورارين ممكن است باعث بروز آپنه شود.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد خونريزي: عقيده بر اين است كه خونريزي ناشي از جراحي CABG در ا ثر بروز يك پاسخ التهابي سيستميك ايجاد مي‌شود. تماس سلولهاي
خوني با لوازم جراحي منجر به فعال شدن كنترل نشده سيستمهاي انعقاد و فيبرينوليز همراه با افزايش سايتوكاين‌هاي التهابي مي‌شود. آپروتينين يك مهار كننده وسيع‌الطيف سرين پروتئاز است كه مسيرهاي انعقاد، فيبرينوليز و التهابي را با تداخل در فعاليت مدياتورهاي شيميايي (ترومبين، پلاسمين و كاليكوئين) مهار مي‌كند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: دارو از راه داخل وريدي تجويز مي‌شود.
متابوليسم: دارو به آهستگي توسط آنزيمهاي ليزوزومي تجزيه مي‌شود. نيمه عمر پلاسمايي دارو 5/2 ساعت و نيمه عمر نهايي دارو 10 ساعت است.
دفع: فرآورده‌هاي تخريب دارو از راه ادرار دفع مي‌شود. كمتر از 10% دارو به صورت تغيير نيافته از راه ادرار دفع مي‌شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection : 10,000 KIU/ml, 20,000 KIU/ml, 1ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق فرآورده خوني
طبقه‌بندي درماني : ضد خونريزي
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Trasylol
ملاحظات اختصاصي
1- آپروتينين با هپارين، كورتيكواستروئيدها، تتراسايكلين‌ها و محلولهاي آمينواسيد و امولسيونهاي ليپيد ناسازگار است.
2- احتمال بروز واكنش‌هاي آنافيلاكسي وجود دارد.
3- احتمال واكنش‌هاي حساسيتي با تكرار مصرف دارو بيشتر است؛ در صورتي كه بيمار سابقه دريافت اين دارو طي 12 ماه اخير را داشته باشد، اين احتمال بيشتر است.
4- بيماران داراي سابقه آلرژي احتمال بيشتري براي بروز واكنش‌هاي حساسيتي دارند.
5- همه بيماران بايد حداقل 10 دقيقه قبل از تجويز دوز سرشار، يك تست دوز دريافت كنند، هر چند كه اين تست دوز نمي‌تواند به طور قطعي احتمال بروز واكنش‌هاي حساسيتي را پيش‌بيني كند.
6- موقع تجويز آپروتينين، اپي‌نفرين و ساير لوازم مقابله با واكنش‌هاي حساسيتي بايد در دسترس باشد.
7- افت فشار خون شايعترين علامت واكنش حساسيتي است.
8- در مطالعات مشاهده‌اي، احتمال بروز نارسايي قلبي با مصرف اين دارو مطرح شده است.
9- در مطالعات مشاهده‌اي، احتمال آسيب شديد كليوي با مصرف
آپروتينين مطرح شده است. بيماران داراي نارسايي عملكرد كليوي
(ml/min 60 CLcr < ) و نيز بيماراني كه ديگر داروهاي نفروتوكسيك
(مثل آمينوگليكوزيدها) را دريافت مي‌كنند، بيشتر در خطر بروز آسيب كليوي هستند.
10- آپروتينين بايد از طريق كاتتر وريد مركزي انفوزيون شود.
11- انفوزيون سريع (كمتر از 20 دقيقه) ممكن است باعث افت گذراي فشار خون شود.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني دارو ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. با احتياط مصرف شود.
مصرف در بارداري: اثرات تراتوژنيك در مطالعات حيواني مشاهده نشده است. مطالعات كافي و كنترل شده در زنان باردار انجام نشده است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممكن است باعث افزايش Cr و CPK شود.
|
