|
Esomeprazole
|
|
اسموپرازول
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) بيماري رفلاكس معده به مري ( GERD)، رفع ازوفاژيت فرسايشي.
بزرگسالان: mg 40-20 خوراكي، روزانه به مدت 4 تا 8 هفته استفاده مي‌شود.
كودكان و نوجوانان 12 تا 17 ساله: ( GERD: 20-40 mg) خوراكي، روزانه به مدت حداكثر 8 هفته استفاده مي‌شود.
ب) درمان نگهدارنده در ازوفاژيت فرسايشي (Erosive).
بزرگسالان: mg 20خوراكي، روزانه به مدت 4 هفته استفاده مي‌شود. در صورت پايدار ماندن علائم، درمان ممكن است 4 هفته ديگر ادامه يابد.
ت) كاهش خطر بروز زخم معده در بيماراني كه به طور مداوم دارو‌هاي NSAID مصرف مي‌كنند.
بزرگسالان: روزانه mg 40-20 خوراكي، روزانه به مدت حداكثر 6 ماه مصرف مي‌شود.
ث) ريشه‌كني هليكوباكتر پيلوري براي كاهش موارد عود زخم روده.
بزرگسالان: روزانه mg 40 خوراكي همراه با آموكسي‌سيلين mg 1000 خوراكي دو بار در روز كلاريترومايسين mg 500 خوراكي دو بار در روز به مدت 10 روز دو بار در روز مصرف مي‌شود.
ج) درمان طولاني مدت حالت‌هاي پر‌ترشحي اسيد معده، شامل سندرم زولينجر - اليسون.
بزرگسالان: روزانه mg 40 خوراكي دو بار در روز مصرف شده و بر اساس پاسخ بيمار دوز دارو تعديل مي‌شود.
تعديل دوز: در بيماران با نارسايي شديد كبدي، حداكثر دوز مصرفي،mg 20 در روز مي‌باشد.
مكانيسم اثر
اثر مهار كنندگي ترشح اسيد - ازومپرازول با مهار پمپ H+-K+-ATPase در سلول‌هاي جداري معده ، ترشح اسيد را مهار مي‌نمايد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
آموكسي‌سيلين و كلاريترومايسين ممكن است سطح ازومپرازول را افزايش دهند.
ازومپرازول ممكن است كليرانس ديازپام را كاهش دهد.
ازومپرازول ممكن است جذب دارو‌هاي وابسته به PH معده از جمله ديگوكسين ، املاح آهن و كتوكونازول را كاهش دهد.
ازومپرازول در مصرف همزمان با وارفارين ممكن است باعث افزايش PT و INR و خونريزي شود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سر درد.
دستگاه گوارش: درد شكمي، يبوست، اسهال، خشكي دهان، نفخ، تهوع، استفراغ.
مسموميت و درمان
اين دارو به مقدار زيادي به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌يابد، بنابراين نمي‌توان دارو را با دياليز برداشت نمود. درمان حمايتي است.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: سطح پلاسمايي حاصل از يك دوز 40 ميليگرمي، 3 برابر سطح حاصل از يك دوز 20 ميليگرمي است. با تجويز مكرر دوز mg 40 در روز ، فرا‌همي زيستي دارو %90 و با تجويز تك دوز mg 40 ، %64 خواهد بود. اين ممكن است ناشي از كاهش متابوليسم كبدي و كليرانس دارو با تجويز مكرر باشد.
پخش: حدود %97 دارو به پروتئين متصل مي‌شود. حجم پخش دارو در بيماران بدون مشكل همراه ، 16 ليتر است.
متابوليسم: به طور وسيع توسط آنزيم CYP2c19 متابوليزه مي‌شود. اين آنزيم پلي‌مورنيسم داشته و افراد متابوليزه كننده ضعيف سطح بالاتري از ازومپرازول را خواهند داشت. بقيه دارو توسط آنزيم CYP3A4 متابوليزه مي‌شود.
دفع: نيمه عمر حذفي دارو حدود 5/1-1 ساعت است. كمتر از %1 داروي اصلي در ادرار ترشح مي‌شود. حدود %80 يك دوز خوراكي، به صورت متابوليت‌هاي غير فعال در ادرار ترشح مي‌شود. بقيه متابوليت‌ها از راه مدفوع دفع مي‌شوند. پس از تجويز‌هاي مكرر، كليرانس سيستميك دارو كاهش مي‌يابد.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حسايست به امپرازول، ازومپرازول هر يك از اجزاي فرمولاسيون.
موارد احتياط: نارسايي كبدي.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 20, 40 mg
Capsule: 20, 40 mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك مهار كننده پمپ پروتون، ايزومر s امپرازول.
طبقه‌بندي درماني: مهار كننده ترشح اسيد معده.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
1- پاسخ علامتي به امپرازول، بدخيمي معده را رد نمي‌كند.
2- افرادي كه در خطر بيشتري براي ايجاد زخم ناشي از دارو‌هاي NSAID هستند، عبارتند از: افراد بالاي 60 سال و بيماراني كه سابقه زخم معده دارند.
3- مصرف طولاني مدت امپرازول باعث گاستريت آتروفيك شده است.
4- غذا جذب ازومپرازول را كاهش مي دهد. اين دارو بايد حداقل يك ساعت قبل غذا استفاده شود.
5- آنتاسيد‌ها با جذب اين دارو تداخل نمي‌كنند.
نكات فابل توصيه به بيمار
1- دارو بايد حداقل 1 ساعت پيش از غذا مصرف شود.
2- در صورتي كه بيمار قادر به بلع كپسول نيست، مي‌توان پوسته كپسول را باز كرده و محتواي داخل آن را در آب سيب مخلوط و آن را سريعاً مصرف نمود. البته ذرات پودر داخل كپسول نبايد خرد شود.
3- كپسول‌ها بايد در دماي اتاق و در ظرف سر‌بسته نگهداري شود.
4- بيمار بايد هر يك از موارد زير را به پزشك اطلاع دهد:
عدم بهبودي علائم، بدتر شدن علائم، بروز نشانه‌هاي حساسيت، بارداري احتمالي يا ثابت شده ، قصد بارداري، شيردهي يا تصميم به شيردهي.
مصرف در بارداري: بايد با احتياط استفاده شود.
مصرف در شيردهي: ترشح ازومپرازول در شير مشخص نيست (امپرازول ترشح مي‌شود) ؛ با احتياط مصرف شود.
مصرف در كودكان: اثر بخشي و بي‌خطري دارو در اين گروه تأييد نشده است.
|
