|
Raloxifene Hcl
|
|
رالوفن (رالوکسیفن)
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
پيشگيري و درمان استئوپروز در زنان يائسه.
بزرگسالان: 60 ميلي گرم روزانه از راه خوراكي مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر
دارو جابجايي و جذب استخوان را كاهش داده، باعث كاهش سطح ماركرهاي باز چرخش استخوان در ادرار و سرم مي‌شود. دارو به رسپتورهاي استروژني متصل شده و باعث بيان ژنهاي وابسته به استروژن در بافت‌هاي مختلف مي‌شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
كلستيرامين به ميزان قابل توجه جذب دارو را كاهش مي‌دهد.
داروهايي با اتصال پروتئيني بالا مانند كلوفيبرات، ديازپام، ديازوكسايد، ايبوپروفن، ايندومتاسين و ناپروكسن با دارو برسر اتصال به جايگاههاي پروتئيني رقابت مي‌كنند.
مصرف همزمان با وارفارين باعث كاهش PT مي‌شود.
|
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- 72 ساعت قبل از بستري‌هاي طولاني مدت مصرف دارو را قطع كنيد.
2- بيشترين احتمال وقايع ترومبوآمبوليك (مانند ترومبوز وريدي عمقي، آمبولي ريوي، ترومبوز وريد شبكيه) در 4 ماه اول درمان رخ مي‌دهد.
3- ارتباطي بين مصرف دارو و بزرگ شدن، درد يا افزايش احتمال سرطان سينه ديده نشده است. حين درمان بيمار را از اين جهت بررسي كنيد.
4- تكثير اندومتر ارتباطي به مصرف دارو ندارد، خونريزيهاي بدون علت رحمي را بررسي كنيد.
5- ميزان توتال كلسترول و LDL به ترتيب 6 و 11 درصد كاهش مي‌يابد. دارو تأثيري روي HDL يا تري گليسيريد خون ندارد.
6- دارو را در زنان پيش از منوپوز تجويز نكنيد.
7- ايمني و اثربخشي دارو روي دانسيته استخوان در مصارف بيش از 2 سال اثبات نشده است.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بدليل احتمال وقايع ترومبوآمبوليك مانند ترومبوز وريدي عمقي و آمبولي ريوي از دوره‌هاي طولاني بي حركتي (مانند مسافرت) پرهيز كنيد.
2- ضمن مصرف دارو ممكن است فلاشينگ رخ دهد كه با ادامه درمان هم برطرف نمي‌شود.
3- در صورت رژيم غذايي نامناسب مصرف مكمل كلسيم ويتامين D توصيه مي‌شود.
4- ضمن مصرف دارو ورزش كنيد. و مصرف سيگار و الكل را متوقف كنيد.
5- دارو را مي‌توان بدون توجه به زمان غذا خوردن مصرف كرد.
مصرف در سالمندان: در محدوده سني 42 تا 84 سال تفاوتي از نظر مصرف دارو وجود ندارد.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. در دوران شيردهي استفاده نشود.
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
باعث افزايش كلسيم، فسفات غير آلي، پروتئين توتال، آلبومين، گلوبولين، و آپوليپوپروتئين AI مي‌شود. از طرفي باعث كاهش كلسترول، LDL، فيبرينوژن، ليپوپروتئين a و آپوليپوپروتئين B مي‌شود.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به سرعت جذب مي‌شود. غلظت پيك به تبديل سيستميك و گردش كبدي-روده‌اي دارو و متابوليت هايش بستگي دارد. بعد از مصرف حدود 60% دارو جذب مي‌شود. فراهمي زيستي مطلق دارو 2% است.
پخش: حجم پخش ظاهري دارو L/kg2348 است كه وابسته به دوز نيست. دارو اتصال پروتئيني بالايي بخصوص به آلبومين و آلفا-1 اسيدگليكوپروتئين دارد ولي تداخلي با وارفارين، فني توئين يا تاموكسيفن از اين جهت ندارد.
متابوليسم: دارو تحت عبور اول كبدي بالايي قرار گرفته و به متابوليت‌هاي گلوكورونيد كنژوگه مي‌شود.
دفع: عمدتاً در مدفوع دفع مي‌شود ولي كمتر از 6% از متابوليت‌هاي كنژوگه در ادرار وارد مي‌شوند، كمتر از 2/0% از دوز به صورت تغيير نيافته از ادرار دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سابقه يا وجود اختلالات ترومبوآمبوليك
(شامل DVT، PE و ترومبوز وريد شبكيه) ؛ بارداري، شيردهي.
موارد احتياط: ريسك سكته مغزي و مرگ در زنان مبتلا به بيماريهاي كرونر قلب افزايش مي‌يابد. جهت پيشگيري از بيماريهاي قلبي ـ عروقي به كار نرود.
در بيماران با سابقه كارسينوم سرويكس يا رحم با احتياط استفاده شود.
در موارد نارسايي كبدي، نارسايي متوسط تا شديد كليوي نيز با احتياط به كار رود.
كساني كه سابقه افزايش تري گليسيريد خون را با استروژنها دارند، با مصرف رالوكسيفن نيز دچار اين عارضه مي‌شوند.
دارو باعث افزايش ريسك DVT و PE مي‌شود. در بيماران با ريسك بالاي ترومبوآمبولي وريدي با احتياط به كار رود. احتمال اين عارضه در 4 ماه اول درمان بيشتر است.
در موارد خونريزي غير قابل توجيه رحمي با احتياط استفاده شود.
مصرف همزمان با استروژنهاي سيستميك توصيه نمي‌شود.
ايمني و اثربخشي دارو در مردان و زنان قبل از منوپوز اثبات نشده است.
جهت كاهش ميزان عود سرطان سينه توصيه نمي‌شود. اثربخشي در زنان داراي موتاسيون و ژن BRCA1 اثبات نشده است.
در دوره‌هاي با بستري طولاني مدت يا بعد از جراحي مصرف دارو 72 ساعت قبل يا ضمن بستري قطع شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 60mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: تعديل كننده انتخابي رسپتور استروژن.
طبقه‌بندي درماني: ضد پوكي استخوان.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نام‌هاي تجاري: Evista
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: افسردگي، تب، سردرد، بي خوابي، ميگرن.
قلبي ـ عروقي: درد قفسه سينه، فلاشينگ، ادم محيطي.
چشم، گوش و حلق و بيني: لارنژيت، فارنژيت، سينوزيت.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، گاستروانتريت، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: سيستيت، لکوره، عفونت ادراري، خونريزي واژينال، واژينيت.
عضلاني- اسكلتي: آرترالژي، آرتريت، ميالژي.
ساير عوارض: افزايش سرفه، پنوموني، بثورات جلدي، تعريق، سندرم شبه آنفلوآنزا، عفونت.
مسموميت و درمان
تا به حال گزارش نشده است. مصرف بيش از حد آنتي دوت خاصي ندارد.
|
