Contraceptives | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Contraceptives

کنتراسپتیو

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) جلوگيري از بارداري.
از روز پنجم قاعدگي، يك قرص در روز مصرف مي‌شود.
اگر قاعدگي بعدي به موقع شروع نشود، قبل از شروع مصرف دوره بعدي اين قرص‌ها، بايد احتمال بارداري رد شود. اگر قاعدگي شروع شود ، دوره جديد مصرف اين دارو هفت روز بعد از مصرف آخرين قرص دوره قبلي شروع مي‌شود. چنانچه تمام قرص‌ها به موقع مصرف شده و يك دوره قاعدگي قطع شده باشد، بايد مصرف قرص‌ها را ادامه داد. اگر دو دوره قاعدگي به طور متوالي قطع شود، قبل از شروع مصرف دوره جديد قرص‌هاي ضد بارداري، انجام آزمون بارداري ضروري است.
در صورت مصرف قرص‌هاي ضدبارداري سه مرحله‌اي يك قرص در روز به دنبال هم (بر حسب دستور كارخانه سازنده) مصرف مي‌ شود.
ب) افزايش دفعات خونريزي قاعدگي (Hypermenorrhea).
از تركيبات حاوي دوز بالاي دارو ( high-dose) استفاده مي‌شود. مقدار مصرف براي اين مورد مانند مقدار مصرف براي جلوگيري از بارداري است.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: بيماري‌هاي ترومبوآمبوليك، بيماري شريان كرونر يا دستگاه قلبي - عروقي يا انفاركتوس ميوكارد (به دليل همراه بودن اين داروها با بيماري ترومبوآمبوليك ) ؛ كارسينوم شناخته شده پستان يا شك به آن؛ كارسينوم دستگاه تناسلي يا تومورهاي بدخيم يا خوش‌خيم كبد (به دليل تومورزا بودن اين داروها) ؛ خونريزي غيرطبيعي يا تشخيص داده نشده واژني؛ بارداري و يا احتمال آن؛ شيردهي؛ در نوجواناني كه بسته شدن اپي‌فيز آنها به طور كامل صورت نگرفته ، زنان سيگاري كه سن آنها بيش از 35 سال است و تمام زناني كه بيش از 40 سال سن دارند.
موارد احتياط: لوپوس اريتماتوز سيستميك، افزايش فشارخون ، افسردگي رواني، ميگرن، صرع، آسم، ديابت، آمنوره، قاعدگي كم يا نامنظم، بيماري فيبروسيستيك پستان، سابقه خانوادگي (مادر، مادربزرگ، خواهر) كارسينوم پستان يا مجاري تناسلي، بيماري كليوي يا كيسه صفرا، بروز و يا بدتر شدن هر يك از حالات ذكر شده بايد گزارش شود.
مصرف طولاني مدت اين داروهاي براي زناني كه قصد باردارشدن دارند، توصيه نمي‌شود.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : سردرد، سرگيجه، افسردگي، تغيير در تمايلات جنسي، لتارژي، ميگرن.
قلبي - عروقي: ترومبوآمبوليسم، افزايش فشارخون ، ادم.
پوست: بثورات پوستي، آكنه، سبوره، پوست چرب، اريتم مولتي‌فرم، زيادي پيگمانتاسيون پوست.
چشم: تشديد نزديك‌بيني يا آستيگماتيسم، عدم تحمل لنز، كاهش بدون دليل بينايي، نوريت چشمي، دوبيني، ترومبوز شبكيه، ادم پاپيل.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، كرامپ‌هاي شكمي، نفخ، اسهال، يبوست، تغيير در اشتها، افزايش وزن، ايسكمي روده.
ادراري ـ تناسلي: خونريزي نابه‌هنگام، كوليت گرانولومايي، قاعدگي دردناك، آمنوره، ترشحات غيرطبيعي يا ساييدگي گردن رحم، بزرگ شدن فيبروم رحم، كانديدياز واژني، عفونت‌هاي مجاري ادرار.
كبد: بيماري كيسه صفرا، يرقان انسدادي، تومورهاي كبدي.
متابوليك: زيادي قند و كلسيم خون ، كمبود اسيدفوليك.
ساير عوارض: بزرگ شدن يا حساس شدن پستان در لمس يا فشار، افزايش واريس؛ احتمال افزايش خطر ناهنجاري‌هاي مادرزادي.
تركيبات داراي دوز بالا ( high-dose) نسبت به تركيبات داراي دوز پايين ( low-dose) عوارض جانبي جدي‌تر، با شروع سريع‌تر و شيوع بيشتر دارند.
توجه: در صورت بروز افزايش فشارخون ، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مسموميت شديد بعد از مصرف بيش از حد اين داروها گزارش نشده است. مي‌توان انتظار داشت كه تهوع و استفراغ بروز كند. خونريزي ناشي از قطع مصرف دارو ممكن است بروز كند.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با ريفامپين، باربيتورات‌ها، فني‌توئين، پريميدون، كاربامازپين، ايزونيازيد، متابوليسم داروهاي خوراكي جلوگيري‌كننده از بارداري را افزايش و اثربخشي آنها را كاهش مي‌دهند و بروز خونريزي نابه‌هنگام ( breakthrough bleeding) و گاهي اوقات شكست اثر اين داروها را سبب مي‌شود. همين اثرات در صورت مصرف همزمان با نئومايسين، پني‌سيلين V، تتراسيكلين، گريزئوفولوين، كلرامفنيكل، نيتروفورانتوئين، سولفوناميدها و آنتي هيستامين‌ها ممكن است بروز كنند.
مقدار مصرف انسولين و داروهاي خوراكي كاهنده قند خون، در صورت مصرف همزمان با اين داروها ممكن است احتياج به تنظيم داشته باشد.
اين داروها ممكن است با اثربخشي داروهاي ضد انعقاد خون شبه وارفارين، داروهاي ضد تشنج؛ كاهنده فشارخون و ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي تداخل داشته باشند.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
جلوگيري از بارداري: استروژن اين فرآورده، آزاد شدن هورمون FSH را مهار مي‌كند و در نتيجه ، رشد فوليكولي را متوقف و تخمك‌گذاري را فرو مي‌نشاند.
پروژستين اين فرآورده، آزادشدن هورمون LH را مهار كرده و از تخمك‌گذاري ، حتي در صورت توقف ناكامل رشد فوليكولي، جلوگيري مي‌كند.
همچنين پروژستين‌ها محيط آندومتر را تغيير داده و لانه‌گزيني تخم بارور را نيز مهار مي‌كنند و سبب غليظ شدن موكوس گردن رحم شده و راه مهاجرت اسپرم به طرف بالا را مسدود مي‌كنند.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: اكثر اجزاي قرص‌هاي جلوگيري از بارداري از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شوند. فراهمي زيستي اين داروها حدود 70-40 درصد است. ميزان جذب در افراد مختلف متفاوت است. حداكثر غلظت دارو طي 4-5/0 ساعت (معمولاً حدود دو ساعت ) بعد از مصرف حاصل مي‌شود.
پخش: پيوند پروتئيني داروهاي مختلف به كار رفته در اين فرآورده‌ها حدود 98-80 درصد است. به طور گسترده در تمام بافت‌هاي بدن انتشار مي‌يابند.
متابوليسم: تمام اين داروها قبل از دفع متابوليزه مي‌شوند. سرعت متابوليسم اين داروها ممكن است به وسيلة داروهاي القاكننده و يا مهاركننده متابوليسم تغيير يابد.
دفع: مقدار بسيار كمي از اين داروها به صورت تغيير نيافته از طريق ادرار يا مدفوع دفع مي‌شود. اين داروها عمدتاً به صورت كونژوگه‌هاي گلوكورونيد و سولفات ظاهر مي‌شوند.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Contraceptive DE
Tablet : Desogestrel 0.15mg+Ethinylestradiol 30mcg
Contraceptive HD
Tablet: Norgestrel (or 1/2 amount of levonorgestrel) 0.5mg+Ethinylestradiol 50mcg
Contraceptive LD
Tablet: Norgestrel (or 1/2 amount of levonorgestrel) 0.3mg+Ethinylestradiol 30mcg
Contraceptive LD/Fe
Tablet: 21 Tab. (Norgestrel (or 1/2 amount of levonorgestrel) 0.3mg+Ethinylestradiol 30mcg) + 7 Tab. ( 24.65 mg Iron as Ferrous Sulfate or Fumarate )
Contraceptive Triphasic
Tablet: 6 Tab. (Levonorgestrel 0.05mg + Ethinylestradiol 30mcg) + 5 Tab. (Levonorgestrel 0.075mg + Ethinylestradiol 40mcg) + 10 Tab. (Levonorgestrel 0.125mg + Ethinylestrdiol 30mcg)

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: استروژن و پروژستين.
طبقه‌بندي درماني: جلوگيري‌كننده از بارداري.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي استروژن‌ها و پروژستين‌ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
معمولاً شش ماه بعد از مصرف داروهاي جلوگيري‌كننده از بارداري، اشتباهات خطاي آستيگماتيك و خطاي انكساري مربوط به نزديك‌بيني ممكن است 3-2 برابر افزايش يابد. تغيير در برجستگي چشمي و كيفيت لغزندگي اشك‌ها ممكن است تغيير اندازه و شكل لنز را ضروري سازد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- عوارضي مانند سردرد، تهوع، سرگيجه، حساس شدن پستان به لمس يا فشار و خونريزي نابه‌هنگام و لكه‌بيني در اوايل درمان شايع است. اين عوارض مي‌بايد بعد از 6-3 دوره درمان (ماه) از بين بروند. با اين وجود، در صورت بروز خونريزي نابه‌هنگام با مصرف تركيبات داراي مقادير زياد استروژن - پروژست ين براي درمان اختلالات قاعدگي، ممكن است تنظيم مقدار مصرف ضروري شود.
2- طي سه هفته اول شروع مصرف اين داروها، از يك روش ديگر جلوگيري از بارداري نيز استفاده كنيد.
3- به منظور حفظ اثربخشي دارو، آن را هر روز در ساعت معين مصرف كنيد. مصرف دارو به هنگام شب ممكن است احتمال بروز تهوع و سردرد را كاهش دهد.
4- در صورت فقدان يك دوره قاعدگي با وجود مصرف به موقع قرص‌ها، مصرف آنها را ادامه دهيد. در صورت فقدان دو دوره قاعدگي متوالي، ‌مصرف داروها را قطع كرده و آزمون بارداري انجام دهيد. پروژسترونها اگر در اوايل بارداري مصرف شوند ، ممكن است موجب نقص جنين شوند.
5- دارو را هر روز در وقت معين مصرف كنيد. قرص‌ها را در بسته‌بندي اصلي نگهداري كنيد و آنها را به ترتيب ذكر شده مصرف كنيد.
6- براي كاهش تهوع، دارو را همراه با غذا يا بلافاصله بعد از آن مصرف نماييد.
7- به هنگام مصرف اين داروها، معاينات باليني سالانه اهميت بسياري دارند.
8- بعد از قطع مصرف دارو، احتمالاً باردار شدن به تأخير مي‌افتد.
9- كشيدن سيگار به طور همزمان با مصرف داروهاي جلوگيري كننده‌ از بارداري خطر بروز بيماري‌ها را افزايش مي‌دهد.
10- وزن بدن خود را حداقل دو بار در هفته اندازه‌گيري كنيد و در صورت افزايش ناگهاني وزن بدن و يا بروز ادم به پزشك اطلاع دهيد.
11- از قرار گرفتن در معرض نور ماوراي بنفش يا نور خورشيد به مدت طولاني خودداري كنيد. به نظر مي‌رسد كلوآسما با نور خورشيد تشديد مي‌شود. در تابستان، با مصرف قرص به هنگام خواب غلظت‌هاي هورمون در حال گردش در طول روز كاهش مي‌يابد.
12- بسياري از پزشكان توصيه مي‌كنند تا دو ماه بعد از قطع مصرف دارو بايد از باردار شدن خودداري كرد.
13- داروهاي خوراكي جلوگيري‌كننده از بارداري ميزان چسبندگي موكوس گردن رحم را كاهش و استعداد ابتلاي به عفونت‌هاي واژينال را افزايش مي‌دهند. بنابراين ، رعايت دقيق بهداشت ضرورت اساسي دارد.
14- در صورت مصرف آمپي‌سيلين، داروهاي ضد صرع، ريفامپين يا تتراسيكلين، بايد از يك روش ديگر جلوگيري از بارداري استفاده كنيد، زيرا خونريزي متناوب و بارداري ناخواسته ممكن است بر اثر تداخل دارويي روي دهند.
15- در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف داروي يك مرحله‌اي، به ترتيب زير عمل كنيد:
در صورت فراموش كردن مصرف يك نوبت دارو، به محض ياد آوردن، آن را مصرف كنيد، ولي اگر تا زمان مصرف نوبت بعدي آن را به ياد نياورديد، در نوبت بعدي دو قرص مصرف كنيد و مصرف بقيه قرص‌ها را طبق برنامه به طور منظم ادامه دهيد.
در صورت فراموش كردن دو نوبت متوالي مصرف دارو، در دو روز بعد از آن، روزانه دو قرص مصرف كنيد، و بعد مصرف بقيه قرص‌ها را مانند سابق ادامه دهيد. و تا آخر دوره از ساير روشهاي جلوگيري از بارداري استفاده كنيد.
در صورت فراموش كردن سه نوبت متوالي مصرف دارو، مصرف آن را قطع كنيد و تا شروع خونريزي قاعدگي، و يا رد شدن احتمال بارداري، از ساير روش‌هاي جلوگيري از بارداري استفاده كنيد. سپس، در دورة بعدي، قرص‌هاي جديد را مصرف كنيد.
16- در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف داروي سه مرحله‌اي، به ترتيب زير عمل كنيد:
در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض ياد آوردن، آن را مصرف كنيد، ولي اگر تا زمان مصرف نوبت بعدي آن را به ياد نياورديد، در نوبت بعدي دو قرص مصرف كنيد، و مصرف بقيه قرص‌ها را به طور منظم ادامه دهيد و تا آخر دوره از ساير روش‌هاي جلوگيري از بارداري نيز استفاده كنيد.
در صورت فراموش كردن دو نوبت متوالي مصرف دارو، در دو روز بعد از آن، روزانه دو قرص مصرف كنيد، و بعد مصرف بقيه قرص‌ها را مانند سابق ادامه دهيد و تا آخر دوره از ساير روش‌هاي جلوگيري از باردار ي نيز استفاده كنيد.
در صورت فراموش كردن سه نوبت متوالي مصرف دارو، مصرف آن را قطع كنيد و تا شروع خونريزي قاعدگي و يا رد شدن احتمال بارداري، از ساير روش‌هاي جلوگيري از بارداري استفاده كنيد. سپس، در دوره بعدي، قرص‌هاي جديد را مصرف كنيد.
مصرف در كودكان
1- براي جلوگيري از مشكلات بعدي باروري و قاعدگي در نوجوانان، جلوگيري از بارداري به طريق هورموني حداقل تا دو سال بعد از برقراري كامل دوره قاعدگي و كامل شدن بلوغ فيزيولوژيك توصيه نمي‌شود.
2- فرآورده‌هايي كه استروژن آنها بيش از پروژسترون است، داروي انتخابي براي نوجواناني است كه خونريزي كم، آكنه متوسط يا شديد، دارند يا به كانديدياز مبتلا هستند. فرآورده‌هايي كه پروژسترون آنها بيش از استروژن است، داروي انتخابي براي نوجواناني است كه قاعدگي دردناك (dysmenorrhea)، خونريزي بيش از حد (hypermenorrhea)، بيماري فيبروسيستيك پستان دارند، يا در هر دوره قاعدگي افزايش وزن پيدا مي‌كنند.
مصرف در شيردهي: مصرف داروهاي ضد بارداري در دوران شيردهي ممنوع است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي داروهاي جلوگيري‌كننده از بارداري ممكن است نتايج آزمون‌هاي زير را بالا ببرند :
احتباس سولفوبرموفتالئين، پروترومبين و فاكتورهاي انعقادي X يا VII، پلاسمينوژن، قابليت تجمع پلاكت‌ها ناشي از نوراپي‌نفرين، فيبرينوژن، گلوبولين پيونديابنده به تيروئيد، تري‌گليسريدها، فسفوليپيدها، ترانسكورتين و كورتيكواستروئيدها، ترانسفرين، پرولاكتين، رنين، و ويتامين A.
اين داروها ممكن است نتايج آزمون‌هاي زير را كاهش دهند:
آنتي ترومبين III، متي راپون، دفع پرگنانديول، برداشت رزيني تري‌ يدوتيرونين آزاد، تحمل گلوكز، روي و ويتامين B12.