|
Zidovudine
|
|
رتروبيووير
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
عفونت با HIV
بزرگسالان: 600 ميلي‌گرم خوراکي در دوزهاي منقسم همراه با ساير داروهاي ضد ايدز.
کودکان 6 هفته تا 12 سال: mg/m2 160 خوراکي هر 8 ساعت (mg/m2 480 در روز تا حداکثر 200 ميلي‌گرم هر 8 ساعت) همراه با ساير داروهاي ضد ايدز.
انتقال مادر به جنين: مادران قبل از 14 هفتگي - 100 ميلي‌گرم خوراکي 5 بار در روز تا زمان وضع حمل و سپس به صورت تزريقي.
نوزادان: mg/kg 2 خوراکي هر 6 ساعت در عرض 12 ساعت از وضع حمل آغاز شده و تا 6 هفتگي ادامه يابد.
تنظيم دوز: در بيماران با نارسايي کبدي خفيف تا متوسط و يا سيروز کبدي دوز دارو را تا حد نياز کاهش دهيد.
در صورت بروز آنمي (هموگلوبين کمتر از g/dl 7.5 و يا كاهش بيش از 25% از حد اوليه) يا نوتروپني (گرانولوسيت کمتر از 750 يا کاهش بيش از 50% از ميزان پايه) دارو مي‌بايست تا علائم بهبود مغز استخوان ديده شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با داروهايي که اثر سمي بر کليه دارند و يا داروهايي که بر عمل مغز استخوان يا عناصر مغز استخوان تأثير مي‌گذارند مانند اينترفرون و گانسيکلوير ، زيدوودين ممکن است خطر مسموميت دارويي را افزايش دهد.
فلوکونازول، متادون و والپروييک اسيد، ممکن است باعث افزايش فراهمي‌زيستي دارو شوند.
فني توئين باعث کاهش غلظت زيدوودين حدود 30% مي شود و بر روي يکديگر اثرات متقابل دارند.
نلفيناوير، ريفامپين و ريتوناوير ممکن است باعث کاهش فراهمي زيستي دارو شوند.
دکسوروبيسين، استاوودين و ريباويرين ممکن است اثرات آنتاگونيستي داشته باشند.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- بيمار از نظر علائم و نشانه‌هاي بروز عفونت فرصت‌طلب (از جمله پنوموني، التهاب مننژ و عفونت) تحت مراقبت باشد.
2- دارو موجب بهبود عفونت ناشي از HIV يا ايدز نمي‌شود ، اما ممکن است مرگ و مير ناشي از عفونت‌هاي ثانويه ناشي از ارگانيسم‌هاي فرصت‌طلب را کاهش دهد و در نتيجه عمر بيمار را طولاني سازد.
3- هپاتومگالي با استئاتوز و اسيدوز لاكتيك ممکن است رخ دهد که در موارد نادر مي‌تواند کشنده باشد.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
زيدوودين ممکن است موجب کاهش عناصر خون محيطي (گلبول‌هاي قرمز و سفيد و پلاکت‌ها) و افزايش AST, ALT و LDH شود.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد ويروس: زيدوودين در داخل سلول به يک ترکيب تري‌فسفات تبديل و باعث مهار ريورس ترانس‌کريپتاز (آنزيم اساسي براي ساخت DNA رتروويروس) و در نتيجه مهار تکثير ويروس مي شود. در شرايط آزمايشگاهي، اين دارو بعضي از ويروس‌ها و باکتري‌هاي ديگر را مهار مي‌کند. با اين وجود، اهميت باليني اين امر مشخص نشده است.
فارماکوکينتيک
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت جذب مي‌شود. فراهمي‌زيستي سيستميک دارو به طور متوسط 65 درصد مقدار مصرف شده است (دارو وارد متابوليسم عبور اول مي‌شود).
پخش: اطلاعات اوليه نشان مي‌دهد که در مايع مغزي - نخاعي (CSF) به خوبي نفود مي‌کند. حدود 36 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت به يک ترکيب غير فعال متابوليزه مي‌شود.
دفع: داروي اصلي و متابوليت آن از طريق فيلتراسيون گلومرولي و ترشح لوله‌اي در کليه دفع مي‌شود. مقدار داروي اصلي در ادرار 14 درصد و متابوليت آن 74 درصد است. نيمه‌عمر دفع اين ترکيبات يک ساعت است.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد احتياط: اختلال مخاطره‌آميز عملکرد مغز استخوان (6-2 هفته بعد از درمان ممکن است کم‌خوني قابل ملاحظه‌اي بروز کند که احتمالاً تنظيم يا قطع مقدار مصرف و يا انتقال خون به بيمار را ضروري مي‌سازد).
در بيماران مبتلا به HIV در مراحل انتهايي ، سرکوب مغز استخوان، نارسايي کليه، هپاتومگالي، هپاتيت، يا ساير ريسک فاکتورها براي بيماري کبدي.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 300mg
Capsule: 100, 300mg
Syrup: 50 mg/5ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنالوگ تيميدين.
طبقه‌بندي درماني: ضد ويروس.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را سر ساعت معين و در فواصل منظم چهار ساعت مصرف کنيد. تعداد سلول‌هاي خوني بايد در حد طبيعي حفظ شوند. تا آنجا که امکان دارد، مصرف دارو را فراموش نکنيد.
2- براي بررسي وضعيت باليني و ارزيابي عوارض جانبي دارو، به‌طور مرتب به پزشک مراجعه نماييد.
3- در صورت بروز عوارض جانبي، بلافاصله به پزشک اطلاع دهيد.
4- از مصرف هر داروي ديگري براي درمان ايدز، بدون تجويز پزشک، خودداري کنيد.
5- از آنجا که زيدوودين غالبا موجب کاهش تعداد گلوبولهاي قرمز خون مي شود، بيماران ممکن است در طول درمان احتياج به انتقال خون داشته باشند.
6- به بيمار بياموزيد که مصرف دارو از انتقال ايدز جلوگيري نمي کند.
مصرف در شيردهي: قطع شيردهي طي مصرف اين دارو توصيه شده است.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، کسالت، سرگيجه، پارستزي، تب، بي‌خوابي، تشنج، خواب‌آلودگي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي، درد شکمي، يبوست، اسهال، سوء هاضمه، اختلال در حس چشايي.
خون: کم‌خوني، گرانولوسيتوپني، ترومبوسيتوپني.
توجه: در صورت بروز کم‌خوني مشخص که با کاهش غلظت هموگلوبين به کمتر از mg/dl 7.5 (يا کاهش به ميزان بيش از 25 درصد مقدار پايه) يا گرانولوسيتوپني (تعداد گرانولوسيت به کمتر از mm3/750 يا کاهش به ميزان بيش از 50 درصد مقدار پايه) مشخص مي‌شود، بايد مصرف دارو به‌طور موقت قطع شود.
ساير عوارض: درد عضلاني.
پوست: عرق ريزش، راش.
|
