Gentamicin Sulfate (Systemic) | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Gentamicin Sulfate (Systemic)

جنتامایسین سولفات

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونت‌هاي وخيم ناشي از ارگانيسم‌هاي حساس.
بزرگسالان داراي كليه سالم: مقدار mg/kg/day 3 در مقادير منقسم هر هشت ساعت تزريق عضلاني يا انفوزيون وريدي مي‌شود (اين مقدار در 200-50 ميلي‌ليتر از محلول نمكي نرمال يا دكستروز پنج درصد رقيق شده ، طي 120-30 دقيقه انفوزيون مي‌شود). اين دارو را ، در صورت لزوم، مي‌توان به صورت تزريق وريدي مستقيم مصرف كرد. در عفونت‌هاي خطرناك، ممكن است تا مقدار mg/kg/day 5 در 4-3 مقدار منقسم مصرف شود.
كودكان داراي كليه سالم: مقدار mg/kg/day 5/2-2 هر هشت ساعت تزريق عضلاني يا انفوزيون وريدي مي‌گردد.
شيرخواران و نوزادان بزرگتر از يك هفته و داراي كليه سالم: مقدار mg/kg 5/2 هر هشت ساعت تزريق عضلاني يا انفوزيون وريدي مي‌شود.
نوزادان كوچكتر از يك هفته: مقدار mg/kg 5/2 هر 12 ساعت تزريق عضلاني يا انفوزيون وريدي مي‌شود. براي انفوزيون وريدي ، دارو در محلول نمكي نرمال يا دكستروز پنج درصد رقيق شده و طي 120-30 دقيقه انفوزيون مي‌شود.
ب) مننژيت.
بزرگسالان: درمان سيستميك مانند موارد ذكر شده است. همچنين، مي‌توان مقدار mg /day 8-4 را به داخل غلاف طناب نخاعي تزريق كرد.
كودكان: درمان سيستميك مانند موارد ذكر شده است. همچنين مي‌توان mg/day 2-1 به داخل غلاف طناب نخاعي تزريق كرد.
پ) پيشگيري از آندوكارديت در جراحي‌ها و روش‌هاي تشخيصي- درماني دستگاه ادراري - تناسلي يا گوارشي.
بزرگسالان: مقدار mg/kg 5/1 ، 30 دقيقه قبل از جراحي و 6 ساعت بعد از آن تزريق عضلاني يا وريدي مي‌شود. اين دارو با آمپي‌سيلين مصرف مي‌شود.
كودكان: مقدار mg/kg 2 ، 30 دقيقه قبل از جراحي و 6 ساعت بعد از آن تزريق عضلاني يا وريدي مي‌شود. اين دارو با آمپي‌سيلين مصرف مي‌شود.
ت) عفونت‌هاي باكتريايي اوليه و ثانويه، سوختگي‌هاي سطحي، زخم‌هاي پوستي، پارگي عفوني، گزيدگي حشرات يا زخم‌هاي جراحي كوچك.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 1 سال : مقدار اندكي از دارو را با يا بدون پوشش با گاز ، 3 يا 4 بار در روز به آرامي روي پوست بماليد.
ث) بيماري التهابي لگن (PID).
بزرگسالان: شروع با mg/kg 2 عضلاني يا وريدي، سپس mg/kg 5/1 هر 8 ساعت.
مقدار مصرف در نارسايي كليه: مقدار مصرف نوبت اول مانند مقدار مصرف بيماران داراي كليه سالم است. فواصل و مقادير مصرف بعدي براساس آزمون عملكرد كليه و غلظت خوني دارو تعيين مي‌شود. حداكثر غلظت سرمي دارو بايد بين mcg/ml 10-4 و حداقل غلظت سرمي بايد بين mcg/ml 2-1 نگه داشته شود.
روش ديگر مصرف، تجويز مقادير mg/kg 1 و تنظيم فواصل مصرف براساس سطح پايدار كراتينين سرم است :
فواصل زماني مصرف دارو (ساعت) = 8 × (ml 100/ mg) كراتينين.
توجه: به دليل اينکه اين‌ دارو با دياليز قابل برداشت مي‌باشد، بيماران تحت درمان با همودياليز نياز به تنظيم دوز دارو دارند.
حفظ سطوح درماني دارو در خون بعد از همودياليز.
بزرگسالان: مقدار mg/kg 7/1-1 بعد از هر دياليز تزريق عضلاني يا انفوزيون وريدي مي‌شود.
كودكان: مقدار mg/kg 5/2-2 بعد از هر دياليز تزريق عضلاني يا انفوزيون وريدي مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد باكتري: جنتامايسين باكتري‌كش است. اين دارو با جزء‌ 30S ريبوزوم‌هاي باكتري پيوند يافته و ساخت پروتئينها ي باكتري را مهار مي‌ كند. طيف اثر اين دارو شامل بسياري از ارگانيسم‌هاي گرم منفي هوازي (از جمله اكثر گونه‌هاي سودوموناس آئروژينوزا) و بعضي از ارگانيسم‌هاي گرم مثبت هوازي است. جنتامايسين ممكن است بر بعضي از گونه‌هاي باكتريايي مقاوم به ساير آمينوگليكوزيدها مؤثر باشد. گونه‌هاي باكتريايي مقاوم به جنتامايسين ممكن است نسبت به توبرامايسين، نتيلمايسين يا آميكاسين حساس باشند.
فارماکوکينتيک
جذب: جذب جنتامايسين از دستگاه گوارش بسيار كم است.
پخش: بعد از تزريق، به‌طور گسترده در بدن انتشار مي‌يابد. نفوذ اين دارو به داخل مايع مغزي- نخاعي (CSF)، حتي در حالت التهاب مننژ، كم است. تزريق داخل بطني اين دارو غلظت زيادي در سرتاسر سيستم اعصاب مركزي ايجاد مي‌كند. پيوند پروتئيني اين دارو بسيار كم است. از جفت عبور مي‌كند.
متابوليسم: متابوليزه نمي‌شود.
دفع: عمدتاً از راه ادرار و از طريق فيلتراسيون گلومرولي دفع مي‌شود. مقادير كمي از اين دارو ممكن است در صفرا و شير مادر ترشح شود. نيمه عمر دفع اين دارو در بزرگسالان 3-2 ساعت است. نيمه عمر دارو در بيماران مبتلا به آسيب شديد كليوي ممكن است به 60-24 ساعت برسد.

موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: گيجي، آنسفالوپاتي، تب، سردرد، لتارژي، بي حسي، نوروپاتي محيطي، تشنج.
قلبي ـ عروقي: هيپوتانسيون.
چشم، گوش: تاري ديد، سميت شنوايي.
خون: آنمي، ائوزينوفيلي، گرانولوسيتوپني، لکوپني، ترومبوسيتوپني.
عضلاني- اسکلتي: لرزش عضله، سندرم شبه مياستني گراو.
پوست: تحريك خفيف پوستي، احتمال حساسيت به نور، درماتيت تماسي آلرژيك، خارش، راش، كهير.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
ادراري- تناسلي: مسموميت كليوي.
ساير عوارض: واكنش‌هاي ناشي از حساسيت مفرط. آنافيلاكسي، درد در محل تزريق، افزايش رشد ميكروارگانيسم‌هاي غير حساس.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: مسموميت گوشي، كليوي، عصبي- عضلاني.
درمان: دارو را مي‌توان به وسيله همودياليز يا دياليز صفاقي از بدن خارج كرد. تجويز املاح كلسيم يا داروهاي ضد كولين استراز انسداد عصبي- عضلاني را بر مي‌گرداند.

مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف : حساسيت شناخته شده نسبت به جنتامايسين يا آمينوگليكوزيدهاي ديگر، مانند نئومايسين.
موارد احتياط: درمان سيستميك در نوزادان، كودكان، بيماران مسن، بيماران با نارسايي كليه، اختلالات عصبي- عضلاني ، هيپوكلسمي و اختلالات شنوايي با احتياط انجام شود.

فارماكوكينتيك:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهايي مانند آسيكلووير، متوكسي‌فلوران، پلي‌ميكسين B، وانكومايسين، كاپرئومايسين، سيس‌پلاتين، سفالوسپورين‌ها، آمفوتريسين B و آمينوگليكوزيدهاي ديگر خطر مسموميت كليوي ، گوشي و عصبي را افزايش مي‌دهد.
مصرف همزمان با اتاكرينيك اسيد، فوروزمايد، بومتانيد، اوره يا مانيتول خطر مسموميت گوشي را افزايش مي‌دهد.
ديمن‌هيدرينات و ساير داروهاي ضد استفراغ و ضد سرگيجه حقيقي ممكن است مسموميت گوشي ناشي از جنتامايسين را مخفي سازند.
مصرف همزمان با پني‌سيلين اثر سينرژيك باكتري‌كش بر عليه سودموناس آئروژينوزا، اشريشياكلي، كلبسيلا، سيتروباكتر، آنتروباكتر، سراتيا و پروتئوس ميرابيليس ايجاد مي‌كند، ولي اين داروها از نظر فيزيكي و شيميايي ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن و يا مصرف همزمان غيرفعال مي‌شوند. بين ساعات تزريق اين داروها بايد 2-1 ساعت فاصله باشد.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 40 mg/ml, 1ml, 10 mg/ml, 2ml, 40 mg/ml, 2ml

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آمينوگليكوزيد.
طبقه‌بندي درماني: ضد باكتري.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
حداكثر غلظت سرمي بيش از mcg/ml 10 و حداقل غلظت سرمي بيش از mcg/ml 2 در طولاني‌مدت ، خطر مسموميت را افزايش مي‌دهد.
جهت تزريق داخل نخاعي از فرمولاس يون بدون پرزرواتيو استفاده شود.
جذب سيستميک ناشي از استفاده زيادي فرم موضعي، مي‌ تواند ايجاد سميت سيستميک کند.
مصرف در کودکان: به علت رشد ناکافي کليه و طولاني مدت شدن نيمه عمر سرمي دارو، در نوزادان نارس و فول - ترم با احتياط و با دوزاژ کمتر مصرف شود.
مصرف در شيردهي: مقدار جزئي از دارو وارد شير مي‌ شود. به علت خطر عوارض جانبي جدي، بيمار بايد با شير دادن يا مصرف دارو را قطع کند.
مصرف در بارداري: دارو مي‌ تواند عوارض کشنده ايجاد کند. در دوران بارداري تنها در عفونت‌هاي شديد و تهديدکننده حيات که در آنها از داروهاي با خطر کمتر نمي‌ توان استفاده کرد يا مؤثر نيستند ، مي‌ توان از جنتامايسين استفاده کرد.