|
Omeprazole
|
|
امپرازول
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) ازوفاژيت شديد، درمان علامتي بيماري رفلاکس معده به مري (GERD) که به درمان پاسخ ناکافي مي دهد.
بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار mg/day 20 به مدت 12-4 هفته مصرف مي شود. بيماران دچار (GERD) بايد هنگامي از اين دارو استفاده کنند که به درمان اوليه با يک آنتاگونيست H2 پاسخ نداده باشند. ممکن است درمان با mg/d 20 به مدت يک سال ادامه يابد.
ب) حالات پاتولوژيک ترشح بيش از حد (مانند سندرم زولينگر - اليسون).
بزرگسالان: مقدار اوليه mg/day 60 از راه خوراکي است. مقدار مصرف برحسب پاسخ بيمار افزايش مي يابد. مقادير بيش از mg/day 80 بايد به صورت منقسم تجويز شود. مقادير تا 120 ميلي گرم سه بار در روز تجويز شده است.
درمان بايد تا زماني که از لحاظ باليني بهبودي حاصل شود، ادامه يابد.
پ) زخم فعال دوازدهه.
بزرگسالان: ميزان mg 20 خوراکي يک بار در روز به مدت 8-4 هفته مصرف مي شود.
ت) پاکسازي عفونت هليکوباکتر پيلوري جهت کاهش عود زخم دوازدهه.
بزرگسالان: ميزان mg 20 دو بار در روز از راه خوراکي همراه با mg 500 کلاريترومايسين خوراکي 2 بار در روز همراه با mg 1000 آموکسي سيلين دو بار در روز خوراکي به مدت 10 روز مصرف مي شود.
در بيماراني که در زمان شروع درمان زخم دارند ، علاوه بر درمان فوق 18 روز ديگر نيز ادامه مصرف امپرازول mg 20 يک بار در روز تا التيام زخم و بهبود علائم توصيه مي شود.
درمان دو دارويي
بزرگسالان: امپرازول mg 40 هر روز صبح همراه با mg 500 کلاريترومايسين خوراکي سه بار در روز به مدت 14 روز و در ادامه ، امپرازول با دوز mg 20 روزانه به مدت 14 روز مصرف مي شود.
ث) زخم معده.
بزرگسالان: ميزان mg 40 در روز خوراکي به مدت 8-4 هفته مصرف مي شود.
ج) کاهش خطر خونريزي گوارشي.
بزرگسالان: ابتدا mg 40 به عنوان دوز لودينگ مصرف مي شود و پس از 8-6 ساعت mg 40 ديگر در روز اول مصرف مي گردد. سپس روازنه با دوز mg 40 به مدت 14 روز ادامه مي بايد.
تنظيم دوز: ممکن است در بيماراني که نارسايي کبدي دارند نياز به تنظيم دوز دارو باشد.
چ) سوزش مکرر سر دل (2 بار يا بيشتر در هفته).
بزرگسالان: mg 20 روزانه از راه خوراکي قبل از صبحانه به مدت 14 روز تجويز مي گردد. ممکن است نياز باشد که دوره‌هاي 14 روزه با فواصل هر 4 ماه تکرار شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف : حساسيت مفرط به دارو يا هر يک از اجزاي فرمولاسيون پوشش دار آن.
موارد احتياط:
الف) مطالعات دو ساله بر روي موش افزايش وابسته به دوز بروز تومورهاي کارسينوئيد را نشان داده است. مطالعات انجام شده بر روي انسان چنين خطري را با مصرف کوتاه مدت دارو نشان نداده است. ارزيابي اثر افزايش گاسترين خون و کاهش اسيد کلريدريک به مطالعات بيشتري نياز دارد.
بايد در بيماران مبتلا به نارسايي کبدي از دوزهاي کمتر استفاده گردد (در اين بيماران زيست دست يابي دارو افزايش مي يابد).
ب) دوره مصرف امپرازول نبايد بيش از مدت توصيه شده باشد.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، سرگيجه.
پوست: بثورات پوستي.
دستگاه گوارش: اسهال، درد معده، تهوع، استفراغ، يبوست، نفخ، افزايش غلظت آنزيم‌هاي کبدي.
خون: آگرانولوسيتوز، پانسيتوپني.
تنفسي: سرفه، عفونت مجاري تنفسي فوقاني.
ساير عوارض: درد پشت، کرامپ‌هاي عضلاني.
مسموميت و درمان
مقادير تا mg/day 360 به خوبي تحمل شده است.
درمان: دياليز تأثير چنداني ندارد ، زيرا دارو به ميزان زيادي به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي يابد. درمان بايد علامتي و حمايتي باشد.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
دفع داروهايي که توسط اکسيداسيون کبدي متابوليزه مي شوند، مانند ديازپام، وارفارين، و فني توئين ممکن است توسط امپرازول مختل شود. بيماراني که اين داروها و يا داروهاي ديگري را که از طريق سيستم آنزيمي ميکروزومي کبدي متابوليزه مي شوند (مانند پروپرانولول و تئوفيلين) مصرف مي کنند، بايد به دقت پيگيري شوند.
فراهمي زيستي داروهايي که براي جذب به pH پايين معده وابسته هستند (مانند کتوکونازول، مشتقات آهن، و استرهاي آمپي سيلين) در صورت مصرف همزمان با امپرازول ممکن است بسيار کم شود.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضدترشح: امپرازول فعاليت پمپ اسيد - پتاسيم، آدنوزين تري فسفاتاز (ATPase) H+ / K+، واقع در سطح ترشحي سلول پريتال معده را مهار مي سازد. اين امر تشکيل اسيد معده را بلوک مي کند.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: امپرازول به اسيد حساس است و فرمولاسيون آن حاوي گرانول هاي پوشش داري است که جذب دارو را بعد از خروج آن از معده امکان پذير مي سازد. جذب دارو سريع است و اوج غلظت آن طي کمتر از 5/3 ساعت ظاهر مي شود. فراهمي زيستي دارو به دليل ناپايداري دارو در اسيد معده و اثر عبور اول قابل ملاحظه حدود 40 درصد است. فراهمي زيستي دارو با تکرار مقدار مصرف اندکي افزايش مي يابد. اين امر احتمالاً به دليل اثر دارو بر روي اسيديته معده خواهد بود.
پخش: پيوند پروتئيني حدود 95 درصد است.
متابوليسم: عمدتاً کبدي است.
دفع: عمدتاً کليوي است و نيمه عمر پلاسمايي دارو 1-5/0 ساعت است، اما اثرات دارو ممکن است تا چند روز ادامه يابد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Capsule, Delayed Release Pellets: 20mg
Powder, For Suspension: 20mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهارکننده پمپ پروتون.
طبقه‌بندي درماني: مهارکننده اسيد معده.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
دارو را طبق دستور مصرف کنيد.
دارو را قبل از غذا مصرف کرده و از خرد کردن کپسول آن خودداري کنيد.
مصرف در كودكان: بي ضرري مصرف دارو در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: دارو در شير مادر ترشح مي شود، لذا در طي درمان بايد از شير دادن به نوزاد پرهيز کرد.
ملاحظات اختصاصي
با مصرف مکرر دارو فراهمي زيستي امپرازول افزايش مي يابد. امپرازول در اسيد معده ناپايدار است و همچنان که اين دارو pH معده را بالا مي برد، ميزان کمتري از دارو از بين مي رود.
تنظيم مقدار مصرف در بيماران مبتلا به نارسايي کليوي يا کبدي لزومي ندارد.
کپسول نبايد خرد شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
غلظت سرمي گاسترين در اکثر بيماران طي دو هفته اول درمان افزايش مي يابد.
|
