|
Acetaminophen
|
|
استامينوفن
|
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درد خفيف يا تب.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: مقدار 650-325 ميلي گرم از راه خوراكي يا رکتال هر چهار ساعت (برحسب نياز) مصرف مي شود. حداکثر مقدار مصرف دارو نبايد از چهار گرم در روز تجاوز کند. مقدار مصرف طولاني مدت اين دارو نبايد بيش از 2.6 گرم در روز باشد.
کودکان زير 12 سال: مقدار mg/kg/dose 15-10 از راه خوراکي در هر 6-4 ساعت، بر حسب نياز (حداكثر 2.6 گرم مصرف مي شود و يا مي توان طبق دستور زير عمل نمود:
کودکان 12-11 ساله: مقدار 480 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 10-9 ساله: مقدار 400 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 8-6 ساله: مقدار 320 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 5-4 ساله: مقدار 240 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 3-2 ساله: مقدار 160 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 23-12 ماهه: مقدار 120 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 11-4 ماهه: مقدارر 80 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 3 ماهه يا کوچکتر: مقدار 40 ميلي گرم هر 6-4 ساعت.
ب) استئوآرتريت.
بزرگسالان: تا حداکثر 1 گرم هر 6 ساعت (دوز معمول در اين بيماران، روزانه 4-3 گرم مي باشد).
تعديل دوز: در بيماران الکلي، دوز مصرفي نبايد بيش از 2 گرم در روز باشد.
|
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا اجزاي فرمولاسيون.
موارد احتياط: بيماري کبدي ناشي از الکل، کمبود G6PD.
قبل از استفاده از استامينوفن، در صورتي که تب بيش از 3 روز و درد بيش از 10 روز طول کشيده است، بايد با پزشک مشورت نمود.
|
عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: تغييرات رواني، بهت زدگي، اغتشاش شعور، آشفتگي (با مصرف مقادير سمّي)، ضعف.
پوست: بثورات پوستي، کهير، خارش، کبودي غيرعادي پوست، اريتم.
گوش، حلق و بيني: گلودرد بي دليل.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دلپيچه، دل درد، کاهش اشتها.
ادراري ـ تناسلي: کدورت يا خون آلودگي ادرار، دفع مشکل يا دردناک ادرار، کاهش ناگهاني مقدار ادرار.
خون: خونريزي غير عادي، احساس خستگي يا ضعف، کم خوني هموليتيک، نوتروپني، لُکوپني، پانسيتوپني، ترومبوسيتوپني و متهموگلوبينمي.
كبد: صدمات شديد کبدي (با مصرف مقادير سمّي).
ساير عوارض: هيپوگليسمي، يرقان، تب بي دليل.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط يا علائم و نشانه هاي سميت کبدي، بايد مصرف دارو قطع گردد.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: کم خوني، سيانوز، يرقان، بثورات پوستي، تب، استفراغ، تحريک CNS، دليريوم، وجود متهموگلوبينمي که به طرف افسردگي، اغما، کلاپس عروق، تشنج و مرگ پيشرفت مي کند. مسموميت با استامينوفن چند مرحله دارد:
مرحله اول (24-12 ساعت بعد از مصرف): تهوع، استفراغ، تعريق شديد، بي اشتهايي.
مرحله دوم (48-24 ساعت بعد از مصرف): به طور باليني بهبود يافته است، ولي آزمونهاي عملکرد کبدي افزايش نشان مي دهند.
مرحله سوم (96-72 ساعت بعد از مصرف): اوج مسموميت کبدي.
مرحله چهارم (8-7 روز بعد از مصرف): بهبودي.
درمان: در صورتي که بيمار هوشيار باشد، بايد فوراً معده را از طريق واداشتن بيمار به استفراغ به وسيله شربت ايپکا تخليه کرد، در غير اين صورت با تجويز ذغال فعال از طريق لوله بيني - معدي (NG-Tube) معده را بايد شستشو داد. استيلسيستئين خوراکي پادزهر خاص مسموميت با استامينوفن است و اگر مصرف آن طي 12-10 ساعت از مصرف استامينوفن شروع شود، بسيار مؤثر خواهد بود، ولي اگر طي 24 ساعت بعد از مصرف دارو هم داده شود، مي تواند مفيد واقع گردد. ذغال فعال با جذب استيلسيستئين تداخل دارد و بايد پيش از تجويز استيلسيستئين دفع گردد.
استيلسيستئين آسيب کبدي را با تأمين گروه هاي سولفيدريل که با متابوليتهاي استامينوفن پيوند مي يابند، به حداقل مي رساند.
همودياليز هم ممکن است براي برداشت استامينوفن از بدن مفيد باشد. معيارهاي آزمايشگاهي و علائم حياتي بايد به دقت پيگيري گردد. براي مسدود نمودن متابوليسم استامينوفن به واسطه هاي شيميايي سمّي، سايمتيدين به طور تحقيقي به کار برده شده
است. اقدامات حمايتي و علامت درماني (حمايت تنفسي، تصحيح عدم تعادل الکتروليتها و مايعات بدن) بايد صورت گيرد. غلظت پلاسمايي استامينوفن حداقل چهار ساعت بعد از مصرف بيش از حد آن بايد تعيين گردد. اگر غلظت پلاسمايي دارو نشان دهنده مسموميت کبدي باشد، بايد آزمونهاي مربوط به عملکرد کبد هر 24 ساعت، تا حداقل 96 ساعت، انجام گيرد.
|
|
|
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي ضدانعقاد و ترومبوليتيک ممکن است اثر اين داروها را افزايش دهد، ولي به نظر مي رسد از لحاظ باليني اهميت زيادي ندارد.
غذا و ضد اسيدها باعث کاهش و تأخير در جذب استامينوفن مي شوند.
ترکيب استامينوفن و کافئين اثر درماني استامينوفن را افزايش مي دهد.
مصرف همزمان فنوتيازينها و استامينوفن به مقدار زياد، ممکن است به هيپوترمي منجر شود.
داروهاي ضد تشنج و ايزونيازيد ممکن است خطر سميت کبدي ناشي از استامينوفن را افزايش دهند. بنابراين در مصرف همراه اين داروها بايد احتياط نمود.
در مصرف همراه با فرآوردههاي ginkgo biloba (مثل Ginko TD) ممکن است خطر خونريزي افزايش يابد.
|
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
مکانيسم و محل اثر اين دارو مشخص نيست و ممکن است به مهار ساخت پروستاگلاندين در CNS مربوط باشد.
اثر ضد درد: اين اثر ممکن است به بالا بردن آستانه درد مربوط باشد.
اثر ضد تب: به نظر مي رسد اثر ضد تب خود را با تأثير مستقيم بر مرکز تنظيم حرارتي هيپوتالاموس، براي انسداد اثرات مواد تب‌زاي درونزاد، اعمال مي کند. اين عمل باعث انبساط عروق محيطي ميشود که در نتيجه آن، جريان خون در پوست و ميزان تعريق زياد شده و اتلاف حرارت افزايش مي يابد.
|
نکات قابل توصيه به بيمار:
نکات قابل توصيه به بيمار
از مصرف شکل شياف اين دارو در صورت سابقه خونريزي رکتال خودداري کنيد. در صورت استفاده، بايد حداقل تا يک ساعت در رکتوم نگه داشته شود.
مصرف مشروبات الکلي، خطر مسموميت کبدي را افزايش مي دهد.
اگر تب بالاي 39.5 درجه سانتي گراد بيش از سه روز طول بکشد و يا تب راجعه داشته باشيد، ضمن مراجعه به پزشک از خوددرماني پرهيز کنيد.
از مصرف منظم داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي همراه استامينوفن خودداري کنيد.
از مصرف اين دارو در بيماري آرتريت روماتوئيد خودداري کنيد، زيرا اين دارو فقط درد را تسکين مي دهد، ولي نشانه هاي ديگر را برطرف نمي کند.
اين دارو را بيش از 10 روز مصرف نکنيد.
قبل از مصرف سوسپانسيون، آن را به خوبي تکان دهيد.
مصرف در سالمندان: در سالخوردگان بايد با احتياط مصرف شود، زيرا آنها به دارو حساس تر هستند.
مصرف در كودكان: در کودکان نبايد بيشتر از پنج بار در روز و يا بيشتر از پنج روز مصرف شود، مگر آنکه پزشک دستور داده باشد.
مصرف در شيردهي: با غلظت کم در شير مادر ترشح ميشود. با اين وجود، هيچ گونه عوارض جانبي براي آن گزارش نشده است.
|
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب مي شود. حداکثر غلظت پلاسمايي طي 2-0.5 ساعت به دست مي آيد. فرآورده هاي مايع اين دارو سريع تر به حداکثر غلظت پلاسمايي مي رسند.
پخش: 25 درصد به پروتئين هاي پلاسمايي پيوند مي يابد. غلظت پلاسمايي آن با اثر ضد درد هماهنگي ندارد ولي با سميت دارو در بدن متناسب است.
متابوليسم: تقريباً 95-90 درصد در کبد متابوليزه مي شود.
دفع: از طريق کليه دفع مي شود. نيمه عمر دفع 4-1 ساعت است. در موارد مسموميت حاد، طولاني شدن نيمه عمر با اثرات سمّي دارو هماهنگي دارد. نيمه عمر بيشتر از 4 ساعت با نکروز کبدي همراه است. نيمه عمر بيشتر از 12 ساعت سبب اغما مي شود.
|
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 325, 500 mg
Tablet, Effervescent: 500 mg
Tablet, Dispersible: 80mg
Capsule, Gelatin Coated: 325, 500 mg
Solution: 100 mg/ml, 120 mg/5ml
Suspension: 100 mg/ml ,120 mg/5ml
Suppository: 125,325 mg
Injection: 10 mg/ml, 50ml, 10 mg/ml, 100ml
Injection, Solution, Concentrate: 150 mg/ml, 2ml, 150 mg/ml, 4ml, 150 mg/ml, 6.7ml
|
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق پارا آمينو فنل.
طبقه‌بندي درماني: ضد تب، ضد درد غيرمخدر.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Apotel, Tinyphen
Ac
ملاحظات اختصاصي
استامينوفن اثر ضد التهابي قابل توجهي ندارد.
بسياري از داروهاي بدون نسخه داراي استامينوفن هستند (نظير Adult Cold و A.C.A ) که در محاسبه مصرف روزانه استامينوفن بايد آنها را در نظر گرفت.
بيماراني که قادر به تحمّل آسپيرين نيستند، ممکن است استامينوفن را تحمل کنند.
اين دارو در بيماران الکلي، بيماري کبدي، عفونت ويروسي، اختلال عملکرد کليوي يا بيماري قلبي - عروقي بايد با احتياط مصرف شود.
براي بررسي اثربخشي اين دارو، علائم حياتي، بخصوص درجه حرارت بدن، بايد پيگيري شود.
تأثير دارو در برطرف کردن درد بايد بررسي شود.
شکل شياف اين دارو بايد در يخچال نگهداري شود.
در صورت مصرف مقادير زياد و طولاني مدت استامينوفن، آزمونهاي آزمايشگاهي، بخصوص ازت اوره خون (BUN)، کرآتينين سرم، آزمونهاي مربوط به عملکرد کبد و شمارش کامل سلولهاي خوني بايد به طور منظّم انجام گيرد.
در بيماراني که داروهاي ضد انعقاد خوراکي (مثل وارفارين) نيز دريافت مي‌کنند، PT و INR بايد مرتباً چک شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سبب بروز پاسخ مثبت کاذب در تعيين 5- هيدروکسيايندول استيک اسيد (5-HIAA) ادراري شود.
ممکن است سطح گلوکز و هموگلوبين را کاهش دهد. ممکن است باعث کاهش شمارش نوتروفيل ها، WBC، RBC و پلاکت ها شود.
|
