Ketoconazole | اطلاعات دارویی | اطلاعات عمومی دارو

Ketoconazole

کتوکونازول

موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف) شوره سر.
بزرگسالان: به روي سر ماليده و پس از يک دقيقه، موي سر را شسته و دوباره شامپو روي سر ماليده شده و پس از سه دقيقه شسته و آبکشي مي شود. شامپو دو بار در هفته به مدت چهار هفته استفاده مي شود. فاصله استفاده از شامپو حداقل سه روز است.
ب) عفونتهاي شديد قارچي ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mg/day 200 به صورت مقدار واحد از راه خوراکي مصرف مي شود. در صورت عدم پاسخ، مقدار مصرف ممکن است تا mg/day 400 افزايش يابد.
کودکان بزرگتر از 2 سال: mg/Kg 6/6-3/3 خوراکي روزانه به صورت دوز واحد مصرف مي شود.
پ) درمان موضعي تينئاکورپوريس (سر)، تينئاکروريس (ناحيه شرمگاهي) و تينئاورسيکالر.
بزرگسالان و کودکان: يک يا دو بار در روز به مدت دو هفته بر روي موضع ماليده شود.
ت) سرطان پروستات ، اختلال انعقادي منتشر مربوط به سرطان پروستات.
mg 400 خوراکي روزانه هر 8 ساعت مصرف مي شود.

موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا هر يک از اجزاء فرمولاسيون، عفونتهاي قارچي مغز (به خاطر نفوذ ضعيف دارو به CNS)، مصرف همزمان با آلکالوئيدهاي ارگوت يا سيزاپرايد به خاطر افزايش احتمال آريتميهاي کشنده.
موارد احتياط: دوزهاي بالاي اين دارو باعث سرکوب محور آدرنال مي شود.
دارو باعث سميت کبدي شده که در بعضي موارد کشنده است . لذا در بيماران با بيماري زمينهاي کبد ، با احتياط استفاده شده، آنزيمهاي کبدي را به دقت مانيتور کرده و دوز دارو را تنظيم کنيد.
مصرف همزمان با سيزاپرايد به خاطر افزايش احتمال آريتميهاي بطني توصيه نمي شود.
فرمولاسيونهاي موضعي حاوي سولفيت هستند.

عوارض جانبي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، عصبانيت، سرگيجه، خواب آلودگي، افکار خودکشي.
پوست: خارش.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، درد شکم، اسهال، يبوست، نفخ.
عوارض خوني: آنمي همول يتيک، لکوپني، ترومبوسيتوپني.
كبد: افزايش آنزيمهاي کبدي، مسموميت کشنده کبدي.
ساير عوارض: ژنيکوماستي همراه حساس شدن پستان به فشار يا لمس در مردان، تب، فتوفوبي.
توجه: در صورت افزايش مشهود نتايج آزمونهاي عملکرد کبد يا علائم باليني اختلال کار سلولها ي کبدي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: سرگيجه، وزوز گوش، سردرد، تهوع، استفراغ، اسهال.
بيماران مبتلا به کم کاري غده فوق کليوي يا آنهايي که به مدت طولاني کورتيکواستروئيد مصرف کرده اند، ممکن است علائم بحران کار غده فوق کليوي را نشان دهند.
درمان: شامل ايجاد استفراغ و شستشو با بيکربنات سديم، و به دنبال آن تجويز ذغال فعال و يک مسهل، و انجام اقدامات حمايتي، در صورت لزوم، است.

تداخل دارويي:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهايي که pH معده را افزايش مي دهند (ضد اسيدها، سايمتيدين، رانيتيدين، و داروهاي ضدموسکاريني) جذب کتوکونازول را کاهش مي دهد.
ريفامپين ممکن است غلظت سرمي کتوکونازول را تا حد غلظتها ي بي اثر کاهش دهد.
کتوکونازول ممکن است مسموميت داروهاي ديگري را که اثر سمّي بر روي کبد دارند ، و اثرات ضدانعقادي وارفارين را افزايش دهد.
کتوکونازول ممکن است با متابوليسم سيکلوسپورين تداخل کند. و درنتيجه، غلظتهاي سرمي سيکلوسپورين را افزايش دهد.
مصرف همزمان با فني توئين ممکن است غلظت سرمي هر دو دارو را تغيير دهد.
کتوکونازول ممکن است اثرات سولفونيل اوره هاي خوراکي را تشديد کنند.
مصرف همزمان با اتانول موجب بروز واکنش شبه دي سولفيرام مي شود.
مصرف همزمان با بنزوديازپينها باعث افزايش سطوح داروها، دپرسيون CNS و اختلال سايکوموتور مي شود، لذا بهتر است همزمان با هم تجويز نشوند.
مصرف همزمان با مهارکننده هاي HMG-CoA (آتورواستاتين، فلوواستاتين، لوواستاتين، پراواستاتين، سيمواستاتين) باعث افزايش سطوح پلاسمايي و عوارض جانبي ناشي از آنها شده ، از مصرف هزمان با هم پرهيز کنيد. در صورت لزوم دوز مهارکننده HMG-CoA کاهش يابد.
مصرف همزمان با بوسپيرون، کاربامازپين، ديگوکسين، دونپزيل، مهارکننده هاي پروتئاز ، کينيدين و زولپيدم باعث افزايش سطح اين داروها و سميت ناشي از آنها مي شود.
اين دارو مي تواند باعث افزايش سطح کورتيکواستروئيدها شود. بيمار را مانيتور کنيد.
مصرف همزمان با ساير داروهاي هپاتوتوکسيک، ريسک سميت کبدي را افزايش مي دهد.
دارو باعث افزايش سطح خوني تاکروليموس مي شود. عملکرد کليه و سطح خوني تاکروليموس را مانيتور کنيد.

مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضدقارچ: کتوکونازول برحسب غلظت دارو قارچ کش و متوقف کننده رشد قارچ است. اين دارو با مهار دمتيله شدن لانسترول نفوذپذيري غشا را تغيير داده و انتقال پورين را مهار مي کند. در شرايط آزمايشگاهي، اين دارو در اکثر قارچهاي بيماري زا مؤثر است. با اين وجود، بعد از مصرف خوراکي دارو غلظت آن در مايع مغزي - نخاعي (CSF) قابل پيش بيني نيست. اين دارو نبايد در درمان مننژيت قارچي استفاده شود ، و پيش از درمان بايد نمونه هايي برا ي انجام آزمون حساس بودن به دارو تهيه شود. آزمونهاي موجود ممکن است فعاليت اين دارو را در بدن به طور دقيق منعکس نسازند. بنابراين، نتايج بايد با احتياط تفسير شوند.

فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: قبل از جذب به ملح هيدروکلريد تبديل مي شود. جذب دارو متغير است؛ با افزايش pH معده کاهش مي يابد و ممکن است با غذا افزايش يابد. حداکثر غلظت پلاسمايي دارو طي 4-1 ساعت حاصل مي شود.
پخش: در صفرا، بزاق، سرومن، مايع سينوويال، و سبوم انتشار مي يابد. نفوذ اين دارو به مايع CSF کم و متغير است. اين دارو حدود 99-82 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي يابد.
متابوليسم: در کبد به چند متابوليت غيرفعال تبديل مي شود.
دفع: بيش از 50 درصد دارو طي چهار روز از راه مدفوع دفع مي شود؛ دارو و متابوليتهاي آن در صفرا ترشح مي شوند. حدود 13 درصد دارو به صورت تغييرنيافته از طريق ادرار دفع مي شود. اين دارو احتمالاً در شير ترشح مي شود. نيمه عمر دارو دو مرحله اي است؛ نيمه عمر اوليه دو ساعت، و نيمه عمر نهايي هشت ساعت است.

اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 200mg
Cream, lotion, shampoo: 2%

اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق ايميدازول.
طبقه‌بندي درماني: ضدقارچ.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
کتوکونازول براي جذب احتياج به محيط اسيدي دارد و در بيماران مبتلا به آکلرهيدري بي تأثير است. در صورتي که به آکلره يدري مبتلا هستيد، کتوکونازول را به صورت زير مصرف کنيد:
قرص را در چهار ميلي ليتر محلول مايع 2/0 نرمال اسيد کلريدريک حل کرده و از طريق ني پلاستيکي يا شيشه اي مصرف نماييد تا از آسيب ديدگي دندانها جلوگيري شود.
در صورت بروز سرگيجه يا خواب آلودگي از رانندگي و انجام فعاليتهاي مخاطره آميز خودداري کنيد. اين عوارض معمولاً در اوايل درمان بروز مي‌ کنند و با ادامه درمان برطرف مي شوند.
هرگونه تغيير مصرف دارو بايد زير نظر پزشک باشد. درمان را تا رفع کامل عفونت فعال قارچي ادامه دهيد تا از عود مجدد عفونت جلوگيري شود.
براي به حداقل رساندن تهوع ، دارو را با غذا و يا در مقادير منقسم مصرف نماييد. تهوع برطرف خواهد شد.
دارو را با آب، آب ميوه، قهوه يا چاي ميل کنيد.
از مصرف سرخود دارو براي درمان ديسترس گوارشي خوددار ي کنيد، زيرا ممکن است غلظت pH معده را تغيير داده و با اثر دارو تداخل کند.
قبل از مصرف هرگونه داروي ديگر، با پزشک مشورت نماييد.
مصرف در كودكان: بيضرري مصرف دارو در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: کتوکونازول ممکن است در شير ترشح شود. شيردهي در دوران مصرف ا ين دارو توصيه نمي شود.
مصرف در بارداري: دارو را در خانمهاي باردار تجو يز نکنيد.
ملاحظات اختصاصي
ارگانيسم بايد مشخص شود، اما درمان نبايد تا حصول نتايج آزمونهاي آزمايشگاهي به تأخير افتد.
بيمار از نظر بروز علائم مسموميت کبدي، تهوع مداوم، خستگي غيرمعمول، يرقان، ادرار تيره و مدفوع کمرنگ پيگيري شود.
کتوکونازول مؤثرترين داروي خوراکي ضدقارچ است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
کتوکونازول موجب افزايش گذراي غلظتهاي آسپارتات آمينوترانسفراز (AST)، آلانين آمينوترانسفراز (ALT) و آلکالين فسفاتاز مي شود.
باعث کاهش هموگلوبين، پلاکتها و WBC مي شود.