Ethinylestradiol and Eton | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Ethinylestradiol and Eton

اتینیل استرادیول

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
جلوگيري از بارداري: يك حلقه براي مدت 3 هفته در واژن قرار داده مي‌شود. حلقه بعدي يك هفته پس از برداشتن حلقه قبلي در واژن گذاشته مي‌شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا اجزاي فرمولاسيون، بارداري قطعي يا احتمالي، زنان بالاي 35 سال كه روزانه 15 يا تعداد بيشتري سيگار مصرف مي‌كنند، افرادي كه به دليل جراحي به مدت طولاني بي‌حركت مي‌مانند، ترومبوز وريد عمقي (DVT) يا سابقه آن، بيماري عروق مغزي، بيماري عروق كرونر، ترومبوفلبيت، اختلالات ترومبوآمبوليك، بيماري دريچه‌اي قلب همراه عوارض، هايپرتانسيون شديد، بيماري ديابت همراه عوارض عروقي، سردرد همراه علايم نورولوژيك، سرطان قطعي يا احتمالي آندومتر يا پستان، نئوپلازي وابسته به استروژن، خونريزي بدون تشخيص نواحي تناسلي، سابقه يرقان ناشي از بارداري يا استفاده از ضد بارداري‌هاي هورموني، بيماري فعال كبدي و تومورهاي خوش‌خيم يا بدخيم كبد.
موارد احتياط: هايپرتانسيون، هايپرليپيدمي، چاقي، ديابت، شرايطي كه در اثر احتباس مايعات تشديد مي‌شود (مثل نارسايي قلبي)، سابقه افسردگي.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سكته مغزي، ناپايداري عاطفي، سردرد.
قلبي ـ عروقي: انفاركتوس ميوكارد، ترومبوآمبولي.
دستگاه گوارش: بيماري كيسه صفرا، نئوپلازي كبد، تهوع.
ادراري ـ تناسلي: احساس جسم خارجي در واژن، اشكال در مقاربت، لكوره، واژينيت.
متابوليك: افزايش وزن.
تنفسي: سينوزيت، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني.
مسموميت و درمان
مصرف بيش از حد ممكن است باعث تهوع، استفراغ، خونريزي واژينال يا ساير بي‌نظمي‌هاي قاعدگي شود. درمان علامتي است.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف اين دارو همراه استامينوفن، ممكن است باعث كاهش سطح استامينوفن و افزايش سطح اتينيل استراديول شود.
مصرف داروهاي زير ممكن است باعث كاهش اثر داروي ضد بارداري شده و خطر بارداري، خونريزي يا هر دو را افزايش دهد:
آمپي‌سيلين، باربيتوراتها، كاربامازپين،‌ فلبامات، گريزئوفولوين، اكس‌كاربازپين، فني‌توئين، ريفامپين، تتراسايكلين‌ها، توپيرامات.
در صورت مصرف هر يك از اين داروها، يك روش كمكي ضد بارداري نيز بايد استفاده شود.
اين دارو ممكن است باعث افزايش اثر ضد التهابي كورتيكواستروئيدها شده و تعديل دوز را ضروري سازد.
اين دارو ممكن است سطح سيكلوسپورين، پردنيزولون و تئوفيلين را افزايش دهد. سطح اين داروها بايد پايش شده و در صورت لزوم تعديل دوز صورت گيرد.
فرآورده‌هاي گياه (Hypericum Perforatum) St. John's Wort ممكن است باعث كاهش اثر ضد بارداري اين دارو شود.
مصرف همزمان سيگار با اين دارو باعث افزايش خطر عوارض قلبي عروقي (به خصوص در زنان بالاي 35 سال) مي‌شود.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد بارداري: ‌اين تركيب باعث مهار ترشح گنادوتروپين‌ها (و مهار تخمك‌گذاري)، افزايش ويسكوزيته موكوس گردن رحم (و كاهش توانايي اسپرم براي ورود به رحم) و تغيير پوشش آندومتر (و در نتيجه كاهش امكان لانه گزيني سلول تخم) مي‌شود.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: هر دو جزء هورموني پس از آزاد شدن، سريعاً جذب مي‌شوند. فراهمي زيستي اتينيل استراديول و اتونوژسترل به ترتيب 6/55% و 100% مي‌باشد.
پخش: اتصال پروتئيني اتونوژسترل 66% مي‌باشد. اين دارو 32% به گلوبولين متصل شونده به هورمونهاي جنسي (SHBG) متصل مي‌شود. اتصال پروتئيني استراديول 5/98% بوده و سطح سرمي SHBG را افزايش مي‌دهد.
متابوليسم: هر دو جزء فرآورده در كبد با واسطة CYP3A4 متابوليزه مي‌شوند. متابوليتهاي زيادي به صورت آزاد، سولفاته يا گلوكورونيده حاصل مي‌شود.
دفع: هر دو جزء فرآورده عمدتاً در ادرار، صفرا و مدفوع دفع مي‌شوند.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Ring; Vaginal: 0.015,0.12mg

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: استروژن/ پروژستين، ضد بارداري واژينال.
طبقه‌بندي درماني : ضد بارداري هورموني تركيبي (حلقه واژينال).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نام‌هاي تجاري: Nuvaring
ملاحظات اختصاصي
1- مصرف اين دارو بايد حداقل 4 هفته قبل و به مدت 2 هفته پس از اعمال و روشهاي درماني و تشخيصي كه باعث افزايش خطر ترومبوآمبولي مي‌شود و نيز در طول عدم تحرك بلند مدت (مثلاً پس از جراحي) متوقف شود.
2- در صورت بروز هر يك از علايم زير مصرف دارو بايد متوقف شود:
كاهش نسبي يا كامل و غير قابل توجيه بينايي، دوبيني، برآمدگي چشم، ادم پاپي، ضايعات عروق شبكيه.
3- در صورت بروز يا تشديد ميگرن و يا بروز سردردهاي شديد، دارو بايد قطع شود.
4- حلقه بايد به مدت 3 هفته در واژن بماند تا اثر خود را حفظ كند. پس از اين مدت، حلقه براي مدت 1 هفته برداشته مي‌شود. در اين مدت، خونريزي بروز خواهد نمود. پس از گذشت اين زمان، حتي اگر خونريزي ادامه داشت حلقة جديد در واژن گذاشته مي‌شود.
5- در صورتي كه در ماه گذشته داروي ضد بارداري هورموني استفاده نشده باشد، حلقه در روز پنجم سيكل قاعدگي در واژن قرار مي‌گيرد. در اولين سيكل استفاده از حلقه، يك روش اضافي ضد بارداري بايد در 7 روز اول مورد استفاده قرار گيرد.
6- در صورت تغيير از يك روش هورموني ضد بارداري ديگر (مثل قرص) به اين فرآورده، حلقه بايد حداكثر طي 7 روز از آخرين دوز فرآورده قبلي گذاشته شود. استفاده از روش كمكي ضرورت ندارد.
7- در صورت خروج اتفاقي حلقه، بايد آن را سريعاً با آب خنك يا نيمه‌گرم (ولرم) شسته و دوباره در واژن قرار داد.
8- در صورت بيرون ماندن حلقه به مدت بيش از 3 ساعت ممكن است اثربخشي آن كاهش يابد. در اين صورت بيمار بايد تا 7 روز پس از گذاشتن حلقه جديد، از يك روش كمكي ضد بارداري نيز استفاده نمايد.
9- در صورت عدم بروز خونريزي در دو سيكل و نيز در صورت ماندن حلقه به مدت بيش از 4 هفته در واژن، حاملگي را بايد رد نمود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بيمار بايد سالانه توسط پزشك معاينه شود تا از نظر بروز عوارض جانبي يا موارد منع مصرف دارو تحت كنترل باشد.
2- در طول مصرف اين فرآورده بايد از مصرف سيگار اجتناب نمود.
3- در صورت لزوم استفاده از روش كمكي، نبايد از ديافراگم استفاده نمود.
4- در صورت تغيير بينايي يا عدم تحمل لنزهاي تماسي با چشم پزشك مشورت كنيد.
5- پس از برداشتن حلقة استفاده شده، بايد ابتدا آن را در بسته دارو گذاشته و سپس دور انداخت.
مصرف در كودكان: انتظار مي‌رود كه اثربخشي و ايمني دارو در دختران بالغ زير 16 سال مشابه بزرگسالان باشد.
مصرف در شيردهي: مصرف در اين دوران توصيه نمي‌شود. استروئيدهاي ضد بارداري كيفيت و كميت شير مادر را كاهش مي‌دهند.
مصرف در بارداري: در اين دوران ممنوع است. پيش از اولين مصرف، حاملگي بايد رد شود. در صورت شك به بارداري، حلقه بايد سريعاً برداشته شود. در زناني كه به نوزاد خود شير نمي‌دهند، مصرف اين دارو نبايد زودتر از 4 هفته پس از زايمان شروع شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممكن است باعث افزايش سطح فاكتورهاي انعقادي VII، VIII، IX و X شود.
ممكن است باعث افزايش سطح گلوبولين متصل شونده به هورمون تيروكسين (TBG)، SHBG، ساير پروتئين‌هاي اتصالي و تري‌گليسريدها شود.
ممكن است باعث كاهش آنتي‌ترومبين III و فولات سرمي شود.
ممكن است باعث افزايش PT و كاهش برداشت زريني (T3RU) T3 و نيز كاهش تحمل گلوكز شود.