|
Atracurium Besylate
|
|
آتراکوريوم
|
موارد و مقدار مصرف:
فارماكوكينتيك
جذب: زمان لازم براي شروع اثر دارو 2 دقيقه است و انسداد عصبي ـ عضلاني طي 5-3 دقيقه به حداكثر مي رسد. اين ميزان حداكثر، با افزودن مقدار مصرف، افزايش مي‌يابد. تكرار مصرف دارو اثر تجمعي ندارد و زمان بازگشت از اثر دارو را نيز تغيير نمي‌دهد. پس از انسداد عصبي ـ عضلاني در شرايط بيهوشي متعادل، بازگشت از اثر دارو طي 35-20 دقيقه بعد از تزريق آن آغاز مي‌شود.
پخش: بعد از تزريق عضلاني، به داخل فضاي خارج سلولي انتشار مي‌يابد. حدود 82 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: در پلاسما به سرعت و از طريق واكنش حذف هافمن
(Hofmann elimination) و هيدروليز استري آنزيمي غير اختصاصي متابوليزه مي‌شود. كبد نقش مهمي در متابوليزه كردن آن ندارد.
دفع: آتراكوريوم و متابوليتهاي آن از طريق ترشح صفراوي و از راه ادرار و مدفوع دفع مي‌شوند.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون، تاكيكاردي.
پوست: برافروختگي، اريتم، خارش، كهير، بثورات پوستي.
ساير عوارض: كمي دماي بدن، تشديد اختلال عملكرد ريوي، ضعف تنفسي، خسخس سينه، افزايش ترشحات نايژه‌اي، اسپاسم نايژه‌اي.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط يا کلاپس قلبي ـ عروقي، بايد مصرف دارو قطع گردد.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: طولاني شدن ضعف تنفسي يا آپنه و كلاپس قلبي ـ عروقي. هيستامين ممكن است به طور ناگهاني آزاد شود.
درمان: يك محرك عصبي محيطي، براي پيگيري پاسخ و بررسي نوع و شدت انسداد عصبي ـ عضلاني توصيه مي‌شود. تا زماني كه بيمار بتواند تنفس طبيعي خود را بدون كمك حفظ كند، بايد راه تنفسي را با تهويه مكانيكي يا دستي باز نگه داشت.
مي‌توان از مهار كننده‌هاي كولين استراز، مانند ادروفونيوم، نئوستيگمين يا پيريدوستيگمين استفاده كرد تا انسداد عصبي ـ عضلاني برطرف شود. همچنين، مي‌توان از آتروپين يا گليكوپيرولات براي مهار عوارض جانبي موسكاريني مهاركننده‌هاي كوليناستراز استفاده كرد. تا تثبيت وضعيت بيمار، بايد علائم حياتي وي حداقل هر 15 دقيقه يكبار كنترل گردد. بعد از آن، اين پيگيري هر 30 دقيقه يكبار به مدت 2 ساعت انجام مي‌شود. راه هاي تنفسي بيمار تا زمان برطرف شدن كامل اثرات دارو بررسي شود، و همچنين، سرعت، عمق و الگوي تنفس بيمار مورد توجه قرار گيرد.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
ملاحظات اختصاصي
1- آتراكوريوم بايد از راه وريدي تزريق شود (تزريق عضلاني باعث تحريك بافت مي‌شود).
2- در بيماراني كه آزاد شدن هيستامين براي آنها خطرناك است، بايد مقدار مصرف و سرعت تزريق دارو كاهش يابد.
3- مصرف سوكسينيلكولين قبل از آتراكوريوم، طول مدت اثر اين دارو را طولاني نمي‌كند، ولي زمان لازم براي شروع اثر آن را كوتاه كرده و انسداد عصبي ـ عضلاني را عميقتر مي‌كند.
4- طول مدت اثر آتراكوريوم طولاني‌تر از سوكسينيلكولين و كوتاهتر از توبوكورارين يا پانكرونيوم است.
5- آتراكوريوم تأثير چنداني بر ضربان قلب ندارد و موجب كاهش براديكاردي ناشي از داروهاي بيهوش كننده يا تحريك عصب واگ يا از بين رفتن آن نمي‌شود. بنابراين، براديكاردي در موارد مصرف آتراكوريوم بيشتر از ديگر مسدودكننده‌هاي عصبي ـ عضلاني ديده مي‌شود. درمان با داروهاي آنتيكولينرژيك (آتروپين يا گليكوپيرولات) توصيه مي‌شود.
6- در صورت بروز براديكاردي در حين تجويز آتراكوريوم، آتروپين وريدي مصرف شود.
7- محلولهاي قليايي، مانند باربيتوارتها، نبايد با آتراكوريوم در يك سرنگ يا از طريق يك سوزن تجويز گردند.
8- براي تشخيص فلج باقيمانده طي مرحله رفع اثرات دارو و اجتناب از مصرف بيش از حد، مي‌توان از محرك اعصاب محيطي استفاده كرد.
9- آتراكوريوم را بايد تنها در صورت فراهم بودن تجهيزات لولهگذاري داخل ناي، اكسيژن با فشار مثبت، تنفس مصنوعي و تهويه كمكي قابل كنترل، تجويز كرد.
10- براي ارزيابي ميزان برطرف شدن اثر مسدود كننده عصبي ـ عضلاني، بايد توانايي بيمار در تنفس، سرفه، حركت دادن زبان، باز نگهداشتن چشمها، بالا نگه داشتن سر، بسته نگه داشتن دهان و قدرت مشت كردن دستها، بررسي شود. نيروي دم منفي كافي (cm H2O2-) بايد ارزيابي گردد.
11- ممكن است سخن گفتن بيمار تا بازگشت توانايي عضلات سر و گردن، مشكل باشد.
12- در صورت لزوم، مي‌توان از داروهاي ضد درد و تسكين بخش استفاده كرد. آتراكوريوم تأثيري بر هوشياري يا تسكين درد ندارد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممكن است به اثرات دارو حساستر باشند.
مصرف در كودكان: بيضرري و اثربخشي مصرف دارو در نوزادان كوچكتر از يك ماه ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نشده است. از اينرو، اين دارو در زنان شيرده بايد با احتياط تجويز شود.
|
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: مياستنيگراويس (ممكن است فلج عضلات طولاني شود)، در بيماراني كه آزاد شدن هيستامين در آنها خطرناك است، حساسيت مفرط شناخته شده به دارو، اختلال شديد الكتروليتي يا آسم.
موارد احتياط: الف) بيماران سالخورده يا ناتوان، بيماريهاي كبدي يا كليوي (به دليل خطر تجمع دارو)، عيب كار ريوي يا ضعف تنفسي (به دليل خطر تشديد اختلال تنفسي)، كارسينوم با منشأ نايژه‌اي (به دليل خطر بروز سندرم ضعف خطير عضلاني و انسداد طولاني مدت عصبي ـ عضلاني)، از دست رفتن آب بدن يا كمي فشار خون (به دليل خطر تشديد نارسايي قلبي ـ عروقي)، در زنان باردار كه سولفات منيزيم دريافت مي‌كنند.
ب) در بيماران خيلي چاق، ممكن است باز نگه داشتن راه هاي هوايي و اقدامات حمايت تنفسي لازم باشد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي زير انسداد عصبي ـ عضلاني را تشديد مي‌كند:
بسياري از داروهاي بيهوش كننده عمومي، بخصوص انفلوران و ايزوفلوران، آنتي‌بيوتيكهاي آمينوگليكوزيدي، كليندامايسين، آنتي بيوتيك هاي پليميكسين، فوروسمايد، ليتيم، مسدود كننده‌هاي گيرنده بتا ـ آدرنرژيك، مسدود كننده‌هاي عصبي ـ عضلاني دپولاريزان، ساير داروهاي مسدود كننده عصبي ـ عضلاني غير دپولاريزان، املاح تزريقي منيزيم، كينيدين، كينين، مدرهاي تيازيدي و داروهاي دفع كننده پتاسيم.
مصرف همزمان با ضد دردهاي شبه ترياك ممكن است موجب ضعف اضافي تنفسي شود و بايد طي جراحي و بلافاصله پس از آن با رعايت احتياط فراوان مصرف شود.
|
اشكال دارويي:
موارد و مقدار مصرف
داروي كمك بيهوشي براي تسهيل لوله گذاري داخل ناي و شل كردن عضلات اسكلتي طي جراحي يا تهويه مكانيكي.
مقدار مصرف دارو به داروي بيهوشي مصرفي، نياز و پاسخ بيمار بستگي دارد.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از دو سال: ابتدا، مقدار mg/kg5/0-4/0 تزريق وريدي مي شود. سپس طي جراحي هاي طولاني، مقدار نگهدارنده mg/kg1/0-08/0 طي 45-20 دقيقه بعد از تزريق اول، مصرف مي شود. در بيماران تحت بيهوشي متعادل، مقادير نگهدارنده ممكن است هر 25-12 دقيقه تكرار گردد.
كودكان يك ماهه تا دو ساله- در موارد بيهوشي با هالوتان، ابتدا مقدار mg/kg4/0-3/0 تزريق وريدي مي شود. مقادير نگهدارنده متعددي ممكن است لازم باشد.
مكانيسم اثر
آتراكوريوم با كاهش پاسخ به استيلكولين در پيوستگاه عصبي ـ عضلاني باعث فلج عضلات اسكلتي مي‌شود. اين دارو به دليل تمايل شديد به محل گيرنده‌هاي استيلكولين، به طور رقابتي دستيابي استيلكولين به صفحه محركه انتهايي را مسدود مي‌كند و در نتيجه، سبب مهار دپولاريزاسيون مي شود. در مقادير معمولي (mg/kg45/0) اثر كمي بر روي دستگاه قلبي ـ عروقي دارد و اثري بر فشار داخل كره چشم، فشار اسفنكتر تحتاني مري، فشار سدي (barrier pressure)، ريتم يا تعداد ضربان قلب، فشار متوسط شرياني، مقاومت سيستميك عروق، برونده قلبي يا فشار سياهرگي مركزي ندارد. اثرات قلبي ـ عروقي، مانند كاهش مقاومت عروق محيطي، معمولاً در مقادير بيشتر از mg/kg5/0 ديده مي شوند كه ناشي از آزاد شدن هيستامين است.
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مسدودکننده عصبي ـ عضلاني غير دپولاريزان
طبقه بندي درماني: شلكننده عضلات اسكلتي
طبقه بندي بارداري: رده C
اشكال دارويي:
Injection: 10 mg/ml, 2.5ml, 10 mg/ml, 5ml
نام‌هاي تجاري: Atracurium - Hameln, Tracrium
|
