Conjugated Estrogens | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Conjugated Estrogens

استرومارين

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) درمان خونريزي غيرعادي رحم (ناشي از عدم تعادل هورموني).
بزرگسالان: مقدار 25 ميلي‌گرم از راه وريدي يا عضلاني تجويز مي‌شود كه هر 12-6 ساعت تكرار مي‌شود.
ب) برداشتن تخمدان، نارسايي اوليه تخمدان و پوكي استخوان.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 1.25-0.625 به مدت 21 روز مصرف مي‌شود و سپس به مدت يك هفته مصرف آن قطع مي‌شود. اين برنامه مصرف، به صورت دوره‌اي تكرار مي‌شود.
پ) كم‌كاري گنادها در زنان.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 7.5-2.5 در مقادير منقسم به مدت 20 روز متوالي مصرف و بعد از آن، به مدت 10 روز قطع مي‌شود.
ت) درمان نشانه‌هاي يائسگي، واژينيت آتروفيك يا خشكي و چروكيدگي فرج.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 1.25-0.3 به مدت 21 روز مصرف و سپس، به مدت يك هفته قطع مي‌شود. از راه موضعي يا داخل واژني، مقدار 4-2 گرم يك بار در روز به مدت 21 روز مصرف و سپس، به مدت يك هفته قطع مي‌شود.
ث) پرخوني پستان بعد از زايمان.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 3.75 ميلي‌گرم هر چهار ساعت، پنج بار، با مقدار 1.25 ميلي‌گرم هر چهار ساعت به مدت پنج روز مصرف مي‌شود.
ج) سرطان پروستات.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 2.5-1.25 ميلي‌گرم سه بار در روز مصرف مي‌شود.
چ) سرطان پستان.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 10 ميلي‌گرم سه بار در روز، به مدت سه ماه يا بيشتر مصرف مي‌شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: سابقه ترومبوفلبيت يا ترومبوآمبولي (خطر لخته شدن خون افزايش مي‌يابد)، كارسينوم حساس به استروژن، مانند كارسينوم پستان يا دستگاه تناسلي (ممكن است رشد تومور را تشديد كنند)، خونريزي غيرعادي و تشخيص داده نشده واژن، بارداري (اثرات سمي بر روي جنين دارند)، دوران شيردهي (ممكن است عوارض جانبي بر روي شيرخوار داشته باشند).
موارد احتياط :
الف) آسم ، اختلالات تشنجي، ميگرن با اختلال عملکرد كبد، كليه يا قلب (تجمع الكتروليت و مايعات در بدن ممكن است اين اختلالات را تشديد كند).
ب) زنان مبتلا به توده‌هاي پستاني يا بيماري فيبروسيستيك پستان با سابقه سرطان پستان در خانواده آنها بايد تحت مراقبت دقيق قرار گيرند.
پ) به دليل خطر بروز ترومبوآمبولي، مصرف اين داروها حداقل يك هفته قبل از عمل جراحي كه در آن احتمال بروز ترومبوآمبولي زياد است، بايد قطع شود.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، سرگيجه، بيماري كره، افسردگي، تغيير ميل جنسي، لتارژي.
قلبي - عروقي: ترومبوفلبيت، ترومبوآمبولي، افزايش فشارخون، ادم، افزايش احتمال بروز سكته مغزي، آمبولي ريوي و انفاركتوس ميوكارد.
پوست: ملاسما، كهير، آكنه، سبوره، چرب شدن پوست، برافروختگي (در صورت تزريق سريع وريدي)، پرمويي يا ريزش مو.
چشم: تشديد نزديك‌ بيني يا آستيگماتيسم چشم، عدم تحمل نسبت به لنز.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، كرامپ‌هاي شكمي، نفخ، اسهال، يبوست، بي‌اشتهايي، افزايش اشتها، تغيير وزن بدن.
ادراري ـ تناسلي: خونريزي نابه‌هنگام، تغيير در جريان خونريزي قاعدگي، قاعدگي دردناك، آمنوره، ساييدگي گردن رحم (cervical erosion)، تغيير در ترشحات گردن رحم، بزرگ شدن فيبروم رحم، كانديدياز واژن؛
در مردان: ژنيكوماستي، آتروفي بيضه و كاهش توانايي جنسي.
كبدي: يرقان انسدادي.
متابوليك: زيادي قند و كلسيم خون، كمبود اسيد فوليك.
ساير عوارض: بروز تغييراتي در پستان (حساسيت به لمس يا فشار، بزرگ شدن، خروج ترشحات)، كرامپ عضلات ساق پا.
مسموميت و درمان
مسموميت شديد ناشي از مصرف بيش از حد اين داروها گزارش نشده است. احتمال بروز تهوع وجود دارد. براي درمان، انجام اقدامات حمايتي لازم است.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي القاكننده متابوليسم كبدي (مانند ريفامپين، باربيتورات‌ها، پريميدون، كاربامازپين و فني‌توئين) ممكن است اثرات استروژنيك آن را كاهش دهد. اين داروها سرعت متابوليسم بعضي از داروها را افزايش مي‌دهند.
مصرف استروژن‌ها در بيماران ديابتي، ممكن است غلظت گلوكز خون را افزايش دهد و در نتيجه، تنظيم مقدار مصرف انسولين با داروهاي خوراكي پايين‌آورنده قند خون مورد نياز باشد.
مصرف همزمان با داروهاي ضد انعقاد ممكن است اثرات داروهايي مانند وارفارين را كاهش دهد. مصرف همزمان با آدرنوكورتيكواستروئيدها يا هورمون آدرنوكورتيكوتروپيك، تجمع الكتروليت و مايعات بدن را افزايش مي‌دهد.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر استروژني: استروژن‌هاي كونژوگه اثر استروژن درون‌زاد را در درمان كم‌كاري گنادها، نشانه‌هاي يائسگي و واژينيت آتروفيك، تقليد مي‌كنند. اين داروها رشد بافت‌هاي حساس به استروژن را در سرطان پروستات پيشرفته و غير قابل درمان با عمل جراحي و بعضي از موارد سرطان پستان در مردان و زنان يائسه مهار مي‌سازند. همچنين، اين داروها با افزايش احتباس كلسيم و فسفر و كاهش دكلسيفيه شدن استخوان، پيشرفت پوكي استخوان را به تأخير مي‌اندازند.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: جذب استروژن‌هاي كونژوگه به خوبي مشخص نيست. بعد از تزريق عضلاني، جذب دارو سريع است و تا روزها ادامه مي‌يابد.
پخش: حدود 80-50 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما، بخصوص گلوبولين مخصوص پيوند به استراديول، پيوند مي‌يابند؛ به طور گسترده در سراسر بدن انتشار مي‌يابند. ولي بيشترين غلظت اين داروها در بافت چربي بدن يافت مي‌شود.
متابوليسم: عمدتاً در كبد متابوليزه مي‌شوند و در آنجا با گلوكورونيد و سولفات كونژوگه مي‌شوند. به دليل سرعت زياد متابوليسم اين داروها، شكل‌هاي استروژني استريفيه نشده، مانند استراديول، بايد هر روز مصرف شوند.
دفع: دفع استروژن عمدتاً از طريق كليه‌ها و به اشكال كونژوگه‌هاي گلوكورنيد يا سولفات (يا هر دو) صورت مي‌گيرد.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 0.625, 1.25mg
Injection: 5 mg/ml, 5ml
Cream : 0.625 mg/g

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: استروژن.
طبقه‌بندي درماني: جانشين استروژن، ضد نئوپلاسم، پيشگيري از پوكي استخوان.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نام‌هاي تجاري: Equin, Estrin
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي استروژن‌ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
براي درمان سريع خونريزي ناشي از اختلال عملکرد رحم يا براي كاهش خونريزي ناشي از جراحي، تجويز اين دارو از راه تزريقي توصيه مي‌شود.
قبل از تهيه محلول، بايد دارو را در يخچال نگهداري كرد. بعد از افزودن حلال، ظرف حاوي دارو به آرامي تكان داده شود تا ذرات آن حل شوند.
مصرف در سالمندان: مصرف طولاني مدت اين دارو براي درمان نشانه‌هاي يائسگي، ممكن است موجب افزايش خطر بروز بعضي از انواع سرطان شود. پيگيري دقيق و منظم وضعيت بيمار توصيه مي‌شود.
مصرف در شيردهي: مصرف استروژن‌ها در زنان شيرده، ممنوع است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
درمان با استروژن‌ها ممكن است احتباس سولفوبرموفتالئين، غلظت‌هاي سرمي پروترومبين و فاكتورهاي انعقادي VII، VIII، IX، X و همچنين، تجمع پلاكتي ناشي از نوراپي‌نفرين را افزايش دهد.
استروژن‌ها ممكن است غلظت گلوبولين پيونديابنده به تيروئيد را نيز افزايش دهند و در نتيجه، موجب افزايش غلظت تام هورمون‌هاي تيروئيد (يد پيونديافته به پروتئين سرم يا تيروكسين پيونديافته به پروتئين) شوند، ولي برداشت رزيني ‌تري يدوتيرونين آزاد كاهش مي‌يابد. با مصرف اين داروها ممكن است غلظت‌هاي سرمي فولات، پيريدوكسين و آنتي ترومبين III كاهش و غلظت‌هاي تري‌گليسريد، گلوكز و فسفوليپيد افزايش يابد. ميزان تحمل گلوكز ممكن است دچار اختلال شود. دفع پرگنانديول نيز ممكن است كاهش يابد.