|
Raloxifene
|
|
رالوکسيفن
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
پيشگيري و درمان استئوپروز در زنان يائسه
بزرگسالان: 60 ميلي گرم روزانه از راه خوراكي مصرف مي شود.
مكانيسم اثر
دارو جابجايي و جذب استخوان را كاهش داده، باعث كاهش سطح ماركرهاي باز چرخش استخوان در ادرار و سرم مي شود. دارو به رسپتورهاي استروژني متصل شده و باعث بيان ژنهاي وابسته به استروژن در بافت‌هاي مختلف مي شود.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
كلستيرامين به ميزان قابل توجه جذب دارو را كاهش مي دهد.
داروهايي با اتصال پروتئيني بالا مانند كلوفيبرات، ديازپام، ديازوكسايد، ايبوپروفن، ايندومتاسين و ناپروكسن با دارو برسر اتصال به جايگاه هاي پروتئيني رقابت مي كنند.
مصرف همزمان با وارفارين باعث كاهش PT مي شود.
|
|
|
|
|
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
باعث افزايش كلسيم، فسفات غير آلي، پروتئين توتال، آلبومين، گلوبولين، و آپوليپوپروتئين AI مي شود. از طرفي باعث كاهش كلسترول، LDL، فيبرينوژن، ليپوپروتئين a و آپوليپوپروتئين B مي شود.
|
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به سرعت جذب مي شود. غلظت پيك به تبديل سيستميك و گردش كبدي - روده‌اي دارو و متابوليت هايش بستگي دارد. بعد از مصرف حدود 60% دارو جذب مي شود. فراهمي زيستي مطلق دارو 2% است.
پخش: حجم پخش ظاهري دارو L/kg 2348 است كه وابسته به دوز نيست. دارو اتصال پروتئيني بالايي بخصوص به آلبومين و آلفا-1 اسيدگليكوپروتئين دارد ولي تداخلي با وارفارين ، فني توئين يا تاموكسيفن از اين جهت ندارد.
متابوليسم: دارو تحت عبور اول كبدي بالايي قرار گرفته و به متابوليت‌هاي گلوكورونيد كنژوگه مي شود.
دفع: عمدتاً در مدفوع دفع مي شود ولي كمتر از 6% از متابوليت‌هاي كنژوگه در ادرار وارد مي شوند، كمتر از 0.2 % از دوز به صورت تغيير نيافته از ادرار دفع مي شود.
|
|
|
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سابقه يا وجود اختلالات ترومبوآمبوليك (شامل DVT، PE و ترومبوز ور يد شبكيه) ؛ بارداري، شيردهي.
موارد احتياط: ريسك سكته مغزي و مرگ در زنان مبتلا به بيماريهاي كرونر قلب افزايش مي يابد. جهت پيشگيري از بيماريهاي قلبي ـ عروقي به كار نرود.
در بيماران با سابقه كارسينوم سرويكس يا رحم با احتياط استفاده شود.
در موارد نارسايي كبدي، نارسايي متوسط تا شديد كليوي نيز با احتياط به كار رود.
كساني كه سابقه افزايش تري گليسيريد خون را با استروژنها دارند، با مصرف رالوكسيفن نيز دچار اين عارضه مي شوند.
دارو باعث افزايش ريسك DVT و PE مي شود. در بيماران با ريسك بالاي ترومبوآمبولي وريدي با احتياط به كار رود. احتمال اين عارضه در 4 ماه اول درمان بيشتر است.
در موارد خونريزي غير قابل توجيه رحمي با احتياط استفاده شود.
مصرف همزمان با استروژنهاي سيستميك توصيه نمي شود.
ايمني و اثربخشي دارو در مردان و زنان قبل از منوپوز اثبات نشده است.
جهت كاهش ميزان عود سرطان سينه توصيه نمي شود. اثربخشي در زنان داراي موتاسيون و ژن BRCA1 اثبات نشده است.
در دوره‌هاي با بستري طولاني مدت يا بعد از جراحي مصرف دارو 72 ساعت قبل يا ضمن بستري قطع شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 60mg
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: تعديل كننده انتخابي رسپتور استروژن.
طبقه‌بندي درماني: ضد پوكي استخوان.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
ملاحظات اختصاصي
1- 72 ساعت قبل از بستري‌هاي طولاني مدت مصرف دارو را قطع كنيد.
2- بيشترين احتمال وقايع ترومبوآمبوليك (مانند ترومبوز وريدي عمقي، آمبولي ريوي، ترومبوز وريد شبكيه) در 4 ماه اول درمان رخ مي دهد.
3- ارتباطي بين مصرف دارو و بزرگ شدن، درد يا افزايش احتمال سرطان سينه ديده نشده است. حين درمان بيمار را از اين جهت بررسي كنيد.
4- تكثير اندومتر ارتباطي به مصرف دارو ندارد، خونريزيهاي بدون علت رحمي را بررسي كنيد.
5- ميزان توتال كلسترول و LDL به ترتيب 6 و 11 درصد كاهش مي يابد. دارو تأثيري روي HDL يا تري گليسيريد خون ندارد.
6- دارو را در زنان پيش از منوپوز تجويز نكنيد.
7- ايمني و اثربخشي دارو روي دانسيته استخوان در مصارف بيش از 2 سال اثبات نشده است.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بدليل احتمال وقايع ترومبوآمبوليك مانند ترومبوز وريدي عمقي و آمبولي ريوي از دوره‌هاي طولاني بي حركتي (مانند مسافرت) پرهيز كنيد.
2- ضمن مصرف دارو ممكن است فلاشينگ رخ دهد كه با ادامه درمان هم برطرف نمي‌شود.
3- در صورت رژيم غذايي نامناسب مصرف مكمل كلسيم ويتامين D توصيه مي شود.
4- ضمن مصرف دارو ورزش كنيد. و مصرف سيگار و الكل را متوقف كنيد.
5- دارو را مي توان بدون توجه به زمان غذا خوردن مصرف كرد.
مصرف در سالمندان: در محدوده سني 42 تا 84 سال تفاوتي از نظر مصرف دارو وجود ندارد.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. در دوران شيردهي استفاده نشود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: افسردگي، تب، سردرد، بي خوابي، ميگرن.
قلبي ـ عروقي: درد قفسه سينه، فلاشينگ، ادم محيطي.
چشم، گوش و حلق و بيني: لارنژيت، فارنژيت، سينوزيت.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، گاستروانتريت، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: سيستيت، لکوره، عفونت ادراري، خونريزي واژينال، واژينيت.
عضلاني - اسكلتي : آرترالژي، آرتريت، ميالژي.
ساير عوارض: افزايش سرفه، پنوموني، بثورات جلدي، تعريق، سندرم شبه آنفلوآنزا، عفونت.
مسموميت و درمان
تا به حال گزارش نشده است. مصرف بيش از حد آنتي دوت خاصي ندارد.
|
