|
Trifluoperazine
|
|
تري فلوپرازين
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) حالات اضطرابي.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 2-1 ميلي گرم دو بار در روز مصرف مي‌شود. دوز دارو تا 6 ميلي گرم در روز، در صورت لزوم قابل افزايش است.
ب) اسكيزوفرني و ساير اختلالات سايكوتيك.
بزرگسالان: براي بيماران سرپايي، از راه خوراكي، مقدار 2-1 ميلي گرم دو بار در روز مصرف مي‌شود، و برحسب نياز به اين مقدار اضافه مي‌گردد. براي بيماران بستري، از راه خوراكي، مقدار 5-2 ميلي گرم دو بار در روز مصرف مي‌شود و ممكن است به تدريج تا mg/day 40 افزايش يابد. از راه عضلاني مقدار 2-1 ميلي گرم هر 6-4 ساعت، برحسب نياز، تزريق مي‌شود.
كودكان 12-6 ساله (بستري يا تحت مراقبت دقيق): از راه خوراكي ، مقدار يك ميلي گرم 2-1 بار در روز مصرف مي‌شود و ممكن است به تدريج تا mg/day 15 افزايش يابد. يا 1 ميلي گرم عضلاني، يك يا دو بار در روز مصرف مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد سايكوز: به نظر مي‌رسد اين دارو از طريق انسداد پس سيناپسي گيرنده‌هاي دوپاميني در CNS اثرات ناشي از تحريك دوپامين را مهار مي‌كند. اثرات ضد استفراغ دارو ناشي از انسداد گيرنده دوپاميني در منطقه ماشه‌اي گيرنده شيميايي بصل النخاع ( CTZ) است. تري فلوئوپرازين اثرات مركزي و محيطي بسياري دارد. اين دارو موجب انسداد گيرنده‌هاي آلفا شده و فعاليت ناشي از هيستامين و سروتونين را خنثي مي‌سازد. شايع ترين عوارض جانبي اين دارو تظاهرات اكستراپيراميدال است. فعاليت تسكين بخشي و ضد موسكاريني اين دارو كمتر از فنوتيازينهاي آليفاتيك و پيپريدين است.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي مقلد سمپاتيك، از جمله اپي‌نفرين، فنيل افرين، فنيل پروپانول آمين و افدرين، و داروهاي كاهنده اشتها ممكن است اثرات تحريك كننده و تنگ كننده عروق اين داروها را كاهش دهد. مصرف اپي نفرين به عنوان يك داروي تنگ كننده عروق در بيماراني كه تري فلوئوپرازين مصرف مي‌كنند ، ممكن است موجب معكوس شدن اثر اپي نفرين يا كاهش بيشتر فشار خون شود.
تري فلوئوپرازين ممكن است پاسخ فشار خون را به داروهاي كاهنده فشار خون كه از طريق مركزي عمل مي‌كنند (مانند گوانتيدين، كلونيدين، متيل دوپا، و رزرپين) مهار سازد.
داروهاي مسدود كننده بتا ممكن است با مهار متابوليسم تري فلوئوپرازين غلظت پلاسمايي اين دارو را افزايش داده و موجب مسموميت شوند.
مصرف همزمان با پروپيل تيواوراسيل خطر بروز آگرانولوسيتوز را افزايش مي دهد.
مصرف همزمان با ليتيم ممكن است موجب مسموميت شديد نورولوژيك يا يك سندرم شبه آنسفاليت و كاهش پاسخ درماني به تري فلوئوپرازين شود.
نمكهاي آلومينيوم جذب گوارشي تري فلوئوپرازين را افزايش و اثرات درماني آن را كاهش مي‌دهند. 1 ساعت قبل يا دو ساعت بعد از نمكهاي آلومينيوم مصرف شود.
باربيتوراتها و ليتيم مي‌توانند اثر فنوتيازين را كم كنند.
استفاده تو ام با تضعيف كننده‌هاي سيستم اعصاب مركزي، باعث افزايش تضعيف CNS مي‌شود. از استفاده تو ام بپرهيزيد.
كافئين اثرات دارو را كم مي‌كند. تنظيم دوز لازم مي‌باشد.
استفاده تو ام با الكل باعث افزايش دپرسيون CNS بويژه مهارتهاي سايكوموتور مي‌شود.
سيگار كشيدن اثرات دارو را كم مي‌كند.
قرار گرفتن در معرض نور خورشيد، ريسك ايجاد واكنشهاي حساسيت به نور را بيشتر مي‌كند.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
تري فلوئوپرازين موجب بروز نتايج مثبت كاذب در آزمونهاي تعيين غلظت ادراري پورفيرينها، اوروبيلي نوژن، آميلاز، و 5ـ هيدروكسي ايندول استيك اسيد (5-HIAA) مي‌شود، زيرا متابوليتهاي اين دارو موجب تيره شدن ادرار مي‌گردد. همچنين، اين دارو موجب بروز نتايج مثبت كاذب در آزمونهاي ادراري تشخيص بارداري (با استفاده از گونادوتروپين كور يونيك انساني به عنوان معرف) مي‌شود.
تري فلوئوپرازين نتايج آزمونهاي عملكرد كبد، AST و ALT، الكالين فسفاتاز، و بيلي روبين را افزايش و شمارش WBC و گرانولوسيت را كاهش مي‌دهد.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب دارو به طريق مصرف آن بستگي دارد. جذب خوراكي اين دارو متغير و نامنظم و زمان شروع اثر آن 1.4-1 ساعت است. اين دارو بعد از تزريق عضلاني به سرعت جذب مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در بدن، از جمله شير، انتشار مي‌يابد. 99-91 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. غلظت سرمي پايدار آن طي 7-4 روز حاصل مي‌شود.
متابوليسم: به ميزان زيادي در كبد متابوليزه مي‌گردد، ولي هيچگونه متابوليت فعالي تشكيل نمي شود.
دفع: بيشترين مقدار دارو از طريق كليه‌ها در ادرار دفع مي‌شود. مقداري از دارو نيز از طريق مجاري صفراوي در مدفوع دفع مي‌شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به فنوتيازينها و تركيبات وابسته، ديسكرازيهاي خوني و كاهش فعاليت مغز استخوان (عوارض جانبي هماتولوژيك، اختلالات همراه با اغما، صدمات مغزي، ضعف CNS و اثرات جانبي بر روي فشار خون بروز مي‌كند)
موارد احتياط : بيماري قلبي ، آنسفاليت، آسيب ديدگي سر، بيماري تنفسي، صرع و ساير اختلالات تشنجي، گلوكوم، هيپرپلازي پروستات، احتباس ادرار، بيماري پاركينسون و فئوكروموسيتوم، كمي كلسيم خون، اختلال عملكرد كبد يا كليه، بيماران ضعيف و سالخورده، قرار گرفتن در معرض گرماي زياد.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 1, 2, 5, 10mg
Injection: 1 mg/ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: فنوتيازين، مشتق پيپرازين.
طبقه‌بندي درماني: ضد سايكوز، ضد استفراغ.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي فنوتيازين ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1ـ در صورت مصرف دارو براي درمان اضطراب، مقدار مصرف نبايد از mg/day 6 و مدت درمان نبايد از 12 هفته تجاوز كند. با اين وجود ، بعضي از پزشكان اين دارو را فقط براي درمان سايكوز توصيه مي‌كنند.
2ـ تزريق عضلاني دارو بايد به طور عميق در يك چهارم فوقاني خارجي عضله سريني انجام شود.
3ـ فشار خون بيمار قبل و بعد از تزريق پيگيري شود.
4ـ تشديد درد آنژين صدري در بيماراني كه تري فلوئوپرازين مصرف مي‌كنند، گزارش شده است. با اين وجود، تغييرات EKG با مصرف اين دارو در مقايسه با فنوتيازين هاي ديگر كمتر بروز مي‌كند.
5ـ شكل مايع اين دارو ممكن است پس از تماس با پوست موجب بروز بثورات پوستي شود.
6ـ دارو ممكن است رنگ ادرار را به صورتي تا قهوه‌اي و رنگ پوست را به خاكستري تا آبي تغيير دهد.
7ـ مصرف تري فلوئوپرازين مي‌تواند با بروز نشانه‌هاي اكستراپيراميدال و واكنشهاي حساسيت به نور همراه باشد. بيمار بايد از قرار گرفتن در معرض نور خورشيد خودداري كند.
8ـ بيمار از نظر بروز حركات غيرطبيعي بدن بايد به طور مرتب (حداقل هر شش ماه يك بار) پيگيري شود.
9ـ‌دوز دارو به آهستگي كاسته شود. پس از قطع ناگهاني درمان طولاني مدت، بيماران ممكن است دچار گاستريت، تهوع، استفراغ، گيجي، ترمور، احساس گرما يا سرما، تعريق، تاكيكاردي، سردرد، بي‌خوابي، بي اشتهايي، سفتي عضلات، تغيير وضعيت ذهني-رواني و شواهدي از ناپايداري سيستم خودكار عصبي شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1ـ بروز هر گونه حركات غيرطبيعي، مانند واكنشهاي دپستونيك، آكاتيزي، ديسكينزي تأخيري را به پزشك اطلاع دهد.
2ـ احتمال بروز بسياري از تداخلهاي دارويي وجود دارد. قبل از مصرف هر گونه دارو با پزشك مشورت كنيد.
3ـ بسياري از عوارض جانبي با كاهش مقدار مصرف دارو ممكن است برطرف شوند. در صورت بروز اشكال در دفع ادرار، گلودرد، سرگيجه، يا غش به پزشك اطلاع دهيد.
4ـ تا تثبيت اثر دارو از انجام فعاليتهاي مخاطره آميزي كه احتياج به هوشياري دارند، خودداري كنيد. اثرات تسكين بخش دارو معمولاً طي چند هفته برطرف مي‌شود.
5ـ از قرار گرفتن در معرض نور خورشيد خودداري كنيد و هنگام بيرون رفتن از داروهاي محافظ پوست استفاده كنيد تا از بروز واكنشهاي حساسيت به نور جلوگيري شود.
6ـ از رفتن به حمامهاي بسيار سرد يا بسيار گرم يا قرار گرفتن در معرض درجه حرارت بسيار زياد يا كم خودداري كنيد. دارو ممكن است موجب تغييرات در تنظيم درجه حرارت بدن شود.
7ـ از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل و داروهاي ديگري كه ممكن است موجب تسكين بيش از حد شود، خودداري كنيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده به مقدار كمتر دارو احتياج دارند. بروز عوارض جانبي، بخصوص ديسكينزي تأخيري و ساير اثرات اكستراپيراميدال و كمي فشار خون در اين بيماران بيشتر است.
مصرف در كودكان: مصرف دارو در كودكان كوچكتر از شش سال توصيه نمي شود.
مصرف در شيردهي: تري فلوئوپرازين ممكن است در شير ترشح شود. با احتياط مصرف شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: نشانه‌هاي اكستراپيراميدال ، رخوت (به ندرت)، سودوپاركينسونيسم، خواب آلودگي (غالباً)، سندرم بدخيم نورولپتيك، سرگيجه، سردرد، بي خوابي، تشديد نشانه‌هاي سايكوتيك، خستگي، ديسکينزي تأخيري.
قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون در حالت ايستاده، تاكيكاردي، تغييرات (EKG).
چشم: تاري ديد، تغييرات چشمي (تغيير پيگمانتاسيون شبكيه با مصرف طولاني مدت دارو).
دستگاه گوارش: خشكي دهان، يبوست، تهوع.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار، بي نظمي قاعدگي.
خون: لكوپني گذرا، آگرانولوسيتوز.
كبد: يرقان انسدادي.
متابوليك: افزايش وزن.
پوست: واكنشهاي آلرژيك، درد در محل تزريق عضلاني، حساسيت به نور، بثورات جلدي، آبسه استريل.
ساير عوارض: ژنيكوماستي، توقف ترشح شير.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب عميق و احتمالاً اغما ، كمي فشار خون يا زيادي فشار خون، نشانه‌هاي اكستراپيراميدال، ديستوني، حركات غير ارادي و غير طبيعي عضلات، آشفتگي، حملات تشنجي، آريتمي، تغييرات (EKG)، هيپوترمي يا هيپرترمي، اختلال عملكرد سيستم اعصاب خودكار.
درمان: علامتي و حمايتي بوده و شامل كنترل علائم حياتي، بازنگهداشتن راه تنفسي، تثبيت درجه حرارت بدن و حفظ تعادل آّب و الكتروليت مي‌شود. از واداشتن بيمار به استفراغ بايد خودداري شود؛ دارو رفلكس سرفه را مهار كرده و ممكن است آسپيراسيون بروز كند. شتسشوي معده و سپس ، مصرف ذغال فعال و مسهلهاي نمكي از جذب دارو جلوگيري مي‌كند. دياليز معمولاً بي تأثير است. در صورت نياز ، درجه حرارت بدن تنظيم شود. كمي فشار خون را مي‌توان با تزريق وريدي مايعات درمان كرد.
از تجويز اپي نفرين بايد خودداري شود، حملات تشنجي با ديازپام تزريقي يا باربيتوراتها، آريتمي با فني توئين تزريقي (mg/kg 1 كه ميزان آن با فشار خون تنظيم مي شود)، واكنشهاي اكستراپيراميدال با بنزتروپين mg 2-1 يا ديفن هيدرامين تزريقي mg 50-10 درمان مي‌شود.
|
