Topiramate | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Topiramate

توپيرامات

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) تک درماني در بيماران با شروع تشنج پارشيال يا تونيک : کلونيک اوليه.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 10 سال: دوز روزانه 400 ميلي گرم خوراکي در دو دوز منقسم (صبح و عصر) به منظور تجويز دوز مذکور بايد از روش زير استفاده نمود:
هفته اول 25 ميلي گرم خوراکي 2 بار در روز ، هفته دوم 50 ميلي گرم خوراکي 2 بار در روز ، هفته سوم 75 ميلي گرم خوراکي 2 بار در روز ، هفته چهارم 100 ميلي گرم خوراکي 2 بار در روز ، هفته پنجم 150 ميلي گرم خوراکي 2 بار در روز و هفته ششم 200 ميلي گرم خوراکي 2 بار در روز.
ب) درمان کمکي در تشنج ‌هاي پارشيال و تونيک - کلونيک اوليه يا سندرم لنوکس - گاستوت.
بزرگسالان: شروع با دوز 50- 25 ميلي گرم روزانه و تنظيم دوز دارو 25 تا 50 ميلي گرم بطور هفتگي. دوز توصيه شده در موارد ابتلا به تشنج پارشيال 400-200 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم و در موارد ابتلا به تشنج تونيک - کلونيک اوليه 400 ميلي گرم در دو دوز منقسم مي‌ باشد.
كودكان 2 تا 16 سال: 5-9 mg/kg خوراكي به‌صورت روزانه در دو دوز منقسم. تنظيم دوز به‌صورت شروع با دوز 1-3 mg/kg روزانه براي هفته اول و سپس افزايش آن در فواصل زماني يك تا دو هفته با دوز 1-3 mg/lg تا رسيدن به پاسخ باليني بهينه مي‌ باشد. تنظيم دوز بر اساس نتيجه باليني درمان مي‌ باشد.
پ) پيشگيري از سردرد ميگرني.
بزرگسالان: هفته اول: 25 ميلي گرم خوراكي در هنگام غروب ، هفته دوم 25 ميلي گرم دوبار در هفته، هفته سوم 25 ميلي گرم خوراكي صبح‌ها و 50 ميلي گرم خوراكي در هنگام غروب. دوز نگهدارنده 50 ميلي گرم خوراكي دو بار در روز مي‌ باشد.
تنظيم دوز: در بيماران با اختلال متوسط تا شديد كليوي دوز دارو بايد 50 درصد كاهش يابد. دوز مكمل در طي همودياليز ممكن است نياز شود.
مكانيسم اثر
مكانيسم اثر تويپرامات نامشخص است. احتمالاً اين دارو از طريق مهار كانال ‌هاي سديمي باعث مهار پتانسيل عمل در سلول مي‌ شود. همچنين اين دارو باعث تقويت اثر GABA و بلوك برخي از انواع رسپتورهاي تحريكي همچون گلوتامات مي‌ شود. اين دارو همچنين باعث مهار آنزيم كربنيك انهيدراز مي‌ شود كه با اثر ضدتشنجي آن ارتباطي ندارد.

موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
كاربامازپين و فني توئين باعث كاهش احتمال سطح سرمي توپيرامات مي‌ گردد.
مهار كننده‌هاي كربنيك انهيدراز مانند استازولاميد باعث افزايش احتمال بروز سنگهاي كليوي مي‌ شوند. از مصرف همزمان خودداري شود.
در مصرف همزمان توپيرامات با ساير داروهاي مضعفCNS احتمال بروز اثرات تجمعي تضعيف CNS و همچنين وقايع عصبي - رواني و عوارض شناختي افزايش مي‌ يابد.
توپيرامات باعث كاهش اثر قرص‌هاي خوراكي جلوگيري از بارداري مي‌ شود. بنابراين به بيمار توصيه نماييد از ساير روشهاي جلوگيري از بارداري استفاده نمايد.
مصرف همزمان توپيرامات با الكل باعث تضعيف CNS و بروز اختلالات شناختي و وقايع عصبي - رواني مي‌ شود. بيمار بايد از مصرف الكل خودداري نمايد.

تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دارو ممكن است باعث افزايش ALT, AST و كاهش هموگلوبين و سطوح بيكربنات سرم گردد. ممكن است باعث كاهش تعداد WBC شود.

مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب دارو سريع بوده و فراهمي زيستي آن حدود 80 درصد مي‌ باشد. غذا روي جذب دارو اثري ندارد.
پخش: سطح پلاسمائي دارو متناسب با دوز مصرفي افزايش مي‌ يابد. نيمه عمر متوسط حذف دارو 21 ساعت بوده و سطح ثابت پلاسمائي آن در افراد با عملكرد طبيعي كليه در عرض چهار روز بوجود مي‌ آيد. ميزان اتصال پروتئيني دارو درحدود 17- 13 درصد مي‌ باشد.
متابوليسم: بطور وسيع متابوليزه نمي‌ گردد.
دفع: هفتاد درصد دارو بدون تغيير از ادرار دفع مي‌ گردد. نيمه عمر پلاسمائي دارو 21 ساعت مي‌ باشد.

فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: در افراد با سابقه حساسيت به دارو يا اجزاء‌ فرمولاسيون منع مصرف دارد.
موارد احتياط : مصرف همزمان با ساير داروهاي مهار كننده كربنيك انهيدراز و داروهاي آنتي كولينرژيك به دليل بروز اختلالات تنظيم حرارت بدن با احتياط انجام شود.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 25, 50, 100, 200mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مونوساکاريد سولفامات دار.
طبقه‌بندي درماني: ضد تشنج.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- به دليل طعم تلخ دارو، قرصها نبايد خرد شوند.
2- در صورت لزوم، قطع مصرف دارو بدليل احتمال بروز تشنج بايد تدريجي انجام شود.
3- صورت بروز عوارض چشمي همچون ميوپاتي حاد و گلوكوم با زاويه بسته دارو بايد قطع شود.
4- كاهش تعريق و افزايش دماي بدن بندرت در مصرف اين دارو بخصوص در كودكان گزارش شده است. بخصوص در هواي گرم بيمار بايد تحت پايش قرار گيرد.
5- بدليل از دست رفتن بيكربنات در اثر مصرف توپيرامات بيماران مستعد اسيدوز مي‌باشند. اين عارضه بخصوص در اوايل درمان اتفاق افتاده ولي به هر حال در هر زمان احتمال وقوع آن وجود دارد. عوامل مستعد كننده جهت اسيدوز عبارتند از : بيماريهاي كليوي، اختلالات شديد تنفسي، صرع مداوم، اسهال، جراحي، رژيم كتوژنيك و برخي داروها.
6- مقدار پايه و به‌ صورت ادواري سطح بيكربنات سرم در طي درمان با توپيرامات اندازه گيري گردد. در صورت بروز اسيدوز متابوليك و پايدار بودن آن توصيه به كاهش و يا قطع دارو مي‌ شود. در صورت ادامه اسيدوز علي رغم اقدامات توصيه شده از مداخلات قليائي نمودن استفاده شود.
7- نشانه‌هاي جدي اسيدوز متابوليك مزمن و حاد شامل ريتم قلبي غير طبيعي و استوپور و عوارض با شدت كمتر عبارتند از خستگي و بي اشتهائي در صورت عدم درمان مناسب اسيدوز باعث تخريب كليوي، پوكي استخوان يا نرمي استخوان (ريكتز) در بچه‌ها مي‌شود.
8- بيمار بايد از لحاظ بروز تشنج بررسي شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به منظور جلوگيري از مصرف دقيق دارو دستور مصرف دارو بايد به دقت با بيمار مرور گردد.
2- به دليل احتمال بروز سنگ‌هاي كليوي در زمان مصرف دارو بيمار بايد از مايعات كافي استفاده نمايد.
3- از انجام فعاليتهاي خطرناك كه نياز به دقت زياد دارد تا زمان مشخص شدن اثرات دارو خودداري شود.
مصرف در سالمندان: هيچ مشكل مرتبط با سن در اثر مصرف اين دارو مشاهده نشده است ولي به هر حال مشكل كليوي دارو بايد در نظر گرفته شود.
مصرف در كودكان: در كودكان زير دو سال اثر بخشي و ايمني دارو مشخص نشده است.
مصرف در شيردهي: به دليل مشخص نبودن ترشح دارو در شير در دوران شيردهي با احتياط استفاده گردد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: بي قراري، آپاتي، ضعف، آتاكسي، اغتشاش شعور، افسردگي، اشكال در تمركز، توجه، زبان و حافظه، گيجي، عدم پايداري عاطفي، سرخوشي، ضعف، تب، تشنج تونيك - كلونيك، توهم، هايپركينزي هايپرتوني، هايپوآنستزي، هايپوكينزي، بي خوابي، كسالت، مشكلات خلق، عصبانيت، پارستزي، اختلال تشخيصي، كندي سايكوموتور ، سايكوز، خواب آلودگي، اختلال كلام، استوپور، اقدام به خودكشي، لرزش، سرگيجه.
قلبي - عروقي : درد قفسه سينه، ادم، طپش قلب.
گوش، حلق، بيني: ديد غير طبيعي، ‌التهاب ملتحمه، دو بيني، درد چشم، خونريزي از بيني، اختلال شنوائي يا وستيبولار، نيستاگموس، فارنژيت، سينوزيت، اختلال درك مزه‌ها، وزوزگوش.
دستگاه گوارش: درد شكم، بي اشتهائي، يبوست، اسهال، خشكي دهان، سوء هاضمه، نفخ، گاستروآنتريت، التهاب لثه، تهوع و استفراغ.
ادراري - تناسلي: آمنوره، ديسمنوره، سوزش ادرار، هماچوري، ناتواني جنسي، خونريزي بين قاعدگي، كلوره، منوراژي، اختلال قاعدگي، تكرر ادرار، سنگ كليه، بي اختياري ادرار، عفونت دستگاه ادراري، واژنيت.
خون: كم خوني، لكوپني.
متابوليك: تغييرات وزن.
عضلاني - اسكلتي: درد كمر ، اختلال در راه رفتن، پا درد، درد عضلاني.
تنفسي: برونشيت، سرفه، تنگي نفس، عفونت مجاري فوقاني تنفسي.
پوست: آكنه، واكنش‌هاي حساسيتي شديد، آلوپسي، افزايش تعريق، خارش، بثورات جلدي.
ساير عوارض: بوي بد بدن، نشانه‌هاي شبه سرماخوردگي، گر گرفتگي.
مسموميت و درمان
درصورت گذشت زمان كمي از بلع دارو، توصيه به شسشتوي معده و القاء‌ استفراغ مي‌ شود. ذغال فعال توصيه نشده و اقدام حمايتي و در صورت لزوم همودياليز توصيه مي‌ شود.